Instructions for use
Торговое название Доломин® Международное непатентованное название Кеторолак Лекарственная форма Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл
Состав
Одна ампула (1 мл) содержит активное вещество - кеторолака трометамол 30 мг, вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95 % в пересчете на 100 %), натрия хлорид, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М хлороводородная кислота, вода для инъекций
Описание
Прозрачная жидкость светло-желтого цвета Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Кеторолак Код АТХ М01АВ15 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация (Сmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 15-70 мин. Связь с белками плазмы – 99 %. Время достижения равновесной концентрации (Css) при парентеральном введении – 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при внутримышечном введении 15 мг – 0,5-1 мкг/мл, 30 мг – 1-2,5 мкг/мл. Объем распределения – 0,15-0,3 л/кг. Проникает в грудное молоко. Более 50 % введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками и р-гидроксикеторолак. Выводится на 90 % почками, 6 % – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 5,3 ч (3,5-9,2 ч после внутримышечного введения 30 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168 - 442 мкмоль/л) Т1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч. Общий клиренс составляет при внутримышечном введении 30 мг – 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л при внутримышечном введении 30 мг – 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противо-воспалительным и умеренным жаропонижающим действиями. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, катализирующих образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. После внутримышечного введения начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Показания к применению
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности - травмы, вывихи, растяжения - зубная боль - боли в послеоперационном периоде - онкологические заболевания - миалгии, артралгии, невралгии, радикулит, ревматические заболевания
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м). Пациентам от 18 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за одно введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу), обычно по 30 мг каждые 6 ч. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) за 1 в/м введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу). Максимальная суточная доза для в/м введения для пациентов от 18 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, составляет 90 мг/сут; для взрослых пациентов с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также для пожилых пациентов (старше 65 лет) 60 мг в сутки. Длительность лечения не должна превышать 5 суток.
Побочные действия
Часто – более 3 %, нечасто – 1-3 %, редко – менее 1 % Часто гастралгии, диарея головная боль, головокружение, сонливость отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела) Нечасто стоматит рвота, ощущение переполнения желудка, метеоризм, запор повышение артериального давления жжение или боль в месте введения повышенная потливость кожная сыпь (включая макулопапуллезную сыпь), пурпура Редко тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», изжога и др.) холестатическая желтуха, гепатомегалия, гепатит, острый панкреатит боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, отеки почечного генеза нефрит, острая почечная недостаточность, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура) снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия) бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (одышка, затруднение дыхания) асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз обморок анемия, эозинофилия, лейкопения кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание) отек языка, лихорадка
Противопоказания
гиперчувствительность к кеторолаку, другим нестероидным противовоспалительным препаратам или к одному из вспомогательных веществ "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда) гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины) эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л) тяжелая печеночная недостаточность период беременности и лактации (проникает в грудное молоко в незначительных количествах) детский возраст (до 18 лет – безопасность и эффективность не установлены). С осторожностью Бронхиальная астма, наличие факторов, повышающих токсичность в отношении желудочно-кишечного тракта: алкоголизм, табакокурение, холецистит; хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, одновременный прием с другими НПВП или пожилой возраст (старше 65 лет). Лекарственные взаимодействия Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака. Прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений. Одновременное назначение с антикоагулянтами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений. Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез простагландинов в почках). Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме). Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме. Повышает эффект наркотических анальгетиков. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. При одновременном приеме кеторолака с психотропными препаратами (флуоксетин, тиотиксен, алпразолам) у пациентов были отмечены галлюцинации.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Препарат содержит в 1 мл раствора 100 мг этилового спирта, поэтому может быть опасен для лиц, страдающих алкоголизмом, пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с другими НПВП может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В связи с возможным появлением сонливости и головокружения во время применения кеторолака, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы (при однократном введении) боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз. Лечение симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ малоэффективен.
Форма выпуска
и упаковка Раствор для внутримышечного введения 30 мг/мл. По 1 мл в ампулы светозащитного стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
