Прозерин 0,05%-1мл амп №10

Торговое название Прозерин Международное непатентованное название Неостигмина бромид Лекарственная форма Раствор для инъекций 0,05 % 1мл

Состав

1 мл раствора содержит активное вещество – прозерин (неостигмина метилсульфат) 0,5 мг вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Фармакодинамика

Прозерин- синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким родством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурным сходством с ацетилхолином. Прозерин (как и ацетилхолин) вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом холинэстеразой. Холинэстераза временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. В течение указанного периода комплекс прозерин-холинестераза подвергается гидролизу, в результате которого активность холинэстеразы восстанавливается. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным М-холиномиметическим и Н-холиномиметическим действием, имеет прямое возбуждающее влияние на скелетные мышцы. Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и пищеварительного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Показания к применению

миастения, острый миастенический кризис - двигательные нарушения после травмы мозга - параличи - восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита - неврит, атрофия зрительного нерва - атония кишечника, атония мочевого пузыря - устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи деполяризующими миорелаксантами.

Способ применения и дозы

Взрослым. Препарат назначают подкожно в дозе 0,5-2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Длительность курса лечения (кроме миастении, миастенического криза, послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, передозировки миорелаксантами) - 25-30 дней. В случае необходимости назначают повторный курс - через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в состоянии наибольшей степени усталости. Миастения: препарат назначают подкожно или внутримышечно в дозе 0,5 мг (1 мл) в сутки. Курс лечения длительный, с изменением путей введения. Миастенический криз (с затруднением дыхания и глотания): препарат назначают внутривенно в дозе 0,25-0,5 мг (0,5-1 мл), в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами. Послеоперационная атония кишечника и мочевого пузыря, профилактика атонии, в т.ч. послеоперационной задержки мочи: препарат назначают подкожно или внутримышечно, в дозе 0,25 мг (0,5 мл), как можно ранее после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней. Как антидот при передозировке миорелаксантами (после предыдущего введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг внутривенно, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин): препарат назначают внутривенно медленно в дозе 0,5-2 мг через 0,5-2 минуты. В случае необходимости инъекции повторяют (в т. ч. атропина в случае брадикардии) общей дозой не больше 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 минут. Во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких. Детям (только в условиях стационара) – 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочные действия

Часто - усиление бронхиальной секреции - гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея спастическое сокращение желудка, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, непроизвольное опорожнение - усиление потоотделения, ощущение жара Не часто - учащение мочеиспускания, непроизвольное мочеиспускание - миоз, нарушения зрения - слезотечение, артралгия - слезотечение, артралгия Редко -аритмия, бради- или тахикардия, атриовентрикулярная блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца, снижение артериального давления - головная боль, головокружение, потеря сознания, слабость, сонливость, тремор, судороги, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая мышцы языка и гортани, онемение ног, дизартрия - одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм - высыпания, зуд, гиперемия, крапивница, аллергические реакции, включая анафилактический шок

Противопоказания

гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата - эпилепсия, гиперкинезы - ваготомия - ишемическая болезнь сердца, стенокардия - аритмии, брадикардия - бронхиальная астма - выраженный атеросклероз - тиреотоксикоз - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - перитонит - механическая обструкция пищеварительного тракта и мочевыводящих путей - гипертрофия предстательной железы, протекающая с дизурией - острый период инфекционного заболевания - интоксикации у резко ослабленных детей - одновременное применение с деполяризирующими миорелаксантами - беременность и период лактации. Лекарственные взаимодействия При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина. Эфедрин потенцирует действие Прозерина. При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Особые указания

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу. При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат. Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики. С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста. Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе "

Способ применения и дозы

". Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска

и упаковка По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным вкладывают в коробку из картона. Допускается, при упаковке препарата в ампулы с кольцом излома или точкой и насечкой, скарификатор ампульный не вкладывать.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту