Аскорбиновая кислота 5%-2мл амп №10 (Лекхим)

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Аскорбиновая кислота, раствор для инъекций 50 мг/мл или 100 мг/мл

2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ

2.1 Общее описание

Кислота аскорбиновая

2.2 Качественный и количественный состав

Одна ампула (2 мл) содержит

для дозировки 50 мг/мл

активное вещество: кислота аскорбиновая 100,0 мг;

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия метабисульфит (Е 223) – 2,0 мг.

для дозировки 100 мг/мл

активное вещество: кислота аскорбиновая 200,0 мг;

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия метабисульфит (Е 223) – 2,0 мг.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.

3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Раствор для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор (для дозировки 50 мг/мл).

Прозрачный раствор от бесцветного до желтоватого цвета (для дозировки 100 мг/мл).

4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ

4.1 Показания к применению

- лечение гипо- и авитаминоза  С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения);

- цинга.

4.2 Режим дозирования и способ применения

Режим дозирования

Аскорбиновую кислоту применяют по назначению врача.

Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

Внутривенно струйно вводят на протяжении 1–3 минут.

Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30–40 капель за минуту.

Внутримышечно вводят глубоко в мышцу.

Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания.

Взрослым при гиповитаминозе С и геморрагическом диатезе обычно назначают 50–150 мг в сутки. При цинге и кровотечениях суточную дозу повышают до 300-500 мг. Максимальная разовая доза – 200 мг, суточная – 1 г.

Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5–7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5–2 мл).

Обычно для детей суточные дозы составляют:

в возрасте до 6 месяцев – 30 мг,

6–12 месяцев – 35 мг,

1–3 года – 40 мг,

4–10 лет – 45 мг,

11–12 лет – 50 мг.

Максимальная суточная доза – 100 мг.

Особые группы пациентов

Дети

Применение препарата детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет данных.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100–200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50–100 мг.

Особые группы пациентов.

Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг.

Способ применения

Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно.

4.3 Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1;

- сахарный диабет,

- повышенная свёртываемость крови,

- склонность к тромбозам,

- тромбофлебит,

- мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия),

- почечная недостаточность,

- прогрессирующие злокачественные заболевания,

- гемохроматоз,

- талассемия,

- полицитемия,

- лейкемия,

- сидеробластная анемия,

- серповидноклеточная анемия,

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении

При применении в больших дозах, необходим контроль функции почек, артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (угнетение инсулярного аппарата).

Терапию большими дозами нельзя проводить больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристалурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5–2 л в день).

Применение больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный результат теста на наличие сахара в моче и отрицательный результат теста на наличие скрытой крови в кале, а также снижение показателей концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови.

Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

Больным, которые находятся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, которые быстро пролиферируют и интенсивно метастазируют, может усилить эти процессы. Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1–3 дня после химиотерапии (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата), поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия. Больным, которые находятся на диете с низким содержанием натрия, не следует назначать высокие дозы препарата.

Натрия метабисульфит (Е223) может вызывать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

Применение в педиатрии

Применение препарата детям см. в разделе «Способ применения и дозы».

Во время беременности и лактации

Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасным для плода, однако применение его в высоких дозах может отрицательно повлиять на развитие плода, также существует угроза прерывания беременности.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности – примерно 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и потом у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому аскорбиновую кислоту следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у новорожденного. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует угроза для ребенка при употреблении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

Рекомендации для пациентов: обращаться за консультацией к медицинскому работнику.

4.5 Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристаллурии), этинилэстрадиола, бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, которые имеют щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина.

Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов.

Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и трициклических антидепрессантов, применяющихся одновременно.

Повышает экскрецию железа у пациентов, которые принимают дефероксамин.

Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков.

Одновременный прием аскорбиновой кислоты и дефероксамина повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к компенсации системы кровообращения. Витамин С можно принимать только через 2 часа после инъекции дефероксамина.

Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков. Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта.

Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина.

При одновременном использовании с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой.

При применении аскорбиновой кислоты в больших дозах и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

4.6 Фертильность, беременность и лактация

Недостаток витамина С в рационе беременных может быть опасным для плода, однако применение его в высоких дозах может отрицательно повлиять на развитие плода, также существует угроза прерывания беременности.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности – примерно 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и потом у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому аскорбиновую кислоту следует назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у новорожденного. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует угроза для ребенка при употреблении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью.

4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Препарат в рекомендованных дозах не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

4.8 Нежелательные реакции

Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносится, однако возможно развитие таких побочных явлений.

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: при длительном использовании в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.

Неврологические расстройства: головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы.

Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, спазмы желудка.

Расстройства со стороны мочеиспускательной системы: гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах – повреждение гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней из оксалата кальция.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд, покраснение, крапивница, отек.

Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длительном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди.

Сосудистые расстройства: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном использовании в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий.

Общие расстройства: озноб, повышение температуры тела.

Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок.

Наличие в составе лекарственного средства вспомогательного вещества натрия метабисульфита (Е 223) изредка может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»

http://www.ndda.kz

4.9 Передозировка

Симптомы:

При одноразовом применении излишних доз препарата возможно возникновение тошноты, рвоты, вздутия, боли в животе, зуда, кожных высыпаний, повышенной возбудимости.

Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки проявляют диуретический эффект.

При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности.

Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия.

5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

5.1. Фармакодинамические свойства

Фармакотерапевтическая группа: Витамины. Аскорбиновая кислота (витамин С), включая комбинации. Аскорбиновая кислота в чистом виде. Аскорбиновая кислота.

Код АТХ А11GA01

Аскорбиновая кислота (витамин С) – водорастворимый витамин, который способствует оптимальному протеканию тканевого обмена. Принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях, образовывая с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Принимает участие в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Она принимает участие в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме, и в ткани надпочечных желез в частности, существенно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое воздействие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает тривалентное железо в двувалентное, которое транспортируется с током крови.

5.2.Фармакокинетические свойства

Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, и потом – во все ткани; накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечных желез. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме.

5.3  Данные доклинической безопасности

Данных нет.

6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

6.1 Перечень вспомогательных веществ

Натрия гидрокарбонат

Натрия метабисульфит (Е 223)

Динатрия эдетат

Вода для инъекций

6.2 Несовместимость

Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, вследствие чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости.

6.3 Срок годности

2 года

Не применять по истечении срока годности.

6.4 Особые меры предосторожности при хранении

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

6.5 Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы из трубчатого стекла с низким содержание боросиликата. На ампулы наклеивают самоклеящиеся этикетки или этикетки из бумаги этикеточной или писчей.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона коробочного марки хром-эрзац для складных коробок с перегородками. Или по 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ, по 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона коробочного марки хром-эрзац для складных коробок.

6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.

Данных нет

6.7 Условия отпуска из аптек

По рецепту