Instructions for use
Торговое название МЕРИСТАТ MR – сановель Международное непатентованное название Кларитромицин Лекарственная форма Таблетки c модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – кларитромицин 500 мг вспомогательные вещества: гидроксипропилметилцеллюлоза К 100 LV, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, натрия сахарин, ванилин состав оболочки (Опадрай Желтый (OY-S-32917)): гидроксипропилметилцеллюлоза 5сР, титана диоксид Е171, пропиленгликоль, НРС-Клуцел LF, полисорбат 80, ванилин, тартразин Е102, индигокармин Е132 (11-14 %), железа (III) оксид желтый Е172.
Описание
Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с гравировкой "S" с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды. Код ATС J01FA09 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция препарата с модифицированным высвобождением в сравнении с эквивалентной дозой таблеток прямого высвобождения замедленна, кларитромицин модифицированного высвобождения и его активный метаболит, 14-гидроксикларитромицин, достигает нижнюю и позднюю пиковую плазменную концентрацию AUC примерно за 24 ч. Модифицированная форма быстро усваивается с абсолютной биодоступностью 50%. Кларитромицин модифицированного высвобождения и его метаболит 14(R)-гидроксикларитромицин хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма. Объем распределения составляет приблизительно от 2 до 4 л / кг. При концентрации кларитромицина модифицированного высвобождения и его метаболита 14(R)-гидроксикларитромицина от 0,45 до 4, 5 мг/мл связь с белками плазмы составила 70%. Макролиды проникают и накапливаются в фагоцитах (полиядерные нейтрофилы, моноциты, перитонеальные и альвеолярные макрофаги). Внутрифагоцитарная концентрация может быть высокой. Эти свойства объясняют эффективность макролидов в отношении внутриклеточных бактерий. Кларитромицин в основном метаболизируется через цитохром P450 3A (CYP 3A) печени, путем N-деметилирования или окисления 14 молекулы. Наиболее важным метаболитом является микробиологической активный метаболит 14- гидроксикларитромицин. Кларитромицин проявляет нелинейную дозазависимую фармакокинетику. Кларитромицин и его метаболит 14- гидроксикларитромицин выводятся в основном через почки и печень. Экскреция с мочой составляет 37,9-46%, в том числе в неизмененном виде - 18,4-29,4% и в виде метаболита - 13,7- 9,9%. Экскреция с калом составляет 40,2- 29,1%, в том числе в неизмененном виде - 4,4-10,6%.
Фармакодинамика
МЕРИСТАТ MR -сановель является полусинтетическим антибиотиком из группы макролидов. Связываясь с 50S рибосомальной субъединицей, затормаживает синтез белка. Основной активный метаболит кларитромицина 14-гидроксикларитромицин в большинстве организмов оказывает антимикробное действие подобное действию кларитромицина и в некоторых патогенных штаммах микроорганизмов (H. influenzae, M. Catarrhalis, Legionella, виды Staphylococci и Streptococci), оказывая синергическое воздействие, усиливает действие кларитромицина. МЕРИСТАТ MR -сановель обладает широким спектром антимикробного действия, как против анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, так и против аэробных. Оказывает бактерицидное действие против Helicobacter Pylori. Это воздействие усиливается при нейтральной реакции рН среды. Помимо этого кларитромицин также эффективен против комплекса Mycobacterium Avium (MAC). Кларитромицин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Branhamella catarrhalis, Helicobacter Pylori. Микобактерии: комплекс Mycobacterium Avium (MAC) Образование бета-лактамаз не влияет на активность кларитромицина. Примечание: большинство штаммов метилен-устойчивых и оксациллин-устойчивых стафиллококков проявляет устойчивость к воздействию МЕРИСТАТ MR -сановель.
Показания к применению
амбулаторные пневмонии легкой и средней степени тяжести, в том числе пневмонии, вызванные атипичными возбудителями хламидии, микоплазмы и легионеллы -обострение хронического бронхита - острый бронхит - средний отит - синусит, тонзиллит, фарингит - фолликулит, рожистое воспаление
Способ применения и дозы
МЕРИСТАТ MR – сановель принимают внутрь во время еды. Взрослым при слабых и умеренно тяжелых инфекциях. Таблетки МЕРИСТАТ MR – сановель назначают по 500 мг (1 таблетка) 1 раз/сут. При тяжелых формах инфекций и синусите Таблетки МЕРИСТАТ MR – сановель принимают по 2 таблетки (2х500 мг) один раз в день. При инфекции кожи и мягких тканей Взрослым назначают по 1 таблетке в день МЕРИСТАТ MR – сановель (эквивалентно 500 мг кларитромицина). Курс лечения составляет 7дней.
Побочные действия
Часто - диарея, рвота, боли в области живота, диспепсия и тошнота - головная боль - изменение вкусовых восприятий - временное повышение уровня печеночных ферментов Редко - чувство тревоги, головокружение, бессонница, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз - снижение слуха (при прекращении использования препарата наблюдается восстановление слуха) - временное изменение цвета языка (при одновременном использовании МЕРИСТАТ MR-сановель и омепразола) - изменение цвета зубов - глоссит, стоматит или монилиаз в полости рта - нарушение функции печени, гепатоклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без - нарушение ощущений запаха - гипогликемия у больных, принимающих инсулин или другие гипогликемические препараты - желудочковая тахикардия, аритмия желудочков и "пируэтная" желудочковая тахикардия (у больных с удлиненным интервалом QT) - кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона - повышение уровня аланинтрансферазы (АЛТ), аспарагинтрансферазы (АСТ), щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ), общего билирубина - лейкоцитопения, удлинение протомбинового времени - повышение концентрации остаточного азота и креатинина в плазме В очень редких случаях - летальные случаи, что может быть вызвано острой недостаточностью печени, а также имевшимися в генезе у больных серьезными заболеваниями и/или одновременным приемом других лекарств.
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов - одновременное употребление с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизолом, эрготамином, дигидроэрготамином - ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, аритмия и электролитный дисбаланс - печеночная недостаточность тяжелой степени - порфирия - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин ) - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении МЕРИСТАТ MR-сановель с теофиллином и карбамазепином отмечено умеренное повышение концентрации теофиллина и карбамазепина в плазме. Прием МЕРИСТАТ MR-сановель может привести к повышению концентрации постоянно принимаемых лекарственных средств, метаболизм которых осуществляется с помощью системы цитохром Р 450 (варфарин, эргот-алкалоиды, триазолам, мидазолам, ловастатин, дизопирамид, фенитоин и циклоспорин). При одновременном применении МЕРИСТАТ MR-сановель может повышаться концентрация цизаприда в плазме, что может вызвать удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию, синдром мерцания и трепетания желудочков. У больных, использующих одновременно МЕРИСТАТ MR-сановель и пимозид развиваются удлинение интервала QT, аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию, синдром мерцания и трепетания желудочков. Макролиды, оказывая влияние на метаболизм терфенадина, повышают концентрацию последнего, тем самым вызывая удлинение интервала QT, развитие тахикардии желудочков, фибрилляции желудочков, сердечные аритмии, включая "пируэтную" желудочковую тахикардию. Схожие явления наблюдаются при одновременном использовании астемизола, других макролидов и МЕРИСТАТ MR-сановель. Одновременное применение эрготамина или дигидроэрготамина с МЕРИСТАТ MR-сановель ассоциируется с признаками острого эрготизма, характеризующегося вазоспазмом, ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему. Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин ускоряют метаболизм кларитромицина, уменьшая его концентрацию в плазме крови. При одновременном применении МЕРИСТАТ MR-сановель с дигоксином отмечено повышение концентрации дигоксина в плазме (при необходимости применения такой комбинации нужно контролировать концентрацию дигоксина). Одновременное применение МЕРИСТАТ MR-сановель и таких ингибиторов ВИЧ-протеазы как индинавир, ритоновир или саквинавир может повысить скорость метаболизма кларитромицина. Взрослым, зараженным ВИЧ-инфекцией одновременное использование МЕРИСТАТ MR-сановель и зидовудина снижает величину равновесной концентрации зидовудина. Несмотря на изменение концентрации кларитромицина или омепразола при их одновременном использовании коррекции дозы не требуется.
Особые указания
При использовании любых антибактериальных препаратов, в том числе и макролидов у больных может наблюдаться развитие псевдомембранозного колита, от легкой и вплоть до смертельно опасной формы. Поэтому необходимо учитывать этот диагноз у пациента с диареей, развивающейся после приема антибактериального средства. Лечение антибактериальными препаратами повреждает нормальную микрофлору толстого кишечника, что может привести к усиленному размножению клостридий. Токсин, выделяемый Clostridium difficile служит причиной развития «антибиотик-ассоциированного колита». После установления диагноза псевдомембранозного колита необходимо начать соответствующее лечение. В легких случаях псевдомембранозного колита достаточно прекратить прием препарата. В средних и тяжелых случаях данного заболевания проводится симптоматическое лечение и терапия антибактериальным препаратом, клинически эффективным против Clostridium difficile. МЕРИСТАТ MR-сановель выводится в основном через печень и почки. Больным с поражениями печени и сохраненной почечной функций коррекции дозы не требуется. При острой почечной недостаточности, с поражениями или без поражений печени, с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, необходимо перейти на другую форму препарата, так как данная форма не позволяет снизить дозу ниже 500 мг в день. МЕРИСТАТ MR-сановель обладает перекрестной резистентностью как к линкомицину, клиндамицину, так и к другим макролидам. Использование у лиц пожилого возраста У лиц пожилого возраста с острой почечной недостаточностью, следует перейти на другую форму препарата, так как данная форма не позволяет снизить дозу ниже 500 мг в день. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Специальные исследования для выявления влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились, однако учитывая возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение. Концентрация кларитромицина в плазме не меняется при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Форма выпуска
и упаковка По 7 таблеток в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках в картонной коробке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не использовать по истечении срока годности!
