Кардилопин 5мг тб №30

Кардилопин®

 

Амлодипин

 

Таблетки 2.мг, 5мг,10мг

 

Одна таблетка содержит

активное вещество - 3.475мг, 6.95мг, 13.89мг амлодипина бесилата (эквивалентно 2.5мг, 5мг, 10мг амлодипину),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

 

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 251 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 2.5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 252 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 253 на другой стороне, без или почти без запаха  (для дозировки 10 мг).

 

Блокаторы «медленных» кальциевых  каналов селективные. 

Код АТХ   С08СА01

 

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата.  Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90%  принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% с калом. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет           7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пациентов пожилого возраста клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Фармакокинетика  амлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия  связан со способностью амлодипина вызывать: 

1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;

2.  расширение   крупных   коронарных   артерий   и   артериол,   что улучшает   доставку кислорода, как  к   здоровым,  так   и   к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к  миокарду   при  спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.

У пациентов со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к  повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии. 

Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой.

 

- артериальная   гипертензия  (в   виде   монотерапии   или   в комбинации с 

  другими антигипертензивными препаратами)

- стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия 

  Принсметала) в   виде   монотерапии   или в комбинации с другими  

  антиангинальными средствами.

 

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции пациента начальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки. 

Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, β-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Пациентам  пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах.

При нарушении функции печени доза амлодипина должна быть снижена до 2.5мг в сутки, так как период полувыведения препарата у таких пациентов увеличивается.

 

Часто (>1%)

- побочные  эффекты, зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы, 

  сердцебиение 

- побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль, усталость, тошнота, 

  боль в животе, сонливость

Редко

- кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия,   спазм мышц, нарушение сексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин),   

  диспноэ, зуд, поллакиурия

Очень редко

- нарушение  функции  печени, желтуха, мультиформная   эритема, 

  гинекомастия.

У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.

 

- повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или к другим компонентам препарата

-  нестабильная стенокардия

-  инфаркт миокарда 

-  после инфаркта миокарда в течение 1 месяца 

-  клинически значимый стеноз аорты

-  детский и подростковый возраст до 18 лет

-  беременность и период лактации 

 

Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет.

Возможно одновременное применение Кардилопина  с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в том числе амлодипина).

Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. 

Совместное    введение    с    циметидином    не    сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина.

Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается        клинически        значимым         изменением артериального давления.

 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

 

Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой.

 

Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка. При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуется проведение мероприятий,  направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. А также интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления;  внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.

 

По 10 таблеток  в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ алюминиевой фольги. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

 

Хранить при температуре не выше 25°С,  в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

5 лет

Не применять по истечении  срока годности.

 

По рецепту