Instructions for use
Торговое название Берлиприл® 20 Международное непатентованное название Эналаприл Лекарственная форма Таблетки 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 20 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий основной, желатин, кремния двуокись высокодисперсная, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), магния стеарат, железоокисный пигмент (Е 172).
Описание
Слегка выпуклые с обеих сторон таблетки красноватого цвета с мраморностью, со скошенными кромками и односторонней насечкой для деления Фармакотерапевтическая группа Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Код АТС С09АА02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на всасывание. Подвергается метаболизму в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), чем эналаприл. Связь с белками плазмы эналаприлата – 50 – 60%. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 3 - 4 часа, эналаприла – через 1 час. Стабильные концентрации в сыворотке устанавливаются через 4 дня. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гемато-энцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – 11 часов. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе. Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.
Фармакодинамика
Эналаприла малеат является «пролекарством»: он гидролизируется в печени до образования эналаприлата, который является ингибитором АПФ. Подавление АПФ приводит к уменьшению образования ангиотензина II – субстанции, обладающей вазоконстрикторным действием. Препарат приводит к снижению кровяного давления без компенсаторного повышения частоты сердечных сокращений, уменьшает общее периферическое сопротивление, повышает сердечный выброс, уменьшает конечно-диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.
Показания к применению
артериальная гипертензия (в том числе, реноваскулярная гипертензия) - сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с диуретиками и/или препаратами наперстянки) - бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция изгнания левого желудочка < 35 %)
Способ применения и дозы
Берлиприл® 20 назначают внутрь независимо от времени приема пищи. При лечении артериальной гипертензии начальная доза составляет обычно 5 мг утром (1/4 таблетки Берлиприла® 20). При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу можно увеличить до 10 мг в сутки (1/2 таблетки Берлиприла® 20). Повышение дозы рекомендуют проводить только по истечении 3–х недель. Поддерживающая доза составляет, как правило, 10 мг, а максимальная доза – 40 мг в сутки (2 раза по 1 таблетке в сутки). При ограниченной функции почек (клиренс креатинина составляет 30–60 мл/мин) и для пожилых пациентов (старше 65 лет) начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5-10 мг (1/4 - 1/2 таблетки Берлиприла® 20). При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин и при лечении методом гемодиализа) начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Поддерживающая суточная доза составляет, как правило, 5 мг (1/4 таблетки Берлиприла® 20). Пациенты, у которых проводится гемодиализ, принимают препарат после сеанса диализа. При сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг эналаприла малеата, которую принимают утром. Повышение дозировки можно проводить лишь постепенно в зависимости от индивидуальной реакции больного на проводимую терапию. Поддерживающая доза составляет 5–10 мг в сутки (1/4 - 1/2 таблетки Берлиприла® 20), максимальную дозу, равную 1 таблетке Берлиприла® 20 в сутки, превышать не рекомендуется. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. Во всех случаях при слишком выраженном снижении артериального давления дозу препарата постепенно снижают.
Побочные действия
чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (подсрединная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко спутанность сознания, повышенная утомляемость, очень редко при применении высоких доз – нервозность, депрессия, парестезии нарушения вестибулярного аппарата, слуха и зрения, шум в ушах сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия нарушение функции почек, протеинурия алопеция, снижение либидо, приливы.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эналаприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ порфирия ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук и ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса) - период беременности и лактации. Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Берлиприла® 20: с диуретиками, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, гидрализином, празозином возможно усиление гипотензивного действия с препаратами наперстянки клинически значимых взаимодействий не отмечено с циметидином удлиняется период полувыведения эналаприла с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтероном, амилоридом) или препаратами калия возможно развитие гиперкалийемии с нестероидными противовоспалительными препаратами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) возможно снижение эффекта Берлиприла® 20 и повышение риска развитие артериальной гипотензии с этанолом, а также средствами для общей анестезии увеличивается риск развития артериальной гипотензии с препаратами, содержащими теофиллин, происходит ослабление их действия с препаратами лития замедляется выделение лития и усиливается его действие (при применении данной комбинации показан контроль уровня лития в плазме крови).
Особые указания
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. С особой осторожностью следует применять при аутоиммунных заболеваниях, нарушениях функции печени, потере жидкости и солей, одновременно с иммунодепрессантами и салуретиками, а также при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, после трансплантации почек, гипертрофической кардиомиопатии, при первичном повышении концентрации альдостерона в крови. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности, у больных с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотонии, поэтому перед началом лечения Берлиприлом® 20 необходимо компенсировать потерю жидкости и солей. Перед исследованием функции паращитовидных желез Берлиприл® 20 следует отменить. У пациентов, находящихся на гемодиализе, может повышаться частота развития анафилактических реакций при применении мембран с высокой проницаемостью и одновременной терапией ингибиторами АПФ. Беременность и лактация Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушение электролитного обмена, почечная недостаточность. Лечение: В легких случаях передозировки пациенту назначают внутрь солевой раствор. В более серъезных случаях в условиях стационара проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора или плазмозаменителей. Возможно применение гемодиализа.
Форма выпуска
и упаковка Таблетки 20 мг. 1 блистер содержит 10 таблеток, в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте, при температуре не выше +30оС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. После истечения срока годности лекарственное средство использовать нельзя.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
