Анальгин 50%-2мл амп №10 (Борисов)

Анальгин

 

Метамизол натрия

 

Раствор для инъекций 500 мг/мл 

 

1 мл раствора содержит 

активное вещество – метамизол натрия в пересчете на 100% вещество - 500 мг,

вспомогательное вещество – вода для инъекций. 

 

Прозрачная желтоватого цвета  жидкость.

 

Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны.

Код АТС  N02BB02

 

После внутримышечного введения быстро абсорбируется и поступает в печень, где подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА) и деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). Неизмененный анальгин обнаруживается в крови в незначительных количествах только после внутривенного введения. В крови обратимо связывается с белками плазмы крови (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном введении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается.

Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,915,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается.

Анальгин - средство нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие.

Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы).

Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса.

 

- болевой синдром слабой и средней интенсивности различного происхождения и   

  локализации  (головная боль, зубная, дисальгоменорея, невралгии, миалгии,  

  боль при остеоартрозе, артрите, травмах, ожогах, опоясывающем лишае,  

  опухолях, орхите, плевритах,  пневмонии, перикардитах, при заболеваниях 

   позвоночника  (люмбаго, ишиас,  остеохондроз 

- купирование боли при коликах печеночной, кишечной, почечной,  при инфаркте 

  легкого, инфаркте миокарда, расслаивающей аневризме аорты и тромбозе 

  магистральных сосудов (в составе комплексной терапии)
- лихорадочный синдром при острых инфекционных, гнойных и урологических 

  заболеваниях (простатит), укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы)

 

Применяют внутримышечно и внутривенно (при сильной боли).

Взрослым и подросткам старше 15 лет разовая доза составляет 500-1000 мг (1-2 мл 50% раствора) 2-3 раза в день. Внутривенное введение в дозе превышающей 

1000 мг (2 мл) возможно только после тщательного уточнения показаний. Максимальная разовая доза 2000 мг (4 мл). Максимальная суточная доза – 2000-3000 мг (4-6 мл 50% раствора). Продолжительность применения препарата составляет не более 3-5 дней. Повторные курсы применения возможны не ранее чем через 1 месяц.

Детям вводят по 50-250 мг (0,1-0,5 мл 50% раствора). Суточную дозу устанавливают в зависимости от массы тела. При массе тела 5-8 кг суточная доза составляет 50-100 мг (0,1-0,2 мл 50% раствора);
при массе 9-15 кг – 100-250 мг (0,2-0,5 мл 50% раствора);
при массе 16-23 кг – 150-400 мг (0,3-0,8 мл 50% раствора);
при массе 24-30 кг – 200-500 мг (0,4-1,0 мл 50% раствора);
при массе 31-45 кг – 250-750 мг (0,5-1,5 мл 50% раствора);
при массе 46-53 кг – 400-900 мг (0,8-1,8 мл 50% раствора).

Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в положении пациента лежа, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38°С.

Препарат предназначен для кратковременного использования.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

 

- агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения

- гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности

- олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит
 - кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная  

  эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз 

  (синдром Лайелла), отек Квинке

- анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм

Возможно 

- образование инфильтрата в месте введения (при внутримышечном введении)

- тошнота, рвота, анорексия, боли в желудке, метеоризм, запоры

 Редко

 - парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

 

-острая печеночная порфирия

-дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

-повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназону, фенилбутазону, феназон-содержащим средствам)

-угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения)

-тяжелые нарушения функции печени и/или почек

-приступы бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств 

-наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

-детский возраст до 3-х месяцев

-беременность, кормление грудью

 

 

 При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

 Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином.

 Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами.

 Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и увеличивает их эффект.

 Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина.

 Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта.

 Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови.

 При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии.

 Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность.

 При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации.

 

 Длительное применение анальгина

 При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови.

 Острая боль в животе

 Не рекомендуется применение анальгина для купирования острой боли в животе до выяснения ее причины.

 Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы

 Необходим тщательный контроль давления, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт.ст., заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью.

 Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое исчезает после отмены препарата.

 Агранулоцитоз

 В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза.

 Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

 Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

 Возникает при уровне метаболитов анальгина более 20 мкг/мл в плазме крови. Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги.

 Лечение: отмена препарата. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует.

 

По 1 или 2 мл в  ампулы из стекла марки НС-3 или УСП-1.

На каждую ампулу текст наносят методом глубокой печати 
быстрозакрепляющейся краской или наклеивают этикетку из бумаги для    

многокрасочной печати или  бумаги  офсетной, или этикетку самоклеящуюся.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул или скарификатором    

ампульным помещают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из 

бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги 

для многокрасочной печати или бумаги офсетной. 

Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на 
 государственном и русском языках помещают в групповую тару. 

По 10 ампул в блистерной упаковке из пленки поливинилхлоридной вместе 

с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным и инструкцией 

по медицинскому применению на государственном и русском языках 

вкладывают в пачку из картона. 
 В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, 

 вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.

 

Хранить в защищенном от света месте,  при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

 

По рецепту