Глюкованс 500мг-5мг тб №30

Глюкованс®  

 

Нет 

 

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 500 мг/2,5 мг и 500 мг/5 мг 

 

Дозировка 500 мг/2,5 мг

Одна таблетка содержит 

активные вещества: глибенкламид 2,5 мг

                                   метформина гидрохлорид 500 мг,

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки: Opadry OY-L-24808 розовый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР, макрогол, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172, железа оксид черный Е 172. 

 

Дозировка 500 мг/5 мг

Одна таблетка содержит 

активные вещества: глибенкламид 5 мг

                                   метформина гидрохлорид 500 мг,

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, повидон К 30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат

состав пленочной оболочки:  Opadry 31-F-22700 желтый: лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 сР, макрогол, хинолиновый желтый лак Е 104, титана диоксид Е 171, железа оксид желтый Е 172, железа оксид красный Е 172. 

 

Дозировка 500 мг/2,5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «2.5» на одной стороне.  

Дозировка 500 мг/5 мг:  таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «5» на одной стороне.  

 

Сахароснижающие препараты для перорального приема. Комбинация бигуанидов и сульфонамидов. 

Код АТС  А10ВD02

 

Глибенкламид. 

При приеме внутрь абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет более 95%. Глибенкламид, входящий в состав препарата Глюкованс® является микронизированным. Пик концентрации в плазме достигается примерно за 4  часа, объем распределения - около 10 л. Связь с белками плазмы составляет 99%. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой (40 %) и с желчью (60 %). Период полувыведения – от 4 до 11 часов.

Метформин после приема внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно, пик концентрации в плазме достигается в течение 2,5 часов. Примерно 20-30% метформина выводится через желудочно-кишечный тракт в неизменном виде. Абсолютная биодоступность составляет от 50 до 60%. 

Комбинация. Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Период полувыведения составляет в среднем 6,5 часов. При нарушении функции почек, почечный клиренс снижается, так же как и клиренс креатинина, при этом период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению концентрации метформина в плазме крови. Сочетание метформина и глибенкламида в одной лекарственной форме имеет ту же биодоступность, что и при приеме  таблеток, содержащих метформин или глибенкламид изолированно. На биодоступность метформина в сочетании с глибенкламидом не влияет прием пищи, так же, как и на биодоступность глибенкламида. Однако скорость абсорбции глибенкламида возрастает при приеме пищи.
 

Глюкованс представляет собой фиксированную комбинацию двух пероральных гипогликемических средств различных фармакологических групп: метформина и глибенкламида. 

Метформин относится к группе бигуанидов и снижает содержание как базальной, так и постпрандиальной глюкозы в плазме крови. Метформин не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемии. Имеет 3 механизма действия:

- снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза; 

- повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину, потребление и утилизацию глюкозы клетками в мышцах; 

-  задерживает всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте. 

Препарат также оказывает благоприятное действие на липидный состав крови, снижая уровень общего холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов.

Глибенкламид относится к группе производных сульфонилмочевины II поколения. Содержание глюкозы при приеме глибенкламида снижается в результате стимуляции секреции инсулина -клетками поджелудочной железы.

Метформин и глибенкламид имеют различные механизмы действия, но взаимно дополняют гипогликемическую активность друг друга. Комбинация двух гипогликемических средств имеет синергический эффект в снижении содержания глюкозы.

 

Сахарный диабет  2 типа  у взрослых:

-при неэффективности  диетотерапии, физических упражнений и предшествующей монотерапии метформином или производными сульфонилмочевины

-для замещения предшествующей терапии двумя препаратами (метформином и производным сульфонилмочевины) у больных со стабильным и хорошо контролируемым уровнем гликемии.

 

Дозу препарата определяет врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от уровня гликемии. 

Начальная доза составляет 1 таблетку препарата Глюкованс  500 мг/2,5 мг или Глюкованс  500 мг/5 мг 1 раз в день. Во избежание гипогликемии начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого ранее принимаемого препарата сульфонилмочевины) или метформина, если они применялись в качестве терапии первой линии. Рекомендуется увеличивать дозу не более чем на  5 мг глибенкламида + 500 мг метформина в день каждые 2 или более недель для достижения адекватного контроля содержания глюкозы в крови.

Замещение предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом: начальная доза не должна превышать дневную дозу глибенкламида (или эквивалентную дозу другого препарата сульфонилмочевины) и метформина,  принимаемых ранее. Каждые 2 или более недель после начала лечения дозу препарата корректируют в зависимости от уровня гликемии. 

Максимальная суточная доза составляет 4 таблетки препарата Глюкованс 500 мг/5 мг или 6 таблеток препарата Глюкованс 500 мг/2,5 мг. 

Режим дозирования:

Режим дозирования зависит от индивидуального назначения:

Для дозировок 500 мг/2,5 мг и 500 мг/5 мг

•Один раз в день, утром во время завтрака, при назначении 1 таблетки в день.

•Два раза в день, утром и вечером, при назначении 2 или 4 таблеток в день.

Для дозировки 500 мг/2,5 мг

•Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3, 5 или 6 таблеток в день.

Для дозировки 500 мг/5 мг

•Три раза в день, утром, днем и вечером, при назначении 3 таблеток в день. 

Таблетки следует принимать во время еды.  Каждый прием препарата должен сопровождаться приемом пищи с достаточно высоким содержанием углеводов для предотвращения возникновения гипогликемии.

Пожилые  пациенты

Доза препарата подбирается исходя из состояния функции почек. Начальная доза не должна превышать 1 таблетку препарата Глюкованс 500 мг/2,5 мг. Необходимо проводить регулярную оценку функции почек. 

 

В ходе лечения препаратом Глюкованс  могут наблюдаться следующие побочные эффекты.

Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:

Очень  частые:   1/10

Частые:   1/100,   1/10           

Нечастые:   1/1000,   1/100

Редкие:   1/10 000,   1/1000 

Очень редкие:    1/10 000 

Единичные: не могут оцениваться при имеющихся данных.

 

В начале лечения может возникнуть временное нарушение зрения из-за снижения содержания глюкозы в крови. 

Гипогликемия (См. «Передозировка», «Особые указания»).

 

Очень часто

-тошнота

-рвота

-диарея

-боли в животе и отсутствие аппетита.

Данные симптомы чаще встречаются в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно. Для профилактики развития указанных симптомов рекомендуется принимать препарат в 2 или 3 приема; медленное повышение дозы препарата также улучшает его переносимость.

Часто

-нарушение вкуса (металлический привкус во рту)

Нечасто

-увеличение концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови от средней до умеренной степени

Редко

-приступы печеночной порфирии и кожной порфирии

-лейкопения и тромбоцитопения (данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата)

-кожные реакции такие, как зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь

Очень редко

-лактоацидоз (см. «Особые указания»)

-снижение всасывания витамина В12, сопровождавшееся снижением его концентрации в сыворотке крови  при длительном применении метформина. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии

-дисульфирамподобная реакция при употреблении алкоголя

-агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга и панцитопения (данные нежелательные явления исчезают после отмены препарата)

-кожный или висцеральный аллергический васкулит, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация

-анафилактический шок

-могут встречаться реакции перекрестной гиперчувствительности к сульфонамидам и их производным 

-нарушение показателей функции печени или гепатит, требующие прекращения лечения

-гипонатриемия.

 

-повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к вспомогательным веществам

-сахарный диабет  1 типа

-диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома

-почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин)

-острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек: дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств 

-острые или хронические заболевания, которые сопровождаются гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок

-печеночная недостаточность

-порфирия

-беременность, период грудного вскармливания

-одновременный прием миконазола

-обширные хирургические операции

-хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация

-соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут)

-лица старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза

-пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

С осторожностью: лихорадочный синдром, надпочечниковая недостаточность, гипофункция передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с некомпенсированным нарушением ее функции. 

 

Связанные с применением глибенкламида

Миконазол может провоцировать развитие гипогликемии (вплоть до развития комы).

Связанные с применением метформина

Йодсодержащие контрастные средства: В зависимости от функции почек прием препарата следует прекратить за 48 часов до или после внутривенного введения йодсодержащих

контрастных средств.

 

Связанные с применением  производных сульфонилмочевины

Алкоголь: Очень редко наблюдается антабусная реакция (непереносимость алкоголя) при одновременном приеме алкоголя и глибенкламида.

Прием алкоголя может увеличивать гипогликемическое действие (посредством ингибирования компенсаторных реакций или задержки его метаболической инактивации), что может  способствовать развитию гипогликемической комы. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Фенилбутазон повышает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (замещая производные сульфонилмочевины в местах связывания с белком и/или уменьшая их элиминацию). Предпочтительно использовать другие противовоспалительные средства, обнаруживающие меньшие взаимодействия, или же предупреждать пациента о необходимости самостоятельного контроля уровня гликемии; при необходимости, следует скорректировать дозу при совместном применении противовоспалительного средства и после его прекращения. 

Связанные с применением глибенкламида

Боcентан в комбинации с глибенкламидом повышает риск гепатотоксического действия. Рекомендуется избегать одновременного приема этих препаратов. Также может снижаться гипогликемический эффект глибенкламида.

Связанные с применением метформина

Алкоголь: Риск развития лактоацидоза усиливается при острой алкогольной интоксикации, особенно в случае голодания, или плохого питания, или печеночной недостаточности. В период лечения препаратом Глюкованс® следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

 

Связанные с применением всех гипогликемических средств 

Хлорпромазин: в высоких дозах (100 мг/сут) вызывает повышение уровня гликемии (снижая выброс инсулина).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости  самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости, скорректируйте дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения нейролептика и после прекращения его применения.

Глюкокортикостероиды (ГКС) и тетракозактид: увеличение в крови содержания глюкозы, иногда сопровождающееся кетозом (ГКС вызывают снижение толерантности к глюкозе).

Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; при необходимости, следует скорректировать дозу гипогликемического средства в ходе одновременного применения ГКС и после прекращения их применения.

Даназол оказывает гипергликемическое действие. При необходимости лечения даназолом и при прекращении приема последнего требуется коррекция дозы препарата Глюкованс®  под контролем уровня гликемии. 

2-адреномиметики: за счет стимуляции 2-адренорецепторов повышают концентрацию глюкозы в крови.

Меры предосторожности: необходимо предупредить пациента и установить контроль содержания глюкозы в крови,  возможен перевод на инсулинотерапию.

Диуретики: увеличение содержания глюкозы в крови.                                                                  Меры предосторожности: следует предупредить пациента о необходимости  самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови; может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства в ходе одновременного применения с диуретиками и после прекращения их применения. 

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (каптоприл, эналаприл): применение ингибиторов АПФ способствует снижению содержания глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу препарата Глюкованс® в ходе одновременного применения с ингибиторами  АПФ и после прекращения их применения.

Связанные с применением метформина 

Диуретики: Лактоацидоз, возникающий при приеме метформина на фоне функциональной почечной недостаточности, вызванной приемом диуретиков, в особенности петлевых. 

 Связанные с применением глибенкламида 

-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и симпатомиметики маскируют некоторые симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию; большинство неселективных бета-адреноблокаторов повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.

Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. 

Флуконазол: Увеличение периода полувыведения глибенкламида с возможным возникновением проявлений гипогликемии. Следует предупредить пациента о необходимости самостоятельного контроля содержания глюкозы в крови;  может потребоваться корректировка дозы гипогликемических препаратов в ходе одновременного лечения флуконазолом и после прекращения его применения.

 

Связанные с применением глибенкламида 

Десмопрессин: Глюкованс® может снижать антидиуретический эффект десмопрессина. 

Антибактериальные ЛС из группы сульфаниламидов, фторхинолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические ЛС из группы фибратов, дизопирамид - риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.

 

На фоне  лечения препаратом  Глюкованс необходимо регулярно контролировать уровень гликемии натощак и после еды. 

Лактоацидоз

Лактоацидоз является крайне редким, но серьёзным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза у пациентов, получавших метформин, возникали в основном у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью. 

Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное потребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией.

Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков таких, как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и сильным недомоганием. В тяжелых случаях может отмечаться ацидотическая одышка, гипоксия, гипотермия и кома.

При подозрении на метаболический ацидоз необходимо прекратить прием данного лекарственного средства, а пациент должен быть госпитализирован.

Диагностическими лабораторными показателями являются: низкий показатель рН крови, концентрация лактата в плазме выше 5 ммоль/л, повышенный анионный интервал и соотношение лактат/пируват.

Так как Глюкованс® содержит глибенкламид, то прием препарата сопровождается риском возникновения гипогликемии у пациента. Постепенное титрование дозы после начала лечения может предотвратить возникновение гипогликемии. Данное лечение может быть назначено только пациенту, придерживающемуся режима регулярного приема пищи (включая завтрак). Важно, чтобы потребление углеводов было регулярным, так как риск развития гипогликемии увеличивается при позднем приеме пищи, недостаточном или несбалансированном потребление углеводов. Развитие гипогликемии наиболее вероятно при гипокалорийной  диете, после интенсивной или продолжительной физической нагрузки, при  употреблении алкоголя или при приеме комбинации гипогликемических средств.

Из-за компенсаторных реакций, вызванных гипогликемией, может возникать потливость, страх, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмия. Последние симптомы могут отсутствовать, если гипогликемия  развивается медленно, в случае вегетативной нейропатии или при одновременном приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина или симпатомиметиков. 

Другими симптомами гипогликемии у больных сахарным диабетом могут являться головная боль, голод, тошнота, рвота, выраженная усталость, расстройства сна, возбужденное состояние, агрессия, нарушение концентрации внимания и психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, дрожь, паралич и парестезия, головокружение, делирий, судороги, сомноленция, бессознательное состояние, поверхностное дыхание и брадикардия.

Осторожное назначение препарата, подбор дозы и надлежащие инструкции для пациента являются важными для снижения риска развития гипогликемии.  Если у пациента повторяются приступы гипогликемии, которые являются либо тяжелыми, либо связанными с незнанием симптомов, следует рассмотреть возможность лечения другими гипогликемическими средствами.

 

•Одновременное употребление алкоголя, особенно при голодании,

•Отказ или (особенно касается пожилых пациентов) неспособность пациента взаимодействовать с врачом и следовать рекомендациям, изложенным в инструкции по применению,

•Плохое питание, нерегулярный прием пищи, голодание или изменения в диете,

•Дисбаланс между физической нагрузкой и приемом углеводов,

•Почечная недостаточность,

•Тяжелая печеночная недостаточность,

•Передозировка препарата Глюкованс®, 

•Отдельные эндокринные нарушения: недостаточность функции щитовидной железы, гипофиза и надпочечников,

•Одновременный прием отдельных лекарственных препаратов.

Почечная и печеночная недостаточность

Фармакокинетика и/или фармакодинамика может меняться у пациентов с печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью. Возникающая у таких пациентов гипогликемия может быть продолжительной, в этом случае должно быть начато соответствующее лечение. 

Нестабильность содержания глюкозы в крови

В случае хирургического вмешательства или другой причины декомпенсации диабета, рекомендуется предусмотреть временный переход на инсулинотерапию. Симптомами гипергликемии являются  учащенное мочеиспускание, выраженная жажда, сухость кожи.

За 48 часов до планового хирургического вмешательства или внутривенного введения йодсодержащего рентгеноконтрастного средства прием препарата  Глюкованс  следует прекратить. Лечение рекомендуется возобновить через 48 часов, и только после того, как функция почек была оценена и признана нормальной. 

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять клиренс креатинина и/или содержание креатинина в сыворотке крови: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на верхней границе нормы. 

Рекомендуется соблюдать особую осторожность в случаях, когда функция почек может быть нарушена, например, у пожилых пациентов, или в случае начала антигипертензивной терапии, приема диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). 

Другие меры предосторожности

Пациент должен сообщить врачу о появлении бронхолегочной инфекции или   инфекционного заболевания мочеполовых органов.

Применение в педиатрии

Препарат Глюкованс  не рекомендован для применения у детей  и подростков до 18 лет.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано в период беременности. Пациент должен быть предупрежден о том, что в период лечения препаратом Глюкованс необходимо информировать врача о планируемой беременности и о наступлении беременности. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности в период приема препарата Глюкованс, препарат должен быть отменен, и назначено лечение инсулином.

Глюкованс противопоказан при  грудном вскармливании, поскольку отсутствуют данные о его  способности проникать в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть информированы о риске возникновения гипогликемии и должны соблюдать меры предосторожности при  управлении автомобилем и работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

При передозировке возможно развитие гипогликемии из-за наличия производного сульфонилмочевины в составе препарата.

Легкие и умеренные симптомы гипогликемии без потери сознания и неврологических проявлений могут быть скорректированы немедленным потреблением сахара. Необходимо выполнить корректировку дозы и/или  изменить режим питания. Возникновение тяжелых гипогликемических реакций у больных сахарным диабетом, сопровождающихся комой, пароксизмом  или другими неврологическими расстройствами, требует оказания неотложной медицинской помощи. Необходимо внутривенное введение раствора декстрозы сразу после установления диагноза или возникновения подозрения на гипогликемию, до госпитализации пациента. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).

Длительная передозировка или наличие сопряженных факторов риска могут спровоцировать развитие лактоацидоза, так как в состав препарата входит метформин. 

Лактоацидоз является состоянием, требующим неотложной медицинской помощи; лечение лактоацидоза должно проводиться в клинике. Наиболее эффективным методом лечения, позволяющим выводить лактат и метформин, является гемодиализ.

Клиренс глибенкламида в плазме крови может увеличиваться у пациентов с заболеваниями печени. Поскольку глибенкламид активно связывается с белками крови, то препарат не элиминируется при диализе.

 

По 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.  

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

 

Хранить при температуре не выше 30 С.

Хранить в недоступном для детей месте! 

 

3 года

Не использовать препарат после истечения срока годности. 

 

По рецепту 

Производитель
Мерк Сантэ с.а.с., Франция.
2 rue du Pressoir Vert 45400 Semoy, France/
2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франция
Держатель регистрационного удостоверения
Мерк Сантэ с.а.с., Франция
37 Ruе Saint Romain 69379 Lyon Cedex 08, France/
37 рю Сен Ромен, 69379 Лион Седекс 08, Франция 
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная
почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей
претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от
потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за
безопасностью лекарственного средства
ТОО "Ацино Каз"
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина, 136А 
Номер телефона: 8 (727) 2916151
Электронный адрес: PV-Kaz@acino.swiss