Диклоберл 75мг-3мл амп №5

Диклоберл N 75

 

Диклофенак 

 

Раствор для инъекций 3мл

 

3 мл раствора содержат

активное вещество – диклофенак натрия 75 мг

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, бензиловый спирт, ацетилцистеин, маннитол, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

 

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор, не содержащий видимых частиц.

 

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. 

Код АТХ М01АВ05

 

После внутримышечного введения препарата максимальная концентрация в плазме достигается через 10 – 20 минут. Около 30% действующего вещества выделяется в виде метаболитов с калом.

После метаболических превращений в печени (гидроксилирование и коньюгация) около 70 % действующего вещества выводится через почки в виде фармакологически неактивных метаболитов. Период полувыведения не зависит от функции печени и почек и составляет 2 часа. Связывание  с белками плазмы составляет приблизительно 99 %.

Диклофенак является нестероидным противовоспалительным препаратом, эффективность которого была доказана в доклинических исследованиях; механизм действия препарата заключается в подавлении синтеза простагландина. Диклофенак уменьшает боли, отеки и повышенную температуру, обусловленные воспалительным процессом. Кроме того, диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном.

 

Симптоматическое лечение при выраженной острой боли, сопровождающей:

-   острый артрит (включая приступ подагры)

-хронический артрит, в частности ревматоидный артрит (хронический полиартрит)

-анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные заболевания позвоночника ревматической природы 

-явления раздражения при дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (артроз и спондилоартроз)

-воспаления мягких тканей при ревматизме 

-отеки или посттравматическое воспаление с болевым синдромом 

Раствор для инъекций показан лишь в том случае, если требуется особенно быстрый эффект, а также, если прием внутрь или введение в виде свечи не представляются возможными. В таких случаях, как правило, лечение рекомендуется проводить только в виде однократной инъекции - в рамках начальной терапии.

 

Взрослые:

Инъекция Диклоберла® N 75 выполняется однократно. Для продолжения лечения используют лекарственные формы для перорального или ректального введения. При этом даже в день инъекции суммарная доза не должна превышать 150 мг.

Способ и длительность применения

Диклоберл® N 75 вводят в/м глубоко в область ягодицы.

В связи с потенциальным риском развития анафилактических реакций (вплоть до шока) пациенту после введения Диклоберла® N 75 следует находиться под наблюдением не менее часа; при этом необходимый для оказания неотложной помощи и исправный (функционирующий) медицинский инструментарий должен быть наготове. Пациенту необходимо разъяснить смысл данных мер.

Обычно инъекции препарата назначают в течение 1-5 дней. 

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Специальной коррекции дозы не требуется. В случае применения у пожилых пациентов необходим более тщательный контроль их состояния из-за возможных побочных эффектов.

Снижение функции почек и печени

При снижении функции почек и печени легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется 

 

Очень часто (≥ 1/10)

- тошнота, рвота, диарея 

- незначительные желудочно-кишечные кровотечения с развитием анемии в единичных случаях

Часто (? 1/100 - < 1/10)

-  реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд

-головная боль, головокружение, оглушенность, возбуждение, раздражительность или усталость

-  диспепсические явления, метеоризм, колики в животе, отсутствие аппетита, желудочно-кишечные язвы (с риском кровотечения и перфорации)

-  повышение активности трансаминаз в сыворотке крови

-  реакции в месте инъекции, боль в месте инъекции, индурация в месте инъекции

Иногда (? 1/1 000 - < 1/100)

-  крапивница

-  кровавая рвота, мелена или кровавый понос

-  нарушение функции печени, особенно при длительной терапии, острый гепатит с желтухой или без нее (в редких случаях возможен молниеносный гепатит даже без предшествующих симптомов)

-  алопеция

- возникновение отеков, особенно у пациентов с артериальной гипертензией или почечной недостаточностью

Редко (? 1/10 000 - ? 1/1 000)

-  отек, некроз в месте инъекции

-  реакции гиперчувствительности на бензиловый спирт 

Очень редко (? 1/10 000), в том числе единичные случаи

-  абсцесс в месте инъекции

-  нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз), гемолитическая анемия

- тяжелые генерализованные реакции гиперчувствительности: отек лица, отек языка, отек гортани с сужением дыхательных путей, дыхательная недостаточность, учащение частоты сердечных сокращений, падение артериального давления до критического уровня. 

-  аллергический васкулит и пневмонит

-  психотические реакции, депрессия, чувство тревоги, кошмарные сновидения

-  сенсорные расстройства, нарушения вкусового восприятия, памяти, дезориентация, судороги, тремор

-  нарушение зрения (размытость зрения или диплопия)

-  шум в ушах, преходящие расстройства слуха

-  сердцебиение, отеки, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда

-  артериальная гипертония

-  стоматит, глоссит, поражения пищевода, жалобы на боль в нижней части живота (например, кровотечение при колите или усугубление неспецифического язвенного колита/болезни Крона), запор, панкреатит, диафрагмоподобные стриктуры кишечника

-  экзантема, экзема, эритема, фотосенсибилизация, пурпура (включая аллергическую пурпуру), такие буллезные реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз

-  поражение ткани почек (интерстициальный нефрит, папиллярный некроз), которое может сопровождаться острой почечной недостаточностью, протеинурией и/или гематурией;  нефротический синдром

-  обострение воспалительных процессов инфекционного происхождения (например, развитие некротизирующего фасциита), связанные с системным применением нестероидных противовоспалительных препаратов 

- симптомы асептического менингита, такие как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, повышение температуры или помутнение сознания. К возникновению таких состояний предрасположены пациенты с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанный коллагеноз). 

 

-  повышенная чувствительность к действующему веществу ¬ или одному из прочих компонентов препарата

-  наличие в анамнезе бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств

-  нарушение кроветворения невыясненного происхождения

-  наличие в настоящем или в прошлом рецидивирующей пептической язвы/геморрагий (два или более отдельных случая подтвержденной язвенной болезни или кровотечений)

-  наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации язвы, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов

-  цереброваскулярные или другие острые кровотечения

-  нарушении функции печени или почек тяжелой степени 

-  сердечная недостаточность тяжелой степени

- беременность и период лактации 

- дети и подростки в возрасте до 18 лет.

 

Другие НПВП, включая салицилаты

Сопутствующее применение некоторых НПВП может увеличить риск возникновения язв и желудочно-кишечного кровотечения вследствие синергического действия препаратов. В связи с этим не рекомендуется совместное применение диклофенака и других НПВП 

Дигоксин, фенитоин, литий

При совместном введении Диклоберл® N 75 может повышать концентрацию дигоксина, фенитоина и лития в крови. В связи с этим при лечении диклофенаком контроль сывороточной концентрации лития является обязательным, а дигоксина или фенитоина - рекомендован.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II

НПВП могут снижать эффективность диуретиков и других антигипертензивных препаратов (таких, как бета-блокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)). У некоторых пациентов со сниженной почечной функцией (напр., при дегидратации или у пожилых пациентов с пониженной функцией почек) при приеме ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II совместно с препаратом, ингибирующим циклооксигеназу, возможно дальнейшее ухудшение почечной функции, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая в большинстве случаев имеет обратимый характер. В связи с этим указанные препараты следует с осторожностью назначать в сочетании с диклофенаком, особенно у пожилых пациентов. При совместном введении диклофенака и данных препаратов необходимо следить за тем, чтобы больной принимал адекватное количество жидкости, а также следует - после начала лечения - регулярно контролировать функцию почек.

Сопутствующее применение Диклоберла® 75 и калийсберегающих диуретиков может привести к развитию гиперкалиемии. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрацию калия в крови при совместном введении указанных препаратов.

Глюкокортикоиды

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск развития язв и желудочно-кишечного кровотечения 

Препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов (например, ацетилсалициловая кислота), и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI)

При совместном введении с диклофенаком возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения 

Противодиабетические препараты

Клинические исследования показали, что диклофенак может применяться вместе с пероральными противодиабетическими препаратами, не влияя на их действие. Тем не менее, имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических явлениях, потребовавших коррекции дозы противодиабетических препаратов во время лечения диклофенаком. По этой причине, в порядке меры предосторожности, при одновременном применении данных препаратов рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови. 

Метотрексат

Диклофенак способен подавлять почечный клиренс метотрексата, что ведет к повышению его уровня. При введении Диклоберла® N 75 в течение 24 ч до или после введения метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсических эффектов.

Циклоспорин

НПВП (напр., диклофенак натрия) могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Антибиотики хинолонового ряда 

Сообщалось об единичных случаях появления судорог, которые могли быть обусловлены одновременным применением хинолонов с НПВС. 

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин Сульфонилмочевина

Имеются отдельные сообщения об изменениях концентрации глюкозы в крови после применения диклофенака, потребовавших коррекцию дозы противодиабетического препарата. В связи с этим при совместной терапии рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Пробенецид и сульфинпиразон

Лекарственные препараты, содержащие пробенецид и сульфинпиразон, могут задерживать выведение диклофенака из организма.

Колестипол и холестирамин 

Данные препараты способны вызывать снижение или замедление всасывания диклофенака. По этой причине рекомендуется назначать диклофенак, как минимум, за час до приема колестипола/ холестирамина или спустя 4-6 часов после него. 

Сильнодействующие ингибиторы CYP2C9

Необходимо с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (как, например сульфинпиразон и вориконазол), поскольку при их одновременном приеме возможно повышение пиковой концентрации диклофенака в плазме и усиление его действия в связи с замедлением его метаболизма. 

 

Меры предосторожности в отношении  желудочно-кишечного тракта

Следует избегать применения препарата Диклоберл® N 75 одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Нежелательные эффекты можно снизить до минимума путем назначения наименьшей эффективной дозы в течение короткого промежутка времени, необходимого для эффективного контроля боли (желудочно-кишечные и сердечнососудистые риски ниже)

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, в том числе и со смертельным исходом 

Желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация язвы

Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы или перфорация, в некоторых случаях и со смертельным исходом, отмечались для всех НПВП на любых этапах лечения, с или без симптомов-предвестников и независимо от наличия или отсутствия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, развития язвы или перфорации повышается с увеличением дозы нестероидного противовоспалительного препарата у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией . В таких случаях лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы.

Для этих пациентов, а также для пациентов, получающих низкие дозы аспирина или других препаратов, которые увеличивают риск нежелательных явлений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением лекарственных средств, обладающих защитным действием в отношении ЖКТ (например, мизопростола или ингибиторов протонного насоса). Пациенты, у которых в анамнезе имели место токсические явления со стороны ЖКТ, в частности пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых непривычных симптомах со стороны органов брюшной полости (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях); это имеет наибольшее значение для начальных этапов лечения. Следует проинструктировать пациентов о том, что в случае сильной боли в верхней части живота, при появлении дегтеобразного стула или кровавой рвоты, терапию препаратом следует прекратить и немедленно обратиться к врачу

Следует с осторожностью назначать диклофенак пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения; к таким препаратам относятся пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или средства, подавляющие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты), напр. аспирин 

При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне лечения Диклоберлом® N 75 препарат следует отменить.

Нестероидные противовоспалительные препараты следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в связи с риском их обострения. 

Эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и цереброваскулярного кровообращения

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с артериальной гипертензией и/или декомпенсированной сердечной недостаточностью от легкой до средней степени тяжести в анамнезе, так как при лечении НПВП возможны задержка жидкости и развитие отеков.

Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и в течение длительного времени, может сопровождаться небольшим повышением риска артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериитом и/или цереброваскулярной патологией диклофенак следует назначать, если польза превышает риск лишь тщательно все взвесив. Те же вопросы должны быть решены перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска по сердечно-сосудистым заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные реакции

Сообщалось о редких случаях серьезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), на фоне лечения НПВП . Риск таких реакций наиболее высок в начале лечения; большинство описанных явлений наблюдались в первые месяцы терапии. Диклоберл® N 75 должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых или других признаков гиперчувствительности.

Эффекты со стороны печени

Диклофенак следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции печени, так как на фоне лечения их состояние может ухудшаться. При появлении клинических признаков патологии печени препарат необходимо отменить.

Прочие указания

Для предупреждения повреждения почек следует регулярно проверять функцию почек.

Первыми признаками нарушения кроветворения могут быть повышение температуры, боль в горле, поверхностные ранки в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, носовые кровотечения и кожные кровоизлияния. При длительном лечении диклофенаком следует регулярно делать анализ картины крови.

В следующих случаях Диклоберл® N 75 следует назначать только после тщательной оценки соотношения «польза-риск»:

-  при врожденных нарушениях обмена порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

-  при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных коллагенозах 

В следующих случаях необходим особенно тщательный контроль со стороны лечащего врача:

-  при нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта или при наличии в анамнезе хронических воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)

- при повышенном артериальном давлении или сердечной недостаточности

-  при снижении функции почек

-  при нарушении функции печени

-  сразу после обширного хирургического вмешательства

- при аллергии на пыльцу, полипах в носу и хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей, поскольку у таких пациентов повышен риск возникновения аллергических реакций. Эти реакции могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетиковая астма), отеком Квинке или уртикарной сыпью

-  при аллергии на другие вещества, поскольку у таких пациентов повышен риск реакций гиперчувствительности, в том числе и при лечении Диклоберлом® N 75.

Диклоберл® N 75 не следует вводить в очаг воспаления или инфекции.

Очень редко наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При появлении первых признаков реакции гиперчувствительности Диклоберл® N 75 должен быть отменен, и начато профессиональное лечение в соответствии с развившейся симптоматикой.

Для безопасного лечения пациентов пожилого возраста необходимо проявлять осторожность. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с пониженной массой тела препарат назначают в минимальной эффективной дозе. 

Диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. В связи с этим необходимо контролировать состояние пациентов с нарушениями свертываемости крови.

Как и другие НПВП, в силу своих фармакодинамических свойств, диклофенак способен маскировать проявления и симптоматику инфекции.

Для профилактики обострения инфекционных воспалительных заболеваний, связанных с механизмом действия нестероидных противовоспалительных препаратов, пациенту рекомендуется незамедлительно обратиться к врачу, если симптомы инфекции проявляются вновь или наступает ухудшение на фоне лечения Диклоберлом®N 75. Врач определяет имеются ли показания для назначения противоинфекционной терапии или антибиотикотерапии.

При длительном лечении диклофенаком следует регулярно проверять функцию печени, почек и общий анализ крови.

При длительном применении болеутоляющих препаратов возможно возникновение головной боли. Не следует пытаться устранить головную боль путем повышения дозы препарата.

При длительном применении болеутоляющих средств, особенно при сочетании нескольких обезболивающих действующих веществ, возможно повреждение почек устойчивого характера с риском возникновения почечной недостаточности (анальгетиковая нефропатия).

При сочетании НПВП и алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов действующего вещества препарата, особенно на желудочно-кишечный тракт или центральную нервную систему.

В случаях парентерального введения диклофенака пациентам с бронхиальной астмой следует проявлять особую осторожность, поскольку не исключена вероятность нарастания симптомов заболевания. 

Беременность и период лактации

Беременность

Подавление синтеза простагландина может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может повысить риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск формирования пороков сердечно-сосудистой системы возрастал от <1% до приблизительно 1,5%. Считается, что риск указанных явлений повышается с увеличением дозы препарата и длительности его применения.

Назначение диклофенака во время первого и второго триместра беременности возможно только тогда, когда польза превышает риск. В случае назначения диклофенака женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшие возможную дозу и длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут привести к развитию у плода:

- явлений кардиопульмональной токсичности (напр., преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

-  дисфункции почек, которая может прогрессировать вплоть до почечной недостаточности с развитием маловодия;

В конце беременности могут привести у матери и плода к:

-  удлинению времени кровотечения, антиагрегационному эффекту, которые можут возникнуть при применении очень низких доз препарата;

- подавлению сократительной активности матки, что может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

В связи с этим диклофенак противопоказан в третьем триместре беременности.

Лактация

Действующее вещество диклофенак и продукты его распада в небольших количествах попадают в молоко матери. Поскольку в настоящее время вредные последствия препарата для новорожденных не установлены, то, как правило, при кратковременном применении препарата прерывания грудного вскармливания не требуется. Однако при длительном лечении диклофенаком или при использовании высоких доз при заболеваниях ревматической природы следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Фертильность

Диклоберл® 75 может снижать женскую фертильность, и поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены Диклоберла® N 75.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и обслуживанию механизмов

При лечении Диклоберлом® N 75 в высоких дозах могут иметь место такие побочные действия со стороны центральной нервной системы, как повышенная утомляемость и головокружение; поэтому в некоторых случаях у пациентов возможно нарушение реакции и ухудшение способности к активному участию в уличном движении и к обслуживанию механизмов. Указанные явления усиливаются при сочетании препарата с приемом алкоголя.

Примечание:

Пропиленгликоль, входящий в состав препарата Диклоберл® N 75, может вызывать симптомы, схожие с таковыми, возникающими после употребления алкоголя.

 

Симптомы: передозировка диклофенака может проявляться расстройствами со стороны центральной нервной системы, такими как головная боль, головокружение, оглушенность и потеря сознания (а у детей даже с миоклоническими судорогами), а также болями в животе, тошнотой и рвотой. Кроме того, возможно желудочно-кишечное кровотечение, а также нарушения функции печени и почек. Также при передозировке диклофенака могут наблюдаться артериальная гипотония, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение: Специфического антидота нет.  Лечение симптоматическое.

 

По 3мл препарата в ампулы бесцветного стекла. По 5 ампул вкладывают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

 

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. 

Хранить в недоступном для детей месте!

 

3 года

 

После истечения указанного срока годности лекарственное средство использовать нельзя!

 

По рецепту