Моносан 20мг тб №30

Торговое название Моносан Международное непатентованное название Изосорбида мононитрат Лекарственная форма Таблетки 20, 40 мг

Состав

активное вещество - изосорбида мононитрат 20, 40 мг (эквивалентно изосорбиду-5-мононитрату, разбавленного лактозой 25, 50 мг), вспомогательные вещества: лактоза гранулированная, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, с плоской поверхностью, риской, диаметром 7 мм (для дозировки 20 мг) или 9 мм (для дозировки 40 мг). Фармакотерапевтическая группа Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Код АТС С01DA14 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени и обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому имеется прямая связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение часа. Препарат не связывается с белками плазмы крови.

Фармакокинетика

при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Препарат метаболизируется в почках, где образуется фармакологически неактивные изосорбид и два глюкуронида, период полувыведения которых составляет соответственно 8 и 6 часов. Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Фармакодинамика

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит депонирование крови в объемном русле, снижается возврат крови к сердцу, что приводит к падению давления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема, понижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии. Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания. Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза, открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда, возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард. Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.

Показания к применению

стенокардия (профилактика и лечение) - хроническая сердечная недостаточность (лечение в составе комбинированной терапии) - «легочное сердце» (лечение в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Для всех показаний режим дозирования устанавливают с учетом индивидуальной чувствительности и в зависимости от тяжести заболевания. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Начальная доза - 10-20 мг 1- 2 раза в день. Минимальная разовая доза 10 мг. Затем дозу постепенно повышают до 20-40 мг 1-2 раза/сутки. Интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 8 ч. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до 60-80 мг/сутки при той же кратности приема. Максимальная суточная доза - 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует принимать утром и непосредственно перед сном. Прекращение лечения должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен "феномен отмены".

Побочные действия

«нитратная» головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенное внутричерепное давление, заторможенность, общая слабость, утомляемость - повышение внутриглазного давления - гипотензия, в т.ч. ортостатическая, сопровождаемая тахикардией; при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальный эффект нитратов), возможно - выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния - метгемоглобинемия (при длительном лечении) - сухость во рту, тошнота, редко – рвота, ощущение легкого жжения языка - транзиторное покраснение кожи; жжение и зуд кожи, эксфолиативный дерматит - потливость, бледность

Противопоказания

известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата - одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов - выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.) - острая стадия инфаркта миокарда - острая левожелудочковая недостаточность - острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс) - гиповолемия - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия - тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит - внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы - тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз - закрытоугольная глаукома - выраженная анемия - беременность (I триместр) и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При совместном применении Моносан повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови. При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови. При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия. При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта. При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления). При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта. Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина. При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия. Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.

Особые указания

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда. В начале лечения часто могут возникать головные боли ("нитратная" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезают через несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомы острой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Эти симптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можно предотвратить, если начинать лечение с более низких доз. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения. При длительном непрерывном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а также возникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены. Пациентам страдающим наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицитом Лапп лактозы не следует применять Моносан. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена. Применение при беременности и кормлении грудью Применение в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для беременной женщины превышает вероятное негативное влияние на плод. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами Моносан особенно на начальной стадии лечения может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управление потенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома. Лечение: симптоматическое, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, в случае использования большого количества таблеток – промывание желудка. Цианоз, вызванный метемоглобинемией, устраняется применением внутрь или внутривенно аскорбиновой кислоты 1 г, внутривенно - 1% раствора метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела, при необходимости – повторного введения в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапии, гемодиализа, переливания крови. При тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Форма выпуска

и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 0С - 25 0С! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту