Диклофарм гель д/наружного применения 1%-50г

Состав и форма выпуска

Гель - 1 г.:

• действующее вещество: диклофенак натрия - 10 мг;
• вспомогательные вещества: карбомер - 15 мг, этанол (96%) - 150 мг, изопропанол - 150 мг, троламин - 30 мг, метилпарагидроксибензоат - 1 мг, вода - 644 мг.

Гель для наружного применения, 1%.

По 30 г или 50 г в алюминиевые тубы, с внутренним лаковым покрытием, литографированной наружной поверхностью, мембраной и уплотняющим кольцом, с полиэтиленовой завинчивающейся крышкой.

Каждую тубу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Описание лекарственной форм

Однородный, прозрачный, бесцветный гель.

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат.

Фармакокинетика

Всасывание

Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.

На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5% (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось.

Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава: максимальная концентрация (Сmах) в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака.

Распределение

99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме.

Метаболизм

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Выведение

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 1-2 ч. Т1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен.

Фармакодинамика

Диклофенак - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

Применяется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Показания к применению

• Боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
• боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;
• боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
• воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания к применению

• Повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
• склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения;
• беременность (III триместр);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью:

Применение при беременности и детям

Беременность

В связи с отсутствием данных по применению диклофенака в форме геля у беременных, применение препарата в течении I и II триместров беременности возможно только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода.

Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода.

Период грудного вскармливания

В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в форме геля в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. Если все же применение препарата необходимо, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.

Побочные действия

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций.

Частота возникновения побочных реакций определена в соответствии с классификаций Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - более 1/10 ; часто - более 1/100, но менее 1/10; нечасто - более 1/1000, но менее 1/100; редко - более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000.

Со стороны иммунной системы: ччень редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки и средостения: очень редко - приступы удушья, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - эритема, дерматит (в т.ч. контактный дерматит), экзема, кожная сыпь, кожный зуд; редко - буллезный дерматит; очень редко - реакции фотосенсибилизации, пустулезные высыпания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Дозировка

Гель применяется наружно.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления/местом травмы 2-3 раза в сутки, слегка втирая в кожу.

Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны.

Разовая доза препарата - 2-4 г (что по объему сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха) достаточна для обработки зоны площадью 400-800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть.

Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу.

Препарат Диклофарм следует применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при местном применении геля передозировка маловероятна.

Симптомы: При случайном приеме внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Меры предосторожности

Препарат Диклофарм следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки.

В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его применение необходимо прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.