Instructions for use
Торговое название Зиннат® Международное непатентованное название Цефуроксим Лекарственная форма Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 250 мг/5мл
Состав
5 мл суспензии содержат активное вещество - цефуроксима аксетила 300.0 мг (соответствует цефурок-симу 250 мг), вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti», калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантановая.
Описание
Гранулы белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом. Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим. Код АТХ J01DC02 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей. При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ни-же, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2.4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %). Распределение Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения. Метаболизм Цефуроксим не метаболизируется в организме. Выведение Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа. Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %. Нарушение функции почек
Фармакокинетика
цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями. Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций. Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов Аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pyogenes* Beta-hemolytic streptococci Аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы) Haemophilus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis* Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу) Анаэробные грамположительные бактерии: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Спирохеты Borrelia burgdorferi* Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму Аэробные грамположительные бактерии: Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)* Streptococcus pneumoniae* Аэробные грамотрицательные бактерии: Citrobacter spp., не включая C. freundii Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae Escherichia coli* Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae* Proteus mirabilis Proteus spp., не включая P. penneri и P. vulgaris Providencia spp. Анаэробные грамположительные бактерии: Clostridium spp., не включая C. Difficile Анаэробные грамотрицательные бактерии: Bacteroides spp., не включая B. fragilis Fusobacterium spp. К цефуроксиму устойчивы Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium Listeria monocytogenes Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgaris Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia Clostridium difficile Chlamydia species Mycoplasma species Legionella species Bacteroides fragilis *Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствитель-ными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит) - инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита - инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит, уретрит) - гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит - инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия, импетиго - болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет Чувствительность штаммов может варьировать в зависимости от географиче-ского месторасположения и времени. Используйте по возможности местные данные по чувствительности микроорганизмов.
Способ применения и дозы
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пи-щей. Взрослые Большинство инфекций по 250 мг два раза в день Инфекции мочеполового тракта по 125 мг 2 раза в сутки Пиелонефрит по 250 мг 2 раза в сутки Инфекции нижних дыхательных путей легкой и сред-ней степени тяжести, например, бронхит по 250 мг 2 раза в сутки Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию по 500 мг 2 раза в сутки Неосложненная гонорея однократная доза 1 г Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет по 500 мг 2 раза в сутки в те-чение 20 дней Ступенчатая терапия Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента. Пневмония Зинацеф® в дозе 1.5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней. Обострение хронического бронхита Зинацеф® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней. Применение в педиатрии В случае предпочтительного использования фиксированной дозы, средняя доза для большинства инфекций составляет 125мг 2 раза в сутки. У младенцев и детей до 12 лет при остром среднем отите или при наличии других тяжелых инфекций рекомендуется назначать препарат в дозе 250 мг два раза в день, с максимальной суточной дозой в 500 мг. Клинические исследования по применению препарата у детей младше 3 меся-цев отсутствуют. У младенцев и детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки. Средний отит и тяжелые инфекционные заболевания у детей 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки. Следующие 2 таблицы разделены в соответствии с возрастом и весом при ис-пользовании мерной ложки (5мл) для 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл суспензии. Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций: Возраст Приблизи-тельный вес (кг) 2 раза в су-тки (мг) Мерная ложка (5 мл) 125 мг 250 мг от 3 до 6 месяцев 4 - 6 40 - 60 ½ - от 6 месяцев до 2 лет 6 - 12 60 - 120 ½ - 1 - от 2 до 12 лет от 12 до >20 125 1 ½ Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях: Возраст Приблизитель-ный вес (кг) 2 раза в су-тки (мг) Мерная ложка (5 мл) 125 мг 250 мг от 3 до 6 месяцев 4 - 6 60 - 90 ½ - от 6 месяцев до 2 лет 6 - 12 90 -180 1 - 1½ ½ от 2 до 12 лет от 12 до >20 180 -250 1½ - 2 ½ - 1 Для аккуратности точности у очень маленьких детей может применяться дозирующий шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки. Почечная недостаточность Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции. Клиренс креатинина T1/2 (часы) Рекомендованная доза ≥30 мл/мин 1.4 - 2.4 Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 - 500 мг дважды в день) 10-29 мл/мин 4.6 Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа <10 мл/мин 16.8 Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов Во время процедуры ге-модиализа 2 – 4 Дополнительная однократная индивиду-альная в конце процедуры диализа Приготовление суспензии 1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат. 2. Наберите в мерный стакан воды до метки (19 мл или 35 мл в зависимости от объема флакона). 3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крыш-кой. 4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат. 5. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните. 6. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведе-ния, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С) 7. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно разбавленную таким образом, следует употребить немедленно. Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое те-чение. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена). Часто - усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida - эозинофилия - головная боль, головокружение - желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в области живота - временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), Нечасто - положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная) - кожная сыпь - рвота Редко - крапивница, зуд - псевдомембранозный колит Очень редко - гемолитическая анемия - лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия - желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит - полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидер-мальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Противопоказания
повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинам и карбапенам или к любому компоненту препарата - детский возраст до 3-х месяцев С осторожностью: - первый триместр беременности Лекарственные взаимодействия Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступности препарата Зиннат® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи. Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложно-положительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина. Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.
Особые указания
Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики. Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекра-щения лечения. При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование. При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бакте-рицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии. При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить. Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Зинацеф в случае его назначения. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии. При назначении препарата Зиннат® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина. Применение в педиатрии Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет. Беременность и период лактации Применение во II и III триместрах беременности, а так же в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждени-ем, судорогами. Лечение: симптоматическое. Зиннат® выводится при гемодиализе или перито-неальном диализе.
Форма выпуска
и упаковка Флаконы из темного стекла вместимостью 100 или 200 мл, запаянные мембраной и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона. По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С. Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 0С до 8 0С не более 10 дней. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
