Пауз-500 таб 500мг №10

Торговое название препарата: Пауз™-500 (Pauz-500) Действующие вещества: Tranexamic acid Фармакотерапевтическая группа: Гемостатики., Гемостатики.

Форма выпуска

По 10 таблеток в алюминиевом блистере. По 1 блистеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную. По 10 таких упаковок в групповой картонной упаковке. Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг N10 (1х10), N100 (10х10) (блистеры)

Состав

Каждая таблетка, содержит: активное вещество: транексамовая кислота – 500 мг; вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, гидрогенизированное касторовое масло, магния стеарат; Фармакологические свойства: Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием. В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывается от 30 до 50% дозы. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 3 часа после приема 1 г и 2 г составляет 8 мг/л и 15 мг/л соответственно. Прием пищи не снижает степень всасывания в желудке и не изменяет другие фармакокинетические показатели препарата. Транексамовая кислота легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, начальный объем распределения - 9-12 л. В синовиальных оболочках и внутрисуставной жидкости накапливается в концентрациях, близких к сывороточным. Концентрация транексамовой кислоты во многих других тканях ниже, чем в крови. В цереброспинальной жидкости ее концентрация составляет около 10% от таковой в плазме. Транексамовая кислота обнаруживается в семенной жидкости, но не влияет на подвижность сперматозоидов. Связывание с плазминогеном - 2-3% от терапевтической концентрации в плазме. Не связывается с альбумином плазмы. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях длится до 17 часов, в плазме – до 7-8 часов. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «время – концентрация» (AUC) имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (Т½) в конечной фазе 3 часа. Основной путь выведения – клубочковая фильтрация. Более 95% выводится с мочой. Около 30% выводится в течение первого часа после внутривенной (в/в) инъекции в дозе 10 мг/кг/сутки, 45% - через 3 часа, и 90% - через 24 часа. Основная часть выводится с мочой в неизменном виде; незначительная часть подвергается биотрансформации: N-ацетилированный дериват и дезаминированная декарбоксильная кислота обнаруживаются в моче в незначительных количествах. После приема внутрь транексамовой кислоты в дозе 10-15 мг/кг в сутки, кумулятивная почечная экскреция через 24 и 48 часов составляет 39% и 41% соответственно, или 78% и 82% от абсорбированного вещества. После приема внутрь метаболиты обнаруживаются в количестве: 1% дикарбоксильной кислоты и 0,5% ацетилированного метаболита.

Показания к применению

Кровотечения, обусловленные повышением общего и местного фибринолиза (лечение и профилактика): • гемофилия; • геморрагические осложнения фибринолитической терапии; • тромбоцитопеническая пурпура; • апластическая анемия; • лейкоз; • злокачественные новообразования поджелудочной железы, предстательной железы; • кровотечения после простатэктомии и конулизации шейки матки по поводу карциномы; • экзема, аллергические дерматиты, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток); • кровотечения во время операции и в послеоперационном периоде; • маточное кровотечение при родах, ручном отделении последа, отслойка хориона, кровотечения на ранних сроках беременности; • легочное, носовое, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение при мено- и метроррагии, макрогематурия, обусловленная кровотечением из нижних отделов мочевыводящей системы; • травмы глазницы; • экстракция зуба у больных гемофилией.

Способ применения

Режим дозирования назначается индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. Таблетки принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1,5 г, 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. При профузных кровотечениях и больным с коагулопатиями перед назначением таблетированной формы предварительно вводят инфузионную форму для остановки кровотечения.

Дозировка

при почечной недостаточности: Транексамовая кислота выводится с мочой в неизменном виде, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются меньшие дозы, чем обычно. Для приема внутрь рекомендуются следующие дозы: Креатинин плазмы Доза 120-250 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки 250-500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки Более 500 мкмоль/л 15 мг/кг массы тела каждые 48 часов или 7,5 мг/кг массы тела каждые 24 часа

Дозировка

у детей: 20-25 мг/кг массы тела в сутки внутрь, в 3-4 приема.

Побочные действия

• диспептические явления, анорексия, тошнота, рвота, диарея. • головокружение, слабость, сонливость. • тахикардия, боль в грудной клетке. • нарушение цветового зрения. • кожные аллергические реакции.

Противопоказания

• субарахноидальное кровоизлияние. • повышенная чувствительность к транексамовой кислоте или любому другому ингредиенту препарата. • тяжелая почечная недостаточность. • гематурические расстройства. • высокий риск тромбообразования (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда). • нарушение цветового зрения. • беременность. С осторожностью применяют у больных с тромбогеморрагическими осложнениями (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами) и у больных с тромбозами (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозой их развития.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. При лечении субарахноидального кровоизлияния комбинацией транексамовой кислоты и хлорпромазина возможно развитие церебрального вазоспазма и церебральной ишемии и, следовательно, снижение церебрального кровотока. Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходима консультация офтальмолога (для определения остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). В ходе и после лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с контролем остроты, полей и цветного зрения, осмотром глазного дна. С осторожностью применяют в сочетании с тканевыми гемостатическими препаратами, гемокоагулазой (в больших дозах), гепарином. При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования тромба в уретре. При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и кратность введения. У пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием возможен риск кровотечения, отека и/или инфаркта головного мозга. Женщинам, кормящим грудью ребенка, транексамовую кислоту назначают с осторожностью. Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать его по истечении срока годности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота и ортостатическая гипотензия. Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

Хранить при при температуре не выше 25°С. Защищать от света.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.