Instructions for use
Торговое название Телсакор-Тева Международное непатентованное название Телмисартан Лекарственная форма Таблетки 40 мг, 80 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – телмисартан 40 или 80 мг, вспомогательные вещества: натрия гидроксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 3 сР, сорбитол, повидон К-90, меглюмин, маннитол, магния стеарат
Описание
Таблетки продолговатой формы, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Телмисартан. Код АТХ C09CA07 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Телмисартан быстро всасывается, абсорбировавшееся количество варьирует. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 50 %. При приеме телмисартана одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Незначительное снижение AUC не приводит к уменьшению терапевтического эффекта. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация) и AUC были приблизительно в 3 и 2 раза соответственно выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Связь с белками плазмы более 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1-гликопротеином. Объем распределения составляет приблизительно 500 л. Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования исходного вещества с глюкуронидом. Фармакологическая активность конъюгата не обнаружена. Телмисартан характеризуется фармакокинетикой биэкспоненциального распада с конечным периодом полувыведения более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и, в меньшей степени, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются с дозой непропорционально. Клинически значимая кумуляция телмисартана не обнаружена. После перорального приема телмисартан почти полностью выводится через кишечник в неизмененном виде. Общая экскреция с мочой составляет менее 1 % от дозы. Общий плазменный клиренс высокий (приблизительно 1000 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (приблизительно 1500 мл/мин). Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика
телмисартана у пациентов пожилого возраста не изменяется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдаются меньшие концентрации в плазме. У лиц с почечной недостаточностью телмисартан больше связывается с белками плазмы и не выводится при диализе. При почечной недостаточности период полувыведения не изменяется. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с печеночной недостаточностью абсолютная биодоступность телмисартана увеличивается до 100 %. Период полувыведения при печеночной недостаточности не изменяется.
Фармакодинамика
Телмисартан является эффективным и специфическим (селективным) антагонистом рецепторов ангиотензина II (субтипа AT1) для приема внутрь. Телмисартан с очень высокой афинностью вытесняет ангиотензин II из мест его связывания в рецепторах субтипа AT1, которые отвечают за известное действие ангиотензина II. Телмисартан не обладает действием агониста в отношении AT1 рецептора. Телмисартан селективно связывается с AT1-рецепторами. Связь носит длительный характер. Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, в том числе к AT2 рецептору. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме, не блокирует ренин в плазме человека и ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ или киназа II), который разрушает брадикинин. Поэтому не вызывает побочные эффекты, связанные с продуктами распада брадикинина (например, сухой кашель). Телмисартан в дозе 80 мг у пациентов почти полностью ингибирует вызванное ангиотензином II повышение артериального давления (АД). Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов после приема таблетки и отмечается до 48 часов. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) После приема первой дозы телмисартана АД снижается постепенно в течение 3 часов. Максимальное снижение АД развивается через 4 недели после начала лечения и поддерживается при длительном применении препарата. Гипотензивное действие продолжается в течение 24 часов после приема препарата. У пациентов с АГ телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без изменения частоты сердечных сокращений. В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к значениям до лечения в течение нескольких дней без признаков возобновления АГ (без развития синдрома отмены). Применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка и индекса массы левого желудочка у больных с АГ и гипертрофией левого желудочка, а у пациентов с гипертензией и диабетической нефропатией наблюдается статистически значимое снижение протеинурии (включая микроальбуминурию и макроальбуминурию). Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности У пациентов с наличием в анамнезе ИБС, инсульта, заболеваний периферических сосудов или сахарного диабета, с поражением органов-мишеней (ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- и микроальбуминурия) применение телмисартана позволяет уменьшить частоту инфарктов миокарда, инсультов, госпитализаций по поводу сердечной недостаточности и снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применению
лечение эссенциальной артериальной гипертензии - профилактика (снижение) сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний
Способ применения и дозы
Телсакор-Тева можно принимать вне зависимости от приема пищи. Лечение эссенциальной артериальной гипертензии (АГ) Рекомендованная доза для взрослых составляет 40 мг один раз в день. У некоторых пациентов эффективной может быть суточная доза 20 мг. В случаях, когда желаемое АД не достигается, доза телмисартана может быть увеличена до максимальной 80 мг один раз в день. При увеличении дозы следует принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение четырех-восьми недель после начала лечения. Телсакор-Тева можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, например, гидрохлоротиазидом, что оказывает дополнительный гипотензивный эффект. Профилактика сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендуемая доза составляет 80 мг один раз в день. Не выяснено, являются ли дозы ниже 80 мг эффективными для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности. На начальном этапе применения Телсакор-Тева для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендуется контроль АД, а также может понадобиться коррекция АД лекарственными препаратами, снижающими АД. Почечная недостаточность Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью незначительной или средней степени тяжести не требуется, однако больным с тяжелой почечной недостаточностью, включая пациентов находящихся на гемодиализе, рекомендуется начальная доза - 20 мг один раз в сутки. Печеночная недостаточность У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 40 мг однократно в день. Пожилые пациенты Коррекция дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность применения препарата Телсакор-Тева у детей до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Нежелательные явления приведены ниже с использованием следующей классификации: часто ≥1/100 до <1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000. Часто (≥1/100 до <1/10) - головокружение (вертиго) Нечасто (>1/1000 до <1/100) - инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит) - инфекции верхних дыхательных путей (включая фарингит и синусит) - анемия - гиперкалиемия - обморок - брадикардия, тахикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия - нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность - боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, астения (слабость) Редко (>1/10000 до <1/1000) - сепсис (включая случаи с летальным исходом) - эозинофилия, тромбоцитопения - гиперчувствительность, анафилактические реакции - гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом) - бессонница, депрессия, чувство беспокойства - зрительные расстройства - одышка, диспноэ - дискомфорт в области желудка, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея - нарушение функции печени/печеночные расстройства (большая часть случаев нарушений функции печени, наблюдавшихся в пострегистрационном периоде, наблюдалась у жителей Японии, которые более склонны к развитию таких нежелательных реакций) - кожный зуд, усиленное потоотделение, сыпь, ангионеврический отек (вплоть до летальных исходов), экзема, эритема, крапивница, медикаментозная сыпь, токсическая сыпь - артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (тендинитоподобные симптомы) - снижение уровня гемоглобина, повышение концентрации мочевой кислоты, повышение креатинина в крови повышение активности «печеночных» ферментов, повышение концентрации креатинфосфокиназы в крови
Противопоказания
повышенная чувствительность к телмисартану или к любому из компонентов препарата - обструктивные заболевания желчных путей - тяжелая печеночная недостаточность - наследственная непереносимость фруктозы - первичный альдостеронизм - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Телсакор-Тева может увеличить гипотензивный эффект других антигипертензивных веществ (баклофен, амифостин). Ортостатическая гипотензия может усугубиться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотиками или антидепрессантами. Телмисартан может использоваться в комбинации с диуретиками «петлевого» типа, такими как фуросемид и тиазидного типа, такими как гидрохлоротиазид, который, как было показано, имеет дополнительный к телмисартану эффект снижения артериального давления. При одновременном применении с дигоксином наблюдалось повышение средней минимальной концентрации дигоксина в плазме крови на 20 % (в единичном случае на 39 %), поэтому необходимо проводить мониторинг уровня дигоксина в плазме крови. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке и токсичности при сочетанном использовании лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Поэтому при сочетанном использовании рекомендуется проводить мониторинг уровня лития в плазме крови, а пациенты должны находится под строгим наблюдением врача. Одновременное лечение нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы циклооксигеназы-2 [ЦОГ-2] и неселективные НПВП, связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациентам, получающим одновременно НПВП и телмисартан, в начале лечения следует адекватно восполнять потерю воды и контролировать функцию почек. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, дополнительное введение калия, заменителей солей, содержащих калий или других препаратов, которые могут увеличить уровень калия (гепарин и т.д.), имуннодепрессанты (циклоспорин, такролимус), триметоприм может привести к увеличению калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телсакор- Тева с осторожностью и постоянно контролировать уровень калия. Совместное использование телмисартана с кортикостероидными гормонами приводит к снижению антигипертензивного эффекта.
Особые указания
Реноваскулярная гипертензия Имеется повышенный риск тяжелой гипотензии у пациентов с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, которые получают лечение препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Нарушения функции почек и состояния после пересадки почки При использовании телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется периодическое наблюдение за уровнем калия и креатинина в сыворотке крови. Опыт использования Телсакор-Тева у пациентов с недавней трансплантацией почки отсутствует. Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) Симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы может наблюдаться у пациентов со снижением ОЦК и/или гипонатриемией вследствие массивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты. Такие состояния, особенно снижение ОЦК и/или снижение натрия, следует откорректировать до назначения Телсакор-Тева. Двойная блокада РААС Известны случаи изменения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) как результат ингибирования РААС, зарегистрированные у восприимчивых людей, особенно при комбинации лекарственных препаратов, влияющих на эту систему. Поэтому применение двойной блокады РААС (например, при добавлении ингибитора АПФ или прямого ингибитора ренина алискирена к антагонисту рецепторов ангиотензина II) следует ограничить индивидуальными случаями и проводить при тщательном мониторинге функции почек. Другие состояния, связанные со стимуляцией РААС У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависит преимущественно от активности РААС (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или сопутствующим заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии), лечение другими препаратами, влияющими на эту систему, связывали с острой гипотензией, гиперазотемией, олигурией или, в редких случаях, с острой почечной недостаточностью. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и при использовании других сосудорасширяющих лекарств, у пациентов, страдающих аортальным или митральным стенозом или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность при назначении Телсакор-Тева. Гиперкалиемия Во время лечения препаратами, влияющими на РААС, может наблюдаться гиперкалиемия, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности. У пациентов этой группы риска рекомендуется контролировать уровень калия. Комбинированное использование калий-сберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарина, иммунодепрессантов (циклоспорин или такролимус) и триметоприма, которые могут увеличить уровень калия, может привести к повышению уровня калия в сыворотке, поэтому их следует использовать с препаратом Телсакор-Тева с осторожностью. Основные факторы риска развития гиперкалиемии: - сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст старше 70 лет; - комбинированная терапия одним или несколькими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, или калиевыми добавками; - сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, резкое ухудшение состояние почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (острая ишемия конечностей, острый некроз скелетных мышц, обширная травма). Пациентам группы риска необходим тщательный контроль сывороточной концентрации калия. Нарушения функции печени Телмисартан выводится в основном с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчных путей или печеночной недостаточностью возможно замедление выведения препарата из организма. Телсакор-Тева у этих пациентов следует использовать с осторожностью. Сорбитол Пациентам с редким наследственным состоянием непереносимости фруктозы не следует использовать данный лекарственный препарат. Как и другие антигипертензивные вещества, блокаторы ангиотензиновых рецепторов могут вызвать чрезмерное снижение давления крови у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием, что может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Беременность Не рекомендуется прием антагонистов ангиотензин-II-рецепторов в период беременности. Пациенты, принимающие антагонисты ангиотензин-II-рецепторов и планирующие беременность, должны быть переведены на альтернативную терапию антигипертензивными препаратами с известным профилем безопасности при использовании во время беременности. В случае установления беременности лечение антагонистами ангиотензин-II-рецепторов должно быть немедленно прекращено и должна быть начата соответствующая альтернативная терапия. Доклинические исследования с телмисартаном не подтверждают тератогенного эффекта, но свидетельствуют о фетотоксичности (снижение функции почек, олигогидрамниоз, задержка формирования костей черепа и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотония, гиперкалиемия). Период лактации Телсакор-Тева противопоказан в период лактации, так как неизвестно выделяется ли он с грудным молоком. Доклинические исследования показали выделение телмисартана с грудным молоком. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.
Передозировка
Симптомы: гипотензия и тахикардия, возможно развитие брадикардии, головокружение, повышение креатинина в крови, тяжелая почечная недостаточность. Лечение: симптоматическое с мониторингом концентрации электролитов и креатинина в крови. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой. По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную. Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
