Instructions for use
Торговое название Зиннат® Международное непатентованное название Цефуроксим Лекарственная форма Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125мг/5мл
Состав
5 мл суспензии содержат активное вещество - цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует цефуроксиму 125 мг), вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.
Описание
Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибактериальные препараты системного действия. Цефалоспорины II поколения. Код АТС J01DС02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Пища ус-коряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ни-же, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17%). Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50% в зависимости от способа применения. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бакте-рий в результате связывания с основными белками-мишенями. Цефуроксим высокоэффективен в отношении следующих микроорганизмов: Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Providencia rettgeri. Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам, и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae). Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды рода Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бациллы (включая вид Clostridium, Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.; другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi. К цефуроксиму устойчивы: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, мети-циллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp, Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствитель-ными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит) - инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки - инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит, ассимптоматическая бактериурия) - гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит - инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия, импетиго - болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пи-щей. Взрослые При большинстве инфекций По 250 мг два раза в день Инфекции мочеполовых путей по 125 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит по 250 мг 2 раза в сутки Инфекции нижних дыхательных путей легкой и сред-ней степени, например бронхите по 250 мг 2 раза в сутки Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или при подозрении на пневмонию по 500 мг 2 раза в сутки Неосложненная гонорея Однократная доза 1 г Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет по 500 мг 2 раза в сутки в те-чение 20 дней Ступенчатая терапия: Пневмония Зинацеф® в дозе 1,5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита Зинацеф® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Применение в педиатрии В случае предпочтительного использования фиксированной дозы, средняя доза для большинства инфекций составляет 125мг 2 раза в сутки. У младенцев и детей до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 250 мг в сутки. Средний отит и тяжелые инфекционные заболевания у детей старше 2-х лет Фиксированная средняя доза составляет 250 мг 2 раза в сутки. У детей до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответст-вии с весом ребенка из расчета 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не бо-лее 500 мг в сутки. Следующие 2 таблицы разделены в соответствии с возрастом и весом при ис-пользовании мерной ложки (5мл) для 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл суспензии. Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций: Возраст Приблизительный вес (кг) 2 раза в сутки (мг) Мерная ложка (5 мл) 250 мг от 3 до 6 мес 4 - 6 40 - 60 - от 6 месяцев до 2 лет 6 - 12 60 - 120 - от 2 до 12 лет от 12 и >20 125 1/2 Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях: Возраст Приблизительный вес (кг) 2 раза в сутки (мг) Мерная ложка (5 мл) 250 мг от 3 до 6 мес. 4 - 6 60 - 90 - от 6 месяцев до 2 лет 6 - 12 90 -180 1/2 от 2 до 12 лет от 12 и >20 180 -250 1/2 - 1 Приготовление суспензии 1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. 2. Наберите в мерный стакан 20 мл воды до метки. 3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крыш-кой. 4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат. 5. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните. 6. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведе-ния, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С) 7. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно разбавленную таким образом, следует употребить немедленно. Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.
Побочные действия
Часто - усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida - эозинофилия - головная боль, головокружение - желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в желудке - временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), Нечасто - положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная) - кожная сыпь - рвота Редко - крапивница, зуд - псевдомембранозный колит Очень редко - гемолитическая анемия - лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия - желтуха (особенно холестатическая), гепатит - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидер-мальный некролиз (экзантемальный некролиз)
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинам и карбапенам - I триместр беременности - детский возраст до 3-х месяцев Лекарственные взаимодействия Препараты, которые уменьшают кислотность желудочного сока, могут вы-звать снижение биодоступности Зинната® по сравнению с таковой при приеме препарата натощак и препятствуют повышенной абсорбции, связан-ной с приемом пищи. При сочетании Зинната® с антибиотиками из группы аминогликозидов и диуретиками повышается риск развития возникновения нефротоксических эффектов. Зиннат® может вызвать снижение эффективности комбинированных ораль-ных контрацептивов. Одновременный прием с «петлевыми диуретиками» замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает период полувыведения цефуроксима. Поскольку у пациентов, получающих Зиннат®, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уров-ня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC Зинната® на 50%. При одновременном приеме усиливается антикоагулянтное действие варфарина.
Особые указания
С особой осторожностью назначают Зиннат® пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пецициллинового ряда и другим бета-лактамазам. При длительном лечении возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе Зинната®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицид-ного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi, и является частым и обычно, самопроизвольно проходящим по-следствием лечения. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в сус-пензии. При назначении Зинната пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама, который может быть причиной фенилалани-на. На фоне применения Зинната® опасно употреблять спиртные напитки, т.к. могут появиться антабусоподобные действия (диарея, тошнота, тахикардия, покраснение лица и др.) Применение в педиатрии Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет. Беременность и период лактации Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку при приеме Зинната® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждени-ем, судорогами. Лечение: симптоматическое. Зиннат® выводится при гемодиализе и перитоне-альном диализе.
Форма выпуска
и упаковка Во флаконы из темного стекла вместимостью 100 мл, запаянные мембраной и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 20С до 8 0С не более 10 дней. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
