Instructions for use
Торговое название Эднит® Международное непатентованное название Эналаприл Лекарственная форма Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Фармакодинамика
Эналаприла малеат является действующим веществом препарата Эднит®.. После всасывания, эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) – пептидилдипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает увеличение активности ренина в плазме крови (благодаря отмене блокирования высвобождения ренина по механизму отрицательной обратной связи), и снижению секреции альдостерона. АПФ идентичен кининазе II, поэтому Эднит® также может блокировать деградацию брадикинина, пептида с сильным сосудорасширяющим действием. Поскольку считается, что механизм снижения Эднитом® артериального давления – это подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эднит® оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. Прием Эднита® пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления как в положении лежа, так и в положении сидя, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений. Симптоматическая постуральная артериальная гипотензия наблюдается нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение кровяного давления достигается через несколько недель терапии. Резкая отмена Эднита® не приводит к быстрому увеличению артериального давления. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно наступает через 2-4 часа после приема внутрь индивидуально подобранной дозы Эднита®. Начало антигипертензивного действия обычно фиксируется через один час, а максимальное снижение артериального давления – через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако было показано, что при приеме препарата в рекомендуемых дозах его антигипертензивное и гемодинамическое действие сохранялось в течение не менее 24 часов. В исследованиях гемодинамики с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией снижение кровяного давления сопровождалось снижением периферического сосудистого сопротивления с увеличением сердечного выброса и небольшим или нулевым изменением частоты сердечных сокращений. После приема Эднита® наблюдалось увеличение почечного кровотока, скорость гломерулярной фильтрации не изменялась. Признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно возрастала в ходе терапии. В краткосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с заболеванием почек, страдающих и не страдающих сахарным диабетом, после приема Эднита® наблюдалось снижение содержания альбумина и IgG в моче, а также общего белка в моче. У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и принимающих препараты дигиталиса и диуретики, лечение препаратом Эднит® было ассоциировано со снижением периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Сердечный выброс повышался, в то время как частота сердечных сокращений (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Давление в концевых легочных капиллярах также было снижено. Улучшалась переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). В ходе длительной терапии эти эффекты сохранялись. У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Эднит® замедлял прогрессирование дилятации сердца/сердечной недостаточности, что подтверждается снижением конечного диастолического и систолического объема левого желудочка и увеличением фракции выброса. Применение Эднита® после инфаркта миокарда может предупредить развитие дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности. Эднит® оказывает благопрятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Показания к применению
эссенциальная гипертония любой степени тяжести - реноваскулярная гипертензия (в составе комбинированной терапии) - сердечная недостаточность - профилактика ишемии миокарда и симптоматической сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)
Способ применения и дозы
Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эднит®, их можно принимать до, во время или после еды. Эссенциальная артериальная гипертензия Начальная доза – 5 мг, максимальная - 20 мг, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии, прием один раз в день. При легкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. При более тяжелой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в день. Дозу можно постепенно увеличивать, в зависимости от индивидуальной переносимости. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг/сут. Реноваскулярная гипертензия Поскольку у пациентов с реноваскулярной гипертензией после приема ингибитора АПФ может развиться резкое падение кровяного давления или почечная недостаточность (увеличение содержания азота мочевины сыворотки или уровня креатинина сыворотки, острая почечная недостаточность), прием Эднита® следует начинать с более низкой дозы (рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже). Затем дозу следует постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальной переносимости и под строгим наблюдением врача. Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов, одновременно получающих диуретики . Одновременный прием диуретиков при артериальной гипертензии У пациентов, одновременно получающих диуретики, после приема первой дозы Эднита® по причине дегидратации или избыточного выведения хлорида натрия из организма может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Следовательно, за 2 или 3 дня до начала лечения Эднитом® следует отменить диуретик. Если это невозможно, рекомендуется начинать лечение Эднитом® с дозы 5 мг или ниже. В этом случае, в течение первых нескольких часов после приема препарата пациент должен оставаться под наблюдением врача из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии. Применение при почечной недостаточности Обычно при почечной недостаточности увеличивают интервалы между приемами эналаприла или уменьшают дозировку. Клиренс креатинина (КК) мл/мин Начальная доза мг/сут. 30<КК<80 мл/мин 5 - 10 мг 10<КК30 мл/мин 2,5 мг КК10 мл/мин * 2,5 мг в дни проведения гемодиализа* * Эти пациенты обычно находятся на гемодиализе. Эналаприл выводится при гемодиализе. В дни, когда гемодиализ не проводится, дозы следует корректировать в зависимости от влияния препарата на кровяное давление. Применение при сердечной недостаточности /бессимптомной дисфункции левого желудочка При лечении симптоматической сердечной недостаточности Эднит® следует назначать в комбинации с препаратами дигиталиса, диуретиками или бета-блокаторами. В этом случае перед началом лечения Эднитом® дозу диуретика снижают. Начальная доза Эднита® составляет 2,5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под строгим наблюдением врача для выявления начального действия препарата на артериальное давление. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникающей вследствие начала терапии Эндитом® сердечной недостаточности (или при её успешном лечении), дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 10-20 мг в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Максимально допустимая доза составляет 40 мг в сутки в два приема. Титрование дозы рекомендуется проводить в течение от 2 до 4 недель или в течение более короткого периода времени при быстром положительном результате. Перед началом и в течение терапии Эднитом® следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию почек, содержание калия и натрия сыворотки, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии с последующим нарушением функции почек. Предлагаемая схема титрования дозы Эднита® у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка Неделя Доза, мг/сут. Неделя 1 С 1-го по 3-й день: 2,5 мг/сут.* в один прием С 4-го по 7-й день: 5 мг/сут. в два приема Неделя 2 10 мг/сут. в один или два приема Недели 3 и 4 20 мг/сут. в один или два приема *При лечении пациентов с почечной недостаточностью или принимающих диуретики следует предпринимать особые меры предосторожности. Применение у лиц пожилого возраста Поскольку у пациентов пожилого возраста часто ухудшается функция почек, дозу следует подбирать в соответствии с рекомендациями по подбору дозы при почечной недостаточности.
Побочные действия
Очень часто (>1/10) -головокружение -нарушение зрения - астения -кашель - тошнота Часто (>1/100 дo <1/10) - головная боль - депрессия -гиперкалиемия - дисгевзия (извращение вкусовых ощущений) - стенокардия, боль в груди, аритмия, тахикардия - синкопе, артериальная гипотензия (в том числе, ортостатическая гипотензия) - диспноэ - диарея, боль в животе - сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани) - усталость - увеличение содержания креатинина в крови Нечасто (>1/1 000 дo <1/100) - анемия (включая апластическую и гемолитическую ) - гипогликемия, гипонатриемия - повышенная возбудимость - спутанное состояние сознания, сонливость, бессонница, парестезия - звон в ушах - приливы, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска) - ринорея, боль в горле, хрипота, бронхоспазм/астма - непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,гастрит, сухость во рту, пептическая язва - гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция - мышечные судороги - нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия - импотенция - недомогание, гипертермия - увеличение содержания мочевины в крови - Редко (>1/10 000 дo <1/1 000) - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные нарушения системы крови - необычные сновидения, нарушения сна - синдром Рейно - легочные инфильтраты, ринит, альвеолит аллергический/ эозинофильная пневмония - стоматит/афтозные язвы слизистой оболочки щеки, глоссит - печеночная недостаточность, гепатит (гепато-целлюлярный или холестатический), гепатит, (в т.ч. некроз печени), холестаз (в т.ч. с желтухой) - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия - олигурия - гинекомастия - снижение содержания гемоглобина, снижение гематокрита, повышение активности «печеночных» ферментов, увеличение содержания билирубина в крови - Очень редко (1/10,000) - ангионевротический отек тонкой кишки
Противопоказания
повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. - ангионевротический отек, в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук, ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - трансплантация почек - одновременный прием лития и эналаприла Лекарственные взаимодействия Эднит следует применять с осторожностью: - с другими гипотензивными препаратами (синергизм), особенно в отношении тиазидных диуретиков - с литием (снижается клиренс лития, требуется частый контроль его уровня) - с наркотическими средствами, вызывающими гипотензию (усиливается гипотензивный эффект) - с алкоголем (совместное применение усиливает гипотензивный эффект). Избегать совместного применения - с калийсодержащими препаратами и калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид) (так как уровень калия в сыворотке может значительно повышаться, особенно при почечной недостаточности). Сочетание с спиронолактоном допускается лишь при частом контроле уровня калия в сыворотке. - с нестероидными-противовоспалительными препаратами (в т. ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Эднита и повышение риска развитие артериальной гипотензии - с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии - с препаратами, содержащими теофиллин, происходит ослабление их действие.
Особые указания
У больных, которые предварительно получали лечение диуретиками или подвергались другому действию, вызывающему потерю жидкости (например, сильное потоотделение, длительная рвота, понос, потеря соли), а также при сердечной недостаточности и гипертонии, сопровождающейся повышенным уровнем ренина, при приеме Эднита может развиться симптоматическая гипотония. Возможное внезапное падение артериального давления может привести к потере сознания, особая осторожность требуется при наличии ишемической болезни сердца и цереброваскулярной патологии (может развиться стенокардия, инфаркт миокарда, остановка сердца, цереброваскулярный инсульт). У больных сердечной недостаточностью необходимо контролировать артериальное давление и почечную функцию до и во время лечения. Особая осторожность требуется при назначении Эднита больным, у которых в анамнезе имеются указания на перенесенный ангионевротический отек. При билатеральном стенозе почечных артерий Эднит можно применять исключительно в условиях тщательного контроля функции почек (может вызывать повышение уровня креатинина в сыворотке). Хотя эналаприл не ухудшает функцию почек, снижение артериального давления под действием ингибитора ангиотензинпревращающего фермента может усугублять уже имеющуюся почечную недостаточность. У таких больных может развиться даже острая почечная недостаточность, которая в большинстве случаев является обратимой. У некоторых больных гипертонией без поражения почек отмечено умеренное повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке, особенно при одновременном применении диуретиков. При хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл предупреждает вторичное образование ангиотензина II после компенсаторного освобождения ренина. В таких случаях при снижении артериального давления рекомендуется введение жидкости. Беременность и лактация Прием препарата во время беременности противопоказан. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, в частности эналаприл, могут оказывать тератогенное действие (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, неонатальная гипоплазия черепа, внутриутробная смерть) в случае их применения во время второго и третьего триместра беременности. При применении препаратов во время первого триместра беременности, вышеуказанных нежелательных эффектов не было обнаружено. После выявления беременности применение Эднита следует прекратить как можно скорее. Применение препарата при кормлении грудью не рекомендуется, потому что небольшое количество эналаприла выделяется с материнским молоком. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами У отдельных больных препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность управлять автотранспортом и машинным оборудованием.
Передозировка
Симптомы: гипотония, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор. Лечение: уложить больного в горизонтальное положение с низким изголовьем, промыть желудок и назначить прием активированного угля, в более серьезных случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления путем внутривенного введения физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – внутривенного введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата - 62 мл/мин).
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере, 2 или 3 блистера в картонной упаковке
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре 15-30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
