Instructions for use
Торговое название Аксетин Международное непатентованное название Цефуроксим Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций и инфузий 750мг и 1.5г
Состав
Один флакон содержит активное вещество - цефуроксим натрия (эквивалентно цефуроксиму) – 750 мг и 1500мг
Описание
Порошок от белого до светло желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты, прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТХ J01DC02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения в дозе 750 мг максимальная концентрация цефуроксима в плазме крови достигается через 45-60 мин и составляет около 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г цефуроксима через 15 мин уровни в плазме равны 50 и 100 мкг/мл соответственно, терапевтическая концентрация сохраняется 5 и 8 ч соответственно. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше). Связывается с белками плазмы на 50 %. Около 80 % дозы выводится почками в течение 8 ч в неизменённом виде (создается высокая концентрация в моче), через 24 ч выводится полностью: 50 % путем канальцевой секреции, 50 % путем клубочковой фильтрации. Терапевтические концентрации создаются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту и в грудное молоко.
Фармакодинамика
Аксетин - цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (группа viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium, и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие бета-лактамазу) и Bordetella pertusis. Препарат также умеренно активен в отношении штаммов Proteus Vulgaris, Proteus morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч. -фарингит, синусит, тонзиллит -острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легкого - пост-операционные инфекции органов грудной клетки -панникулит, рожистое воспаление, раневая инфекция кожи и мягких тканей -септический артрит, остеомиелит -бессимптомная бактериурия, цистит, острый и хронический пиелонефрит, -септицемия -менингит -перитонит - инфекции органов малого таза и брюшной полости -профилактика возникновения инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставах
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно. Внутримышечное введение. К 750 мг препарата добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной взвеси. Для внутривенного струйного введения 750 мг препарата растворяют в не менее 9 мл воды для инъекций. В качестве растворителя можно использовать также изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 минут. Взрослым и детям с массой тела более 40 кг, в/м или в/в назначают по 0.75-1.5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до шести часов; суточная доза препарата – 3.0-6.0 г. Детям с массой тела менее 40 кг назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг/сутки в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным (до 1 мес.) назначают по 30-100 мг/кг/сутки в 2-3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови новорожденных может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых. При гонорее препарат назначают в дозе 1.5 г однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы. При менингите взрослым и детям с массой тела более 40 кг назначают по 3 г в/в каждые 8 ч. Детям с массой тела менее 40 кг назначают 150-250 мг/кг/сутки в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг/сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг/сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сутки внутривенно. Пневмония:1.5 г 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением цефуроксима в таблетках в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита: 750 мг 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим назначением цефуроксима в таблетках в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Продолжительность каждого периода (парентеральной терапии и приема внутрь) определяется тяжестью инфекции и общим состоянием пациента. Для профилактики инфекционных осложнений при операциях на органах грудной и брюшной полостей, таза, суставах: препарат вводят в/в в средней дозе 1.5 г во время вводной анестезии. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 и 16ч. Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сутки. Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1.5г 3 раза в сутки) у больных с клиренсом креатинина выше 20 мл/мин. Больным находящимся на гемодиализе в конце каждой процедуры вводят еще 750мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза/сутки.
Побочные действия
тошнота, рвота, спазмы и боль в животе - изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта - псевдомембранозный колит, диарея - анемия, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. - судороги - нарушение функции почек, дизурия, зуд в промежности, вагинит, повышение уровня креатинина и/или азота, мочевины, снижение клиренса креатинина - снижение слуха - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение уровня билирубина, положительная реакция Кумбса - кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка Крайне редко - экссудативная мультиформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная сыпь (в т.ч. уртикарная), кожный зуд, лекарственная лихорадка, бронхоспазм, сывороточная болезнь, анафилактический шок - местные реакции: болезненность, инфильтрат в месте в/м введения, при внутривенном введении -тромбофлебит, флебит
Противопоказания
повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибактериальным препаратам - кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в т.ч. неспецифический язвенный колит Лекарственные взаимодействия Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками возрастает риск развития нефротоксического действия. Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т1/2 цефуроксима. Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс. Фармацевтически совместим: с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим: с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце); с раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллин, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуется использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 ч. С осторожностью следует назначать пациентам при почечной недостаточности, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. в анамнезе), при неспецифическом язвенном колите, а также новорожденным детям (особенно недоношенным). При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов, поэтому необходимо контролировать функцию почек при применении такой комбинации препаратов, особенно у пациентов пожилого возраста, с заболеваниями почек и у получающих препарат в высокой дозе. При лечении менингита Аксетином у некоторых детей отмечалось снижение слуха легкой и средней степени тяжести, при этом в цереброспинальной жидкости определялись положительные культуры Haemophilus influenza через 18-36 часов терапии. Подобные явления отмечались также при применении других антибиотиков, их клиническое значение неизвестно. Возможность возникновения псевдомембранозного колита необходимо иметь в виду у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками. Беременность и период лактации Аксетин следует применять с осторожностью в первом триместре беременности. Аксетин выделяется с грудным молоком, поэтому надо проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и движущимися механизмами
Передозировка
Симптомы : усиление побочных эффектов, повышение возбудимости коры головного мозга, судороги. Лечение : симптоматические, гемодиализ, перитонеальный диализ.
Форма выпуска
и упаковка Препарат, в количестве эквивалентном 750 мг и 1.5 г активного вещества, помещают в прозрачные стеклянные флаконы тип I вместимостью 15 мл, закрытые резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками. На флаконы наклеивают этикетки самоклеющиеся. По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
