Instructions for use
Торговое название Протонекс Международное непатентованное название Пантопразол Лекарственная форма Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, 40 мг СостаВ Одна таблетка содержит активное вещество - пантопразол 40 мг, вспомогательные вещества: натрия карбонат, манитол, кросповидон, PVP K-90, PVP K-25, кальция стеарат, тальк, аэросол 200, состав оболочки – эудрагил 30 -55, триэтил цитрат, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый, вода очищенная, спирт этиловый.
Описание
Светло-желтые или желтые, овальные таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой Фармакотерапевтическая группа Ингибитор протонового насоса. Код АТС А02ВС02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70 - 80 % (средняя 77%). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - достигается через 2 - 4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Средний период полувыведения (T1/2) - 0,9–1,9 ч, объем распределения- 0,15 л/кг, клиренс составляет - 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ), секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на площадь под кривой «концентрация - время» (AUC), Cmax и биодоступность.
Фармакокинетика
линейна в диапазоне доз 10–80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозонезависимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты- деметилпантопразол (T1/2 - 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности - увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2–3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Фармакодинамика
Как замещеный бензимидазол протонекс является избирательным ингибитором протонного насоса. Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму - циклический сульфонамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным). Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН>3 сохраняются более 19 ч. После 2 недель лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 недели лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary - Miller), через 8 нед - у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6–13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью I-II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4–8 нед лечения уровень гастрина в плазме крови повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40–80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток.
Показания к применению
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе ассоциированные с Helicobacter pylori - синдром Золлингера-Эллисона - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнью II-Ш стадии (по Savary - Miller) - пептические язвы неуточненной этиологии.
Способ применения и дозы
Таблетки для приема внутрь не следует разжевывать или раскрашивать, их следует проглатывать, запивая достаточным количеством жидкости.. Монотерапия язвенной болезни двенадцатиперстной кишки По 40 мг/сут в один прием утром, до или после завтрака. Продолжительность курса лечения - 2 – 4 недели. Монотерапия язвенной болезни желудка По 40 мг/сут в один прием утром, до или после завтрака. Продолжительность курса лечения - 4 – 8 недель. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) Взрослым - по 40 мг/сут в один прием утром, до или после завтрака. Продолжительность курса лечения - 4 – 8 недель в зависимости от степени тяжести заболевания по классификации Savary – Miller (II-Ш стадии). Детям 6–13 лет при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни I-II стадии (по Vandeplas) - по 20 мг/сут. в один прием утром, до или после завтрака в течении 4 недель. Комбинированная эрадикационная антихеликобактерная терапия у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки По 40 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и перед ужином или во время еды, не разжевывая и не разрушая целостности таблетки, запивая жидкостью) в сочетании с амоксициллином (1000 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки); либо с метронидазолом (500 мг 2 раза в сутки) и кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки). Продолжительность курса эрадикационной терапии - 7 дней (максимально до 2 нед). Синдром Золлингера-Эллисона По 4 таблетки Протонекса в день. По достижении кислотного баланса доза снижается до минимальной, но эффективной для поддержания кислотного баланса
Побочные действия
диарея - сухость во рту, повышенный аппетит, тошнота, отрыжка, рвота, метеоризм, боль в животе, запор - головная боль, астения, головокружение, сонливость, бессонница - нервозность, депрессия, тремор, парестезия, фотофобия, нарушения зрения, шум в ушах - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек - миалгия, лихорадка - эозинофилия, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз - гиперплазия энтерохромаффинноподобных клеток.
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата - тяжелая печеночная и почечная недостаточность. Лекарственные взаимодействия Возможно уменьшение pH-зависимой абсорбции кетоконазола и других лекарственных средств. Совместим с препаратами, метаболизирующимися при участии ферментной системы цитохрома Р450: феназепамом, диазепамом, дигоксином, теофиллином, карбамазепином, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, фенитоином, варфарином, нифедипином, метопрололом, этанолом. Не влияет на эффективность гормональных контрацептивов.
Особые указания
Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка (симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и лечение). Диагноз рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически. Не рекомендуется назначать пациентам с неязвенной диспепсией. У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности, режим дозирования должен быть скорректирован: по 1 табл. каждый 2-й день, под контролем уровня печеночных ферментов. Применение в педиатрической практике До настоящего времени имеются литературные данные по лечению протонексом ГЭРБ I-II стадии (по Vandeplas) у детей с 6 лет. Опыта применения препарата при других кислотозависимых заболеваниях желудочно-кишечного тракта в детском возрасте нет. Беременность и лактация При беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий препарата. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии.
Форма выпуска
и упаковка Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, 40 мг в блистере № 14 (2х7), и № 28 (4х7) в картонной упаковке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше +25˚С. Хранить в местах недоступных для детей!
Срок годности
2 года Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
