Венлаксор 75мг тб №30

Торговое название Венлаксор® Международное непатентованное название Венлафаксин Лекарственная форма Таблетки 37,5 мг и 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество – венлафаксин (в виде венлафаксина гидрохлорида) 37,5 мг или 75 мг, вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид красный (E 172).

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, светло розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне (для обеих дозировок). Фармакотерапевтическая группа Психоаналептики. Антидепрecсанты другие. Код ATС N06AХ16 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин легко абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Препарат подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, превращается в печени в активный метаболит – ортодезметилвенлафаксин. Максимальная концентрация венлафаксина и его метаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 и 4 часа соответствено. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови. Полупериод элиминации венлафаксина в среднем составляет 5 часов, для ортодезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 часов. Венлафаксин выделяется в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме, в основном с мочой. Около 20 % венлафаксина выделяется с фекалиями.

Фармакодинамика

Венлаксор® относится к препаратам группы антидепрессантов производных фенилэтиламина. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов. В основе различных форм депрессий лежит дисрегуляция основных нейромедиаторных систем. В результате нарушения их функций ингибируется передача нервных импульсов в синапсах. Действие венлафаксина связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и его активный метаболит ортодезметилвенлафаксин ингибирует нейрональный захват серотонина и норадреналина, таким образом, увеличивая количество этих медиаторов в синапсах. В меньшей степени, препарат ингибирует обратный захват дофамина в дофаминергических синапсах.

Показания к применению

различные формы депрессии, в том числе депрессии, сопровождающиеся чувством тревоги

Способ применения и дозы

Венлаксор® принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды. Подбор доз индивидуален и зависит от тяжести заболевания (максимальная разовая доза составляет 75 мг, суточная – 375 мг, курс лечения – от нескольких месяцев до года). Депрессии: обычная начальная суточная доза составляет 75 мг в 2 3 приема. После нескольких недель суточную дозу можно увеличить до 150 мг в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть увеличена даже до 225 мг. Обычно дозу увеличивают каждые четыре дня на 75 мг. В стационарных условиях при тяжелых заболеваниях начальная суточная доза составляет 150 мг, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 375 мг, которую обычно делят на три приема. После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно понижать. Для пациентов с печеночной или почечной недостаточностью дозу уменьшают. При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину суточной дозы или даже меньше; пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести – 25-50 % суточной дозы. Для пожилых пациентов дозы обычно не следует подбирать, однако при лечении необходимо соблюдать осторожность. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Отмена препарата Венлаксор® Внезапное прекращение терапии Венлаксором® - особенно после высоких доз препарата - может вызвать симптомы отмены, в связи, с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

Побочные действия

Часто - сонливость или бессонница, зевота, головокружение, головная боль - потеря аппетита, тошнота и/или рвота у более чувствительных пациентов, сухость во рту, запор - астения, потливость - нервозность, страхи, тремор - нарушение зрения, нарушения аккомодации, мидриаз - нарушения менструального цикла, половых функций - нарушения эякуляции или оргазма, нарушение эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном - затруднения в начале мочеиспускания) Нечасто - снижение либидо, меноррагия, задержка мочи - апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром - бруксизм (скрежетание зубами) - изменение лабораторных показателей печени, гепатит - гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона - гипотензия, ортостатическая гипотензия, обмороки, тахикардия - нарушение вкусовых ощущений - кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, кожная сыпь - тромбоцитопения - реакции светочувствительности Редко - одышка - понос - небольшие кровоизлияния на коже - артралгии, миалгии - учащенное мочеиспускание - звон в ушах, нарушение вкуса, облысение, светобоязнь - анафилактические реакции - изменения на ЭКГ Крайне редко - боль в животе, потеря в весе - кошмарные сновидения, онемение, дрожь - повышенное кровяное давление, сердцебиение, аритмия - возбуждение, усиление мании или гипомании - высыпания на коже, геморрагия, ангионевротический отек, многоформная эритема - тромбоцитопения - нарушения движения, злокачественный нейролептический синдром - задержка мочи - галакторея - синдром Стивенса-Джонсона - гипонатриемия, повышение концентрации холестерина в сыворотке, а также нарушение функциональных проб печени - судороги (применение препарата следует прекратить)

Противопоказания

повышенная чувствительность к венлафаксину или какой-либо составной части препарата - одновременный прием любого антидепрессанта из группы ингибиторов моноаминооксидазы (иМАО), а также период в течение 14 дней после введения необратимых ингибиторов моноаминооксидазы. В случае применения обратимых ингибиторов моноаминоксидазы (например, моклобемида), прием Венлаксор® противопоказан в течение меньшего (не менее 24 часов) интервала времени. После отмены Венлаксора® следует выждать не менее 7 дней перед началом приема ингибиторов моноаминоксидазы - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени (протромбиновое время более 18 сек) - тяжелая печеночная или почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении венлаксора и варфарина возможно усиление действия варфарина. При одновременном применении препарата с клозапином увеличивается риск проявления побочных эффектов последнего. Циметидин тормозит метаболизм венлаксора в печени, в то же самое время не влияет на метаболизм ортодезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или гипертензией. Одновременное применение Венлаксора® с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибутрамином, декстрометорфаном может вызвать тяжелый побочный эффект (синдром серотонина). Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС. В редких случаях при совместном применении венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания. Предполагают, что это, в основном, определяет фармакодинамическое взаимодействие препаратов, однако имеются также сведения о фармакокинетическом взаимодействии Применение энтакапоне одновременно с ингибиторами нейронального захвата норадреналина до сих пор ограничено. Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлаксора и энтакапоне на уровне метаболизма. Хотя Венлаксор® не усиливает эффекты, вызываемые алкоголем, во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу Венлаксора® можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится. Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Венлаксор® - относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Клинические исследования не обнаружили клинически значимых взаимодействий Венлаксора® с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами. Поскольку связывание с белками плазмы венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 27% и 30%, не предполагается лекарственного взаимодействия, обусловленного нарушением связывания с белками плазмы. При одновременном приеме с Венлаксором® противосвертывающее действие варфарина может усиливаться; при этом удлиняется протромбиновое время и повышается МНО (Международное Нормализованное Отношение). При одновременном приеме с Венлаксором® изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением AUC и 36%-ным снижением Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания

Венлаксор® следует применять с осторожностью пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, а также лицам, страдающим эпилепсией, манией, глаукомой, печеночной и почечной недостаточностью. У пациентов с депрессивными состояниями перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе Венлаксором®, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Венлаксор® должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении. В случае внезапного прекращения применения венлаксора или резкого сокращения его доз возможно возникновение следующих симптомов: бессилие, чувство тревоги, головная боль, тошнота или рвота, головокружение, сухость во рту, понос, бессонница, нервозность, растерянность, парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия. Поэтому при применении препарата более одной недели прекращение его приема следует проводить постепенно, самое малое в течение одной недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и более – отмену препарата производят, по крайней мере, в течение двух недель. Во избежание возникновения этих симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача. Обычно эти симптомы незначительно выражены и исчезают в течение нескольких дней. Пациенты, у которых суточная доза препарата превышает 200 мг, должны контролировать кровяное давление. При назначении таблеток пациентам с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в каждой таблетке (таблетки 37,5мг- 30 мг; таблетки 75мг- 60 мг). Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При приеме Венлаксора® не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость. В тяжелых случаях наблюдаются также судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. Лечение симптоматическое: обеспечение достаточного доступа воздуха, вентиляция легких. Контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Если отравление установлено быстро, промывают желудок, вводят внутрь активированный уголь. Специфический антидот неизвестен.

Форма выпуска

и упаковка Таблетки 37,5 мг или 75 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту