Диклофарм гель д/наружного применения 5%-50г

Торговое название Диклофарм Международное непатентованное название Диклофенак натрия Лекарственная форма Гель для наружного применения 5 %

Состав

100 г геля содержит активное вещество – диклофенака натрия 5.0 г, вспомогательные вещества: карбомер, спирт изопропиловый, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, вода очищенная.

Описание

Однородный гель почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Костно-мышечная система. Препараты для местного применения при суставной и мышечной боли. Противовоспалительные препараты, нестероидные, для местного применения. Диклофенак. Код АТХ М02АА15 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи. На 7-й день относительная биодоступность препарата (отношение AUC) составляет 4,5 % (для эквивалентной дозы натриевой соли диклофенака). При ношении влагопроницаемой повязки всасывание не изменялось. Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область пораженного сустава: максимальная концентрация (Cmax) в плазме была приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. Распределение 99,7% диклофенака связывается белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4%). Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается в тканях, подверженных воспалению, таких как суставы, где его концентрация в 20 раз выше, чем в плазме. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Бóльшая часть диклофенака и его метаболитов выводится почками. Конечный период полувыведения (T1/2) составляет 1–2 ч. T1/2 метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит неактивен.

Фармакодинамика

Диклофенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 (ЦОГ1) и циклооксигеназу 2 (ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления, являющихся основным звеном в развитии воспаления. Применяется для устранения болевого синдрома и воспаления в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отечности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.

Показания к применению

 боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);  боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при остеоартрозе;  боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);  воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром). Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.

Способ применения и дозы

Гель применяется наружно. Взрослым и детям старше 12 лет препарат наносят тонким слоем на кожу над очагом воспаления/местом травмы 2-3 раза в сутки, слегка втирая в кожу. Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата - до 2 г (около 4 см при полностью открытой горловине тубы). Максимальная суточная доза 6 г. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней без рекомендации врача. Если через 7 дней применения терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу. Диклофарм следует применять в минимально эффективных дозах минимально коротким курсом.

Побочные действия

Нежелательные реакции в основном характеризуются умеренно выраженными и проходящими кожными проявлениями в месте нанесения геля. В очень редких случаях возможно развитие аллергических реакций. Частота возникновения побочных реакций определена в соответствии с классификаций Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто - более 1/10 ; часто - более 1/100, но менее 1/10; нечасто - более 1/1000, но менее 1/100; редко - более 1/10000, но менее 1/1000; очень редко - менее 1/10000. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отек, бронхоспастические реакции очень редко - анафилактические реакции (включая шок) Со стороны дыхательных путей, грудной клетки и средостения: очень редко - астма Со стороны кожи и подкожной ткани: часто - контактный дерматит (зуд, гиперемия, отечность обрабатываемого участка кожи, пустулезная сыпь, папулезно-везикулезные высыпания, шелушения), мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона), экзема редко - буллезный дерматит очень редко - фотосенсибилизация

Противопоказания

 повышенная чувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата  склонность к возникновению приступов бронхиальной астмы, кожных высыпаний или острых ринитов при применении ацетилсалициловой кислоты или других НПВП  нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения  беременность (III триместр)  детский возраст (до 12 лет) Лекарственные взаимодействия Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.

Особые указания

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его применение необходимо прекратить. Беременность и период лактации В связи с отсутствием данных по применению диклофенака в форме геля у беременных, применение препарата в течении I и II триместров беременности возможно только по назначению врача, сопоставляя пользу для матери и риск для плода. Препарат противопоказан в III триместре беременности в связи с возможностью понижения тонуса матки, нарушения функции почек плода с последующим развитием маловодия и/или преждевременного закрытия артериального протока плода. В связи с отсутствием данных о проникновении диклофенака в форме геля в грудное молоко, не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания. Если все же применение препарата необходимо, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно. Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Ввиду низкой системной абсорбции при при местном применении геля передозировка маловероятна. Симптомы: При случайном приеме внутрь возможно развитие системных нежелательных реакций. Лечение: промывание желудка, индуция рвоты, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99%).

Форма выпуска

и упаковка По 30 г или 50 г препарата помещают в тубу алюминиевую с внутренним лаковым покрытием, литографированной наружной поверхностью, мембраной и уплотняющим кольцом и с навинчивающейся крышечкой из полиэтилена. 1 тубу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Период применения после первого вскрытия упаковки не более 30 дней. Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта