Instructions for use
Торговое название Лизиноприл-ратиофарм 5 мг, 10 мг, 20 мг Международное непатентованное название Лизиноприл Лекарственная форма Таблетки по 5 мг, 10 мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - лизиноприла дигидрат 5,44 мг, 10,89 мг или 21,78 мг, эквивалентно лизиноприлу безводному 5 мг, 10 мг, 20 мг, вспомогательные вещества: маннитол, кальций гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, краситель РВ-24823, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 5 мг). Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне (для дозировки 10 мг). Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне (для дозировки 20 мг). Фармакотерапевтическая группа Препараты, влиящие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Лизиноприл. Код АТХ C09AA03 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 7 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость всасывания лизиноприла. Лизиноприл не связывается с белками плазмы крови. Абсорбированное биологически активное вещество полностью и в неизменном виде выделяется через почки. Эффективный период полураспада составил 12,6 часов. Лизиноприл проникает через плаценту.
Фармакодинамика
Лизиноприл-ратиофарм является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ). Подавление АПФ приводит к уменьшенному образованию ангиотензина II (обладающим сосудосуживающим действием) и к снижению секреции альдостерона. Лизиноприл-ратиофарм также блокирует распад брадикинина – мощного вазодепрессорного пептида. В результате чего он снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, пред- и постнагрузку на сердце, увеличивает минутный объем, сердечный выброс и повышает толерантность миокарда к нагрузкам и улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. У пациентов с острым инфарктом миокарда лизиноприл-ратиофарм вместе с нитратами уменьшает формирование дисфункции левого желудочка или сердечной недостаточности.
Показания
артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами) - острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой без признаков дисфункции почек.
Способ применения
и дозировка Артериальная гипертензия: Лечение должно начинаться с 5 мг ежедневно по утрам. Доза должна устанавливаться таким образом, чтобы обеспечивать оптимальный контроль уровня артериального давления. Интервал времени между увеличениями дозы должен составлять не менее 3 недель. Обычная поддерживающая доза составляет 10–20 мг лизиноприла 1 раз в день, макимальная суточная доза - 40 мг 1 раз в день. Сердечная недостаточность: Лизиноприл-ратиофарм назначается дополнительно к имеющейся терапии диуретиками и дигиталисом. Начальная доза составляет 2,5 мг лизиноприла-ратиофарм по утрам. Поддерживающая доза должна устанавливаться поэтапно с повышениями на 2,5 мг с интервалом в 2–4 недели. Обычная под-держивающая доза составляет 5–20 мг 1 раз в день. Нельзя превышать максимальную дозу 35 мг лизиноприла/день. Острый инфаркт миокарда у пациентов со стабильной гемодинамикой: Лечение лизиноприлом-ратиофарм может начинаться в течение 24 часов после появления симптомов при условии стабильной гемодинамики (систолическое давление больше 100 мм рт.ст., без признаков дисфункции почек), дополнительно к стандартной терапии инфаркта (тромболитические средства, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, нитраты). Начальная доза составляет 5 мг лизиноприла-ратиофарм, через 24 часа - еще 5 мг, через 48 часов – 10 мг лизиноприла. Затем доза составляет 10 мг лизиноприла 1 раз в день. Пациенты с низким систолическим давлением (≤ 120 мм рт. ст.) перед нача-лом терапии или в течение первых 3 дней после инфаркта должны получать для лечения более низкую терапевтическую дозу – 2,5 мг лизиноприла-ратиофарм. Если систолическое давление составляет менее 90 мм рт. ст. более 1 часа следует отказаться от лизиноприла-ратиофарм. Лечение должно продолжаться в течение 6 недель. Минимальная поддержи-вающая доза составляет 5 мг лизиноприла-ратиофарм в день. Пациенты с симптомами сердечной недостаточности должны и дальше лечиться лизиноприлом-ратиофарм. Лизиноприл-ратиофарм может даваться одновременно с нитроглицерином (внутривенно или в виде накожного пластыря). При инфаркте миокарда лизиноприл должен даваться дополнительно к обычной стандартной терапии (тромболитические средства, ацетилсалицило-вая кислота, бета-адреноблокаторы), предпочтительно вместе с нитратами. Пожилые пациенты: У пожилых пациентов дозировка должна быть скорректирована с учётом уровня креатинина (для оценки функции почек), который рассчитывается по формуле Кокрофта: Клиренс креатинина = (140 – возраст) × вес тела (кг) 0,814 × концентрация креатинина в сыворотке (мкмоль/л) (Для женщин полученный результат по данной формуле нужно умножить на 0,85).
Дозировка
у пациентов с умеренно ограниченной функцией почек (клиренс креатинина 30 – 70 мл/мин): Начальная доза составляет 2,5 мг лизиноприла-ратиофарм по утрам, поддерживающая - 5–10 мг в день. Нельзя превышать максимальную дозу 20 мг лизиноприла в день. Лизиноприл-ратиофарм может приниматься независимо от приемов пищы, но с достаточным количеством жидкости, 1 раз в день, предпочтительно в одно и то же время.
Побочные действия
Иногда - головные боли, головокружение, ощущение слабости, нарушения зрения, усталость - сухой кашель, боль в горле - тошнота, потеря аппетита, диарея, запор, рвота - аллергическая сыпь Редко - оглушенность сознания, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нарушения чувства равновесия, нервозность, изменения вкуса - периферийная невропатия с парестезиями, мышечные судороги, прилив, потоотделение - одышка, бронхоспазм, аллергический альвеолит - тахикардия, нарушения сердечного ритма, кардиогенный шок, загрудинные боли, ортостатическая гипотензия - холестатическая желтуха, протеинурия и повышение билирубина и ферментов печени в сыворотке крови - анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях агранулоцитоз или панцитопения; повышение концентрации мочевины, креатинина и калия и снижение концентрации натрия в сыворотке крови (у пациентов с нарушениями функции почек) - в отдельных случаях: гемолитическая анемии у пациентов со значительным недостатком глюкоза-3-фосфат-дегидрогеназы - кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, пузырчатка, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз, псориаз, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз - синдром Рейно - импотенция Очень редко - артралгия
Противопоказания
повышенная восприимчивость к активному веществу или другим иАПФ или одному из вспомогательных веществ - стеноз почечных артерий (двухсторонний или односторонний с одной поч-кой) - ангионевротический отек в анамнезе вследствие прежней терапии иАПФ и наследственный/спонтанный ангионевротический отек - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин). - гемодинамически релевантный стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия - острый инфаркт миокарда у пациентов с нестабильной гемодинамикой - систолическое давление ≤ 100 мм рт. ст. до начала лечения - кормление грудью - беременность и период лактации - кардиогенный шок - детский возраст до 18 лет - первичный гиперальдостеронизм - состояние после трансплантации почки Лекарственные взаимодействия При одновременном применении таблеток Лизиноприл-ратиофарм и: - лития может быть снижено выделение лития из организма, поэтому необходимо внимательно наблюдать за концентрацией лития в сыворотке крови - анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) - возможно ослабление гипотензивного эффекта лизиноприла - баклофена – возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла- диуретиков - возможно усиление гипотензивного эффекта лизиноприла - калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, триамтерен или амилорид) и калиевых добавок повышается риск развития гиперкалиемии - гипотензивных препаратов - возможно усиление гипотензивного эффекта ли-зиноприла - анестетиков, наркотиков, снотворных средств - возможно резкое снижение кровяного давления - аллопуринола, цитостатиков, иммунодепрессантов, системных кортикостероидов, прокаинамида – повышается риск развития лейкопении - оральных противодиабетических препаратов (производные сульфонилмочевины, бигуаниды) и инсулина - возможно усиление гипотензивного эффекта, особенно в первые недели комбинированной тера-пии. - амифостина - возможно усиление гипотензивного эффекта - антацидных средств - уменьшение биодоступности лизиноприла - симпатомиметиков - возможно усиление гипотензивного эффекта - алкоголя - возможно усиление действия алкоголя - поваренной соли - ослабление гипотензивного действия лизиноприла и появ-ление симптомов сердечной недостаточности.
Особые указания
Пациентам, получающим несколько диуретиков или диуретики в высокой дозировке (> 80 мг фуросемида/день), пациентам с гиповолемией, гипонатриемией (содержание натрия в сыворотке < 130 ммоль/л), существовавшей до этого гипотензией, нестабильной сердечной недостаточностью, ограниченной функцией почек, высокодозированной терапией сосудорасширяющими средствами и пациентам в возрасте 70 лет и старше, рекомендуется начинать терапию Лизиноприлом-ратиофарм стационарно. При развитии гипотензии необходимо строгое врачебное наблюдение, прием диуретиков в низких дозах и тщательным растиранием дозы лекарственного препарата в порошок при одновременном контроле функции почек и уровня калия. Если это возможно, следует временно прекратить терапию диуретиками за 2-3 дня до начала терапии лизиноприлом. Это также следует принимать во внимание пациентам с стенокардией или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, при которых из-за чрезмерного снижения кровяного давления может развиться инфаркт миокарда или инсульт. При развитии гипотензии больного следует положить на спину, при необходимости проводят возмещение объема потерянной жидкости. При брадикардии назначается атропин. Гемодиализ / ЛПНП-липидный-аферез / Терапия для десенсибилизации При одновременном применении лизиноприла и диализа с полиакрил-нитриловой мембраной или ЛПНП (липопротеин низкой плотности)-афереза с помощью сульфата декстрана или десенсибилизации против ядов насекомых (пчел, ос) возможно развитие анафилактического шока. Рекомендуется использовать другую мембрану для диализа или следует временно заменить лизиноприл-ратиофарм другими антигипертензивными препаратами (не иАПФ). Ангионевротический отек При развитии ангиневротического отека лица, губ назначаются антигистаминные средства. Отек языка, голосовой щели и/или гортани могут угрожать жизни, поэтому проводится экстренное лечение, с немедленной подкожной инъекцией 0,3–0,5 мг эпинефрина или медленным внутривенным вводом 0,1 мг эпинефрина (соблюдайте указания по разбавлению), с мониторированием ЭКГ и кровяного давления. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо контролировать уровень артериального давления, т.к. в связи с индивидуальными особенностями у некоторых больных возможно развитие гипотензии и, как следствие, нарушение способности управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механизмы.
Передозировка
Симптомы: тяжелая гипотония, шок, брадикардия. Лечение: пациент должен находиться под строгим врачебным наблюдением, предпочтительно в отделении интенсивной терапии. Следует часто контролировать концентрации электролитов и креатинина в сыворотке крови. Мероприятия, препятствующие абсорбции, такие как промывание желудка, назначение адсорбентов и сульфата натрия, должны предприниматься в течение 30 минут после приема препарата. Лизиноприл удаляется гемодиализом.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
