Финлепсин ретард 200мг тб №50

 

Финлепсин 200 ретард

Финлепсин 400 ретард

 

Карбамазепин

 

Таблетки пролонгированного действия,  200 мг или 400 мг

 

Состав                                                                                                                       
Одна  таблетка содержит

активное вещество -  карбамазепин  200 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: кислота метакриловая сополимер тип С, аммония метакрилат сополимер тип В, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кросповидон, глицерол триацетат, кремния диоксид   коллоидный

безводный, магния стеарат.

 

Таблетки белого или желтоватого цвета с фаской на обеих сторонах, в форме четырехлистника, с кресто-образными насечками на обеих сторонах.

 

Противоэпилептические препараты. Производные карбоксамида.

Код АТС  N03AF01

 

При приеме внутрь скорость абсорбции карбамазепина варьирует у разных пациентов, хотя в конечном итоге всасывается полностью. Абсолютная биодоступность карбамазепина находится в пределах 85-100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в среднем через 12 часов после приема (для ретардных форм до 24 часов). После однократной дозы 400 мг среднее значение пика концентрации в плазме неизмененного карбамазепина составляет приблизительно 4,5 мкг/мл. Устойчивая концентрация карбамазепина в плазме достигается в течение 1-2 недель. Однако это носит индивидуальный характер и зависит от активности микросомальных ферментов, статуса до лечения, дозировки и длительности терапии. 

Карбамазепин на 70-80% связывается с белками плазмы. Концентрация неизмененной субстанции в цереброспинальной жидкости и в слюне отражает величину несвязанной порции в плазме (20-30%). Концентрация в грудном молоке эквивалентна 25-60% соответствующих уровней в плазме. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер. Принимая во внимание полное всасывание карбамазепина, уровень распределения колеблется в пределах от 0,8 до 1,9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени с образованием 10,11-дигидрокси-деривата и его глюкуронида в качестве основных метаболитов. Дигидрокси-дериват формируется через стадию образования стабильного эпоксида (карбамазепин-10,11-эпоксида), который обладает противосудорожной активностью. В преобразовании карбамазепина в 10,11-эпоксид- карбамазепина ответственна основная изоформа цитохрома Р450 3А4. Образуются также фармакологически неактивные метаболиты (9-гидрокси-метил-10-карбамоил акридан, моногидроксилированные компоненты, N-глюкуронид карбамазепина).

Устойчивая терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме, имеет существенные индивидуальные колебания. Считается, что для большинства пациентов она находится в пределах 4-12 мкг/мл, что соответствует 17-50 мкмоль/л. Концентрация 10,11-эпоксид-карбамазепина составляет около 30% уровня карбамазепина в плазме.

Период полувыведения неизмененного карбамазепина составляет в среднем 36 часов, а 10,11-эпоксид метаболита - около 6 часов после однократной дозы препарата. В связи со способностью карбамазепина индуцировать активность микросомальных ферментов печени при постоянном приеме период полувыведения его  снижается и составляет в среднем 16-24 часа. У пациентов, получающих сопутствующую терапию другими энзим-индуцирующими препаратами (например, фенитоином, фенобарбиталом), установленный период полувыведения составляет, в среднем, 9-10 часов. 

После однократного орального приема 400 мг карбамазепина 72 % (из них 30% в виде  эпоксид-метаболитов) выводится  с мочой и  28% с фекалиями. 

В почках около 2% обратно всасывается в виде неизмененного карбамазепина и около 1% в виде фармакологически активного 10,11-эпоксид метаболита. 
 

Противосудорожную активность Финлепсина  ретард  связывают  с блоком натриевых каналов. В результате подавляется межнейронная передача. Это приводит к снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага  и угнетению распространения патологической высокочастотной импульсации.  

Финлепсин  ретард подавляет также захват и высвобождение дофамина, норадреналина в синапсах мозга. 

Наряду с противоэпилептическим эффектом Финлепсин  ретард проявляет и антиманиакальные свойства. Это проявляется в том, что после приема карбамазепина у больных улучшается настроение, они становятся более общительными и деятельными.

 

- эпилепсия: парциальные припадки как с простой, так и со сложной 

  симптоматикой; генерализованные тонико-клонические судороги, в  

  основном,  фокального генеза  (большие припадки во время сна, диффузные 

  большие припадки); смешанные формы эпилепсии 

- невралгия тройничного нерва

- глоссофарингеальная невралгия

- боли при диабетической нейропатии

- эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, невралгии 

  тройничного нерва; тонические судороги; пароксизмальная дизартрия и  

  атаксия; пароксизмальные парестезии и приступы боли

- профилактика судорожных припадков при алкогольном абстинентном 

  синдроме

- психозы при маниакально-депрессивных состояниях, тревожно-

  ажитированные и ипохондрические депрессии, кататоническое 

  возбуждение)

 

Финлепсин  ретард  назначается внутрь, индивидуально, с учетом показаний и состояния пациента, в любое время суток, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые: дозировка должна быть индивидуально подобрана для каждого больного. Для определения оптимальной дозы полезным может быть мониторинг концентрации карбамазепина в плазме.

Начальная рекомендуемая доза - 200 мг 1 раз в день, дневная поддерживающая доза – 200-400 мг 3 раза в день. 

Высшая суточная доза составляет 800 - 1200 мг

При невралгии тройничного нерва и глоссофарингеальной невралгии препарат назначают в начальной дозе 200-400 мг/сут. Эту дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей до 400-800 мг/сут, которые распределяют на            1-2 приема. После этого лечение можно продолжать поддерживающей дозой, составляющей 400 мг/сут и распределенной на 2 приема.

При болевом синдроме при диабетической нейропатии средняя суточная доза составляет 200 мг утром и 400 мг вечером. В исключительных случаях можно назначать до 1,2 г/сут.

При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг, распределенная на 2 приема.

Предупреждение развития судорожных припадков при алкогольном абстинентном синдроме ( в условиях стационара)

Средняя суточная доза составляет 1 таблетку Финлепсина 200 ретард утром,  вечером назначают 2 таблетки  препарата. В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 600 мг  2 раза в сутки. 

Для лечения и профилактики психозов препарат назначают в дозе 200-400 мг/сут. При необходимости эту дозу можно повышать до 800 мг/сут.

Пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста препарат назначают в более низких дозах.

Применение в педиатрии

Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела/сут. 

Рекомендуется следующая схема дозирования:

 

Таблетки пролонгированного действия следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки пролонгированного действия можно принимать после предварительного растворения их в воде (в виде суспензии).

 

Часто

- головные боли, головокружение, расстройства зрения, сонливость, атаксия; 

  у пациентов пожилого возраста возможны также спутанность сознания и 

  беспокойство

- брадикардия, AV блокада 

- потеря аппетита, расстройства восприятия вкуса, сухость во рту, тошнота, 

  рвота

- конъюнктивит

- фотосенсибилизация

- гемморагии

- васкулит, тромбофлебит, тромбоэмболия

- артралгии, миалгии 

- влияние на параметры функции щитовидной железы (трийодтиронин, 

  тироксин, тиреотропный гормон и свободный тироксин), особенно при 

  комбинировании его с другими противоэпилептическими средствами

- гипонатриемия (в связи с антидиуретическим действием Финлепсина)

- импотенция,  снижение полового влечения

Редко

- нарушения речи, парестезии, мышечная  слабость, галлюцинации, 

  подавленное настроение, заторможенность, снижение активности, 

  агрессивное поведение

- непроизвольные движения (крупноразмашистый тремор, нистагм), 

  хореоатетоз

- помутнение хрусталика

- лихорадка, одышка, пневмония,  фиброз легких

- артериальная гипо- или гипертензия

- периферические отеки 

- повышение массы тела, диарея, запор

- повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха 

- кожный зуд, сыпь, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-

  Джонсона 

- анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения 

- понижение уровня кальция в сыворотке крови, в единичных случаях это 

  приводит к остеомаляции

- протеинурия,  гематурия, олигурия, дизурия, поллакиурия (эти нарушения 

  обусловлены собственным антидиуретическим эффектом лекарственного 

  вещества)

Очень редко 

- алопеция, потливость

- пневмонит 

- диссеминированная красная волчанка 

- преходящие расстройства зрения (нарушение аккомодации глаза, двоение в 

  глазах, расплывчатость видения)

- стоматит, гингивит, глоссит

- возникновение разных форм гепатита (холестатический, гепатоцеллюляр- 

  ный, гранулематозный, смешанный), были описаны случаи острой 

  интермиттирующей порфирии

- интерстициальный нефрит, почечная недостаточность 

- спазмы мышц

- лимфаденопатия

- гинекомастия у мужчин, у женщин галакторея 

- острая генерализованная реакция и асептическое воспаление мозговой 

  оболочки с миоклониями и эозинофилией

 

- комбинация с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), прием 

  ингибиторов МАО следует прекратить минимум за 2 недели до назначения 

  карбамазепина

- одновременный  прием препаратов лития

- одновременный  прием вориконазола

- нарушения костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения)

- нарушения проводимости (атриовентрикулярная  блокада)

- повышенная  чувствительность   к действующему  и   вспомогательным  

  веществам, трициклическим антидепрессантам

- острая перемежающаяся порфирия в анамнезе

- абсансы 

- тяжелые   нарушения  функции   сердца,   печени   и   почек

- нарушение обмена натрия

- детский возраст до 6 лет

 

Финлепсин  ретард может усиливать метаболизм и снижать эффективность некоторых лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени, а именно: клобазама, клоназепама, этосукцимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, кортикостероидов, гормональных контрацептивов, циклоспорина, дигоксина, доксициклина, фелодипина, галоперидола, имипрамина, метадона, теофиллина, варфарина. Сообщалось о том, что конкурентное назначение карбамазепина может как повышать, так и снижать уровень фенитоина, и в редких случаях повышать уровень мефенитоина в плазме крови. Уровень Финлепсина  ретард в плазме может снижаться при применении фенобарбитала, фенитоина, примидона, теофиллина, а также возможно клоназепама и вальпроевой кислоты (данные по последним двум препаратам противоречивые).

Антибиотики-макролиды (эритромицин), изониазид, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), декстропропоксифен, вилоксазин, флуокситин, циметидин, ацетазоламид, даназол, а также возможно дезипрамин и никотинамид (только у взрослых и только в высоких дозах) способны увеличивать сывороточный уровень Финлепсина  ретард.

Комбинированное применение Финлепсина  ретард с метаклопрамидом или большими транквилизаторами, например, галоперидолом, тиоридазином, может привести к усилению побочных неврологических эффектов.

Одновременная терапия карбамазепином и некоторыми диуретиками (гидрохлортиазид, фуросемид) может привести к симптоматической гипонатриемии.

Алкоголь может усилить побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

 

Перед началом лечения Финлепсин  ретард следует провести общий анализ крови, подсчет тромбоцитов и биохимический анализ крови, включая электролиты и показатели функции печени. Анализы крови необходимо проводить до лечения и периодически в ходе лечения.

В случае развития у пациента тяжелой, прогрессирующей или сопутствующей лейкопении с такими клиническими проявлениями как лихорадка или ангина, а также при развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения, лечение следует немедленно прекратить.

Финлепсин ретард назначают только после критической оценки ожидаемой пользы и риска и при тщательном наблюдении пациентов, имеющих в анамнезе серьезные заболевания сердца, печени и почек, побочные реакции на другие лекарственные препараты или случаи прерывания терапии карбамазепином.

Следует иметь в виду возможность активации латентных психозов, а у пожилых пациентов возможность развития ажитации или спутанности сознания, особенно при назначении высоких доз.

Беременность и лактация

В   период  беременности   Финлепсин ретард  применяют  только   после  тщательного   сопоставления   риска  терапии   и ожидаемого благоприятного эффекта. При уже существующей или   наступившей беременности, особенно между 20 и 40 днем беременности, назначают минимально эффективную дозу препарата. Суточную дозу  распределяют на несколько маленьких доз, принимаемых в течение дня. Рекомендуется контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови.

При применении карбамазепина возможно возникновение пороков развития плода (врождённое расщепление позвоночника), в связи, с чем женщинам детородного возраста рекомендуется применение средств контрацепции во время лечения препаратом.

В связи с ферментоиндуцирующими свойствами карбамазепина целесообразным может быть назначение фолиевой кислоты до наступления и во время беременности.

Во избежание геморрагических осложнений у новорождённого рекомендуется профилактическое введение витамина К1 матери в последние недели беременности или новорождённому сразу же после рождения. 

Финлепсин ретард  в терапевтических дозах у кормящей не представляет опасности для ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами 

При лечении препаратом Финлепсин ретард следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности.

 

Симптомы: возникновение   тремора, судорожных припадков, возникающих при   возбуждении   головного  мозга   (тонико-клонические  судороги),   возбуждение,   а  также   нарушение  дыхания   и   функций сердечно-сосудистой системы с часто пониженным (иногда также повышенным) артериальным давлением, увеличения частоты сердечных сокращений (тахикардия) и нарушения проводимости (атриовентрикулярная блокада, изменения ЭКГ); расстройства сознания вплоть до остановки дыхания и сердца.

В единичных случаях могут быть лейкоцитоз, лейкопения, нейтропения, глюкозурия или ацетонурия.

Лечение - специфического антидота для лечения острых отравлений Финлепсином  ретард нет. Лечение симптоматическое в условиях стационара.

 

Таблетки пролонгированного действия,  200 мг или 400 мг

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. 

По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку. 

 

Хранить при температуре не выше +30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

3 года

Препарат не применять по истечении срока годности.

 

По рецепту