Микромокс-400 таб 400мг №15

Торговое название Микромокс-400 Международное непатентованное название Моксифлоксацин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - моксифлоксацина ( в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 436.34 мг Фармакотерапевтическая группа Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.

Фармакокинетика

моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (Сmax) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи. Распределение Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме. В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы. Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной) определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах. После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях. Метаболизм После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем концентрация неизмененного моксифлоксацина. Выведение Период полувыведения препарата из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма.

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и как следствие, к гибели микробных клеток. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Перекрестной устойчивости между пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами и моксифлоксацином не отмечается. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Применение моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком. Коагулаза - отрицательные стафилококки Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (резистентные к метициллину штаммы), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробные бактерии: Bacteroidesdistasonis, Bacteroideseggerthii, Bacteroidesfragilis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesuniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (вт.ч. Porphyromonasanaerobius, Porphyromonasasaccharolyticus, Porphyromonasmagnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiellaburnettii. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderiacepacia, Stenotrophomonas maltophilia (резистентные к метициллину штаммы).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов множественная резистентность к антибиотикам*) - острый бактериальный синусит - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу) - обострение хронического бронхита

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Длительность лечения при: - обострении хронического бронхита - 5 дней, - внегоспитальной пневмонии - 10 дней, - остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Продолжительность лечения препаратом определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом и может достигать 14 дней. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 и < 1/10) - изменение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе, диарея - изменение функциональных показателей печени - головокружение, головная боль - кандидозные суперинфекции - удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией - повышение уровня трансаминаз Нечасто (≥ 1/1,000 и < 1/100) - анемия, лейкопения, в том числе нейтpопения, тромбоцитопения, тpомбоцитоз - удлинение пpотpомбинового вpемени - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия - гиперлипидемия - одышка, в том числе астматическое состояние - повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гаммаглутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы - артралгии, миалгии - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) - общее недомогание - сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация, стенокардия, удлинение интервала QT, предсердная фибрилляция - снижение аппетита, запор, диспепсия, явления гастрита, метеоризм - чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация - спутанность сознания, дезориентация, вертиго, тремор, нарушения сна - парестезии/дизестезии - нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС - зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи - потливость Редко (≥ 1/10,000 и < 1/1,000) - анафилактические/анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевроти- ческие отеки, в том числе отек гортани - гипергликемия, гиперурикемия - эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации, склонность к суициду - гипестезия, нарушение обоняния, включая аносмию - патологические сновидения, нарушение координации, нарушения внимания, расстройства речи, амнезия - периферическая невропатия и полинейропатия, судорожные припадки - шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая) - обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковая тахиаритмия - дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) - тендинит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах - нарушение функции почек, почечная недостаточность, включая повышение азота мочевины, креатинина (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек) - отеки Очень редко (< 1/10,000) - повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя международного нормализованного отношения - агранулоцитоз - анафилактический/анафилактоидный шок - деперсонализация, психотические реакции (с тенденцией к суициду и самоагрессии) - гиперестезия - транзиторная потеря зрения, особенно в присутствии других реакций со стороны ЦНС - неспецифические аpитмии, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда - молниеносный гепатит, потенциально опасный для жизни - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающий жизни) - разрывы сухожилий, артриты, ригидность мышц, расстройства походки вследствие мышечных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов миастении. При лечении фторхинолонами очень редко встречались побочные эффекты, появление которых возможно при лечении моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности.

Противопоказания

повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или к любому из компонентов препарата - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет - удлинение интервала QT Лекарственные взаимодействия При одновременном приеме с дигоксином Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении активированного угля и Моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80%, в результате торможения его абсорбции. При одновременном применении Моксифлоксацина и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью. При одновременном применении Моксифлоксацина и антацидных препаратов, а также препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение всасывание моксифлоксацина. В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема Моксифлоксацина. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты).

Особые указания

С осторожностью назначают Моксифлоксацин при заболеваниях ЦНС, предрасполагающих к возникновению судорожных припадков. При одновременном приеме с препаратами, потенциально замедляющими проводимость сердца (антиаритмические препараты классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики), тяжелой печеночной недостаточности. Следует избегать назначения Моксифлоксацина при эпилепсии. На фоне терапии фторхинолонами в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием препарата. Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Моксифлоксацина пациентам, у которых в анамнезе отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи прием препарата следует прекратить. Аллергические реакции отмечаются после первого приема препарата. В этих случаях вопрос возможности дальнейшей терапии должен быть обсужден с лечащим врачом. Крайне редко после первого приема препарата отмечаются тяжелые аллергические реакции, возможно до анафилактического шока, в этом случае лечение должно быть срочно прекращено. Совместное применение с эритромицином или цизопридом возможно увеличение интервала QT, поэтому следует назначать его с осторожностью. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение с ЭКГ-мониторингом. Также рекомендуется применять активированный уголь.

Форма выпуска

и упаковка По 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту