Instructions for use
Торговое название Тренакса Международное непатентованное название Транексамовая кислота Лекарственная форма Раствор для внутривенного введения, 500 мг/5 мл
Состав
5 мл раствора содержит активное вещество – транексамовая кислота 500 мг, вспомогательное вещество: вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор Фармакотерапевтическая группа Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Антифибринолитики. Аминокислоты. Транексамовая кислота. Код АТХ В 02АА02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе - 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). Первоначальный объем распределения составляет примерно 9 -12 литров. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин), более 95% дозы выделяется с мочой в неизмененной форме. Выведение транексамовой кислоты составляет примерно 90% через 24 часа после внутривенного введения в дозе 10 мг/кг.
Фармакодинамика
Тренакса - антифибринолитическое средство. Транексамовая кислота специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Тренакса поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Тренакса не оказывает влияния на параметры свертываемости.
Показания к применению
кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде (операции на сердце, простатэктомия, ортопедические операции, тонзилэктомия, аденоидэктомия) - рецидивирующий эпистаксис - травмы глаз, спонтанный или послеоперационный отек роговицы - первичная меноррагия; меноррагии, вызванные использованием внутриматочных контрацептивов - кровотечения, связанные с предлежанием и разрывом плаценты при беременности - кровотечения, вызванные конизацией шейки матки - острое гастроинтестинальное кровотечение - кровотечение после экстракции зуба у больных гемофилией Способы применения и дозы При операциях на сердце первоначальная доза 10 мг/кг вводится за 20 – 30 мин перед операцией с последующей инфузией 1 мг/кг/ч. Острые гастроинтестинальные кровотечения: 4,5 - 6 г/день, вводимые в 3-6 приемов, в течение 5-7 дней. После операции на шейке матки назначают 4,5 г/день, вводимые в 3 приема в течение 12–14 дней. При носовом кровотечении раствор для инъекций применяют местно путем закапывания или тампонирования носовых ходов марлей, смоченной раствором. Тонзилэктомия: 10 мг/кг внутривенно за полтора часа до операции. Ортопедические операции: 10-15 мг/кг в виде внутривенной инфузии до удаления турникета с последующими 1-2 дозами с 3-часовым интервалом, при необходимости. Аденомэктомия: 10-15 мг/кг массы тела внутривенно, 2-3 раза в день, сразу после операции. Непосредственно перед удалением зуба у пациентов с гемофилией вводится внутривенно 10 мг/кг массы тела наряду с использованием заместительной терапии. После удаления зуба рекомендуются внутривенные инъекции в дозе 10 мг/кг массы тела 3-4 раза в день в течение 2-8 дней. Пациентам со сниженной почечной функцией рекомендуется снизить дозу данного препарата. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 135–280 мкмоль/л назначают внутривенно — 10 мг/кг 2 раза в сутки; при концентрации креатинина 280–570 мкмоль/л назначают внутривенно в той же разовой дозе при кратности 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. Дети У детей с 1 года для утвержденных показаний, доза составляет 20 мг/кг/день. Однако данные об эффективности, дозировки и безопасности для этих показаний ограничены.Лица пожилого возраста У пациентов пожилого возраста необходимо с осторожностью подходить к выбору дозы и начинать, как правило, с нижних дозовых уровней, принимая во внимание повышенную частоту случаев нарушения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующих заболеваний. Метод введения: Введение строго медленно внутривенно. Для внутривенного введения препарат можно смешивать с большинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления. Тренакса может применяться с гепарином.
Побочные действия
Часто (≥ 1/100 до <1/10) -ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике, тошнота, рвота, изжога, диарея Редко (≥ 1/1000 до <1/100) - аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница) Частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок - судороги, головокружение, сонливость, слабость - артериальная гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия - тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга - острый некроз коркового слоя почек - нарушение зрения, хроматопсия
Противопоказания
гиперчувствительность к компонентам препарата - пациенты с субарахноидальным кровоизлиянием (может вызвать отек и инфаркт мозга) - тяжелая почечная недостаточность - тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром в анамнезе - инфаркт миокарда - пациенты с приобретенной аномалией цветового зрения - тахикардия, артериальная гипотензия - пациенты с активным внутрисосудистым свертыванием крови - беременность и период лактации - детский возраст до 1 года Лекарственные взаимодействия Препараты, в значительной мере активирующие протромбиновый комплекс и антифибринолитические препараты, эстроген не должны приниматься одновременно с транексамовой кислотой, так как это увеличивает риск тромбоза. Тренакса несовместима с урокиназой, норадреналина битартратом, дезоксиэпинефрина гидрохлоридом, метармина битартратом, дипиридамолом, диазепамом. Сообщалось о случаях спазмов мозговых сосудов, церебральной ишемии и снижения кровотока при одновременном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином. Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью или инфузиями, содержащими пенициллины и тетрациклины.
Особые указания
Внутривенные инъекции транексамовой кислоты необходимо делать очень медленно. Не допускается внутримышечное введение. Лизис существующего экстраваскулярного тромба может ингибироваться у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Пациентам, находящимся на антифибринолитической терапии лекарственные препараты с гемостатическим действием должны назначаться с осторожностью. В случае почечной недостаточности учитывают клиренс креатинина и дозу уменьшают. При почечной гематурии возникает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно). Ретинальных сосудистых изменений у пациентов, получавших транексамовую кислоту на протяжении от нескольких недель до нескольких месяцев, отмечено не было. Применение в педиатрии Применяется в педиатрической практике. Беременность Исследования безопасности препарата при беременности не проводились. Однако, транексамовая кислота проникает через плаценту и находится в пуповинной крови примерно в той же концентрации, что и в материнской крови. Поэтому препарат следует использовать только в случае острой необходимости. Период лактации В связи с проникновением транексамовой кислоты в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью следует избегать. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами В связи с возможным проявлением побочных эффектов при приеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия. Лечение: симптоматическое. Формы выпуска и упаковка По 5 мл препарата помещают в ампулу из бесцветного прозрачного стекла с линией для разлома. На ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
