Темпалгин М тб №20

Торговое название Темпалгин® М Международное непатентованное название Метамизол натрия Лекарственная форма Таблетки 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - метамизол натрия моногидрат (в форме 100%) 500 мг, вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К 25, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия. Код ATХ N02BB02 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального применения метамизол гидролизируется в желудочно-кишечном тракте. Активными метаболитами являются 4-метил-амино-антипирин (МАА) и 4-амино-антипирин (АА). МАА характеризуется быстрой и полной резорбцией. Максимальная плазменная концентрация достигается в пределах 1-2 часов. Биодоступность МАА составляет приблизительно 90 %. Пища не влияет на фармакокинетику метамизола. Распределение. Связывается в 50-60 % с плазменными протеинами. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг. Метаболизм. Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин, метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен. Выведение. Выводится с мочой в форме метаболитов, причем только 3 % выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде. Пациенты с печеночными нарушениями: Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с печеночными нарушениями продлевается приблизительно в три раза. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола. Пациенты с почечными нарушениями: У пациентов с нарушенной почечной функцией наблюдается пониженная степень элиминации некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолонов с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает более слабо выраженной противовоспалительной активностью, как и слабым спазмолитическим действием. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Стимулирует высвобождение бета-эндорфинов, понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.

Показания к применению

для снятия болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного происхождения - лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.

Дозировка

Доза зависит от интенсивности боли или степени повышения температуры и от индивидуальной чувствительности к метамизолу. Взрослые и подростки старше 15-летнего возраста (> 53 кг веса) По 250-500 мг 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза - 1 г. Максимальная суточная доза - 2 г. Пациенты старше 65 лет Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями почечной и печеночной функции лечение следует проводить, применяя ½ рекомендуемой дозы для взрослых на короткий период времени (см. раздел «

Фармакокинетика

»). Пациенты с нарушением функции печени У этих пациентов возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола (см. раздел «

Фармакокинетика

»). У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для взрослых. Пациенты с нарушением функции почек Метамизол и его метаболиты выводятся почками (см. раздел «

Фармакокинетика

»). У пациентов с поражением функции почек лечение метамизолом следует проводить ½ рекомендуемой дозы для взрослых. Длительность лечения Лечение метамизолом не должно продолжаться более 3-5 дней. Его применение на более длительный период времени или в более высоких дозах, чем указанные, возможно только после консультации с лечащим врачом.

Побочные действия

классифицированы по частоте. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку). Нечасто: - экзантема - пальпитации, тахикардия, цианоз, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия Редко: - протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита – рубазоновой кислоты) - лейкопения - парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия - макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции. Такие реакции могут наступить во время введения или непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов. Обычно они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения. Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления). По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить. Очень редко: - астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой); синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла; анафилактический шок - агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия. Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола. С неизвестной частотой: - тошнота, рвота, анорексия, боли в животе и дискомфорт, в редких случаях ульцерации и кровотечение. Если любое из побочных действий становится серьезным, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Пациент должен уведомить врача или фармацевта, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные действия.

Противопоказания

гиперчувствительность к метамизолу или любому из вспомогательных веществ - гиперчувствительность к другим производным пиразолона (вкл. у пациентов с анамнезом агранулоцитоза, после предшествующего применения таких субстанций) - острая печеночная порфирия - недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза) - тяжелые заболевания печени и/или почек - нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоетической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), инфекционная нейтропения - бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением НПВС - беременность и период лактации - детский возраст до 15 лет. Лекарственные взаимодействия Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов. Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии. Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении. Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При совместном применении с метамизолом существует повышенный риск появления подавления костного мозга. Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола. Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты) при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие. При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие трициклических антидепрессантов (психофорин, амитриптилин), пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом. О производных пиразолона известно, что может взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, как и изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно. При одновременном применении усиливается действие пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Особые указания

Лечение метамизолом проводится только на короткий период времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения. Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел «

Побочные действия

»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его нельзя предусмотреть. Может наступить после первого приема или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки рта, носа, фаринкса, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, лечение метамизолом следует прекратить и провести общий анализ крови. У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических анальгетиков. Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно более высок у пациентов с: - синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа уртикария – ангионевротический отек; - бронхиальной астмой, особенно при сопутствующем риносинусите и полипах в носу; - хронической крапивницей; - идиосинкразией к красителям (например, тартразин), консервантам (например, бензоаты); - алкогольной непереносимостью. Такие пациенты реагируют на минимальный прием алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы. Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см. раздел «

Побочные действия

»). Эти реакции дозозависимы и наблюдаются преимущественно при парентеральном применении. Несмотря на это, лечение метамизолом в форме таблеток следует проводить с особой осторожностью у пациентов с гипотензией, объемным дефицитом или дегидратацией, нестабильным кровообращением. Необходимо применять с осторожностью пациентам с печеночными или почечными поражениями (см. разделы «

Фармакокинетика

» и «

Способ применения

»). При более длительном применении метамизола необходимо контролировать общий анализ крови, включительно лейкоцитарную формулу. Крахмал пшеничный в составе таблеток может содержать только следы глютена и считается безопасным для лиц с целиакией. Беременность и период лактации Беременность Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и перинатальных осложнений в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным. Период лактации Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. Если лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При приеме высоких доз препарата Темпалгин® М не рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, гипотермия, возможно развитие тяжелого шока, острой почечной и печеночной недостаточности, клоническо-тонических судорог, комы. Лечение: применяется симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента: проводятся форсированный диурез, дыхательная реанимация, противошоковые средства, регидратация. Специфического антидота нет.

Форма выпуска

и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, прозрачной, бесцветной ПВХ пленки/алюминиевой фольги. По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Без рецепта