Instructions for use
Торговое название Фемипревент Международное непатентованное название Мифепристон Лекарственная форма Таблетки 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - мифепристон 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, Повидон К30 (PVP) 5 % раствор повидона К30 (PVP), магния стеарат 1 0.875 мг - количество безводного вещества (повидона К30), соответствующее 17.5 мг раствора, содержащего повидон К30 и воду очищенную
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло-желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Прочие половые гормоны. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон. Код АТХ G03XB01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание После однократного приема внуть Мифепристон быстро всасывается, максимальная концентрация в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1.30 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 69%. Распределение В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа-гликопротеином. Метаболизм Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов. Выведение После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Фармакодинамика
Мифепристон синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Мифепристон также обладает антиглюкокортикоидной и слабой антиандрогенной активностью. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами). Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после полового акта без предшествующего применения контрацептивных средств или методов, а также при неудачном их применении (в т.ч. ошибка при применении календарного метода, неудачное прерывание полового акта, разрыв или сползание презерватива).
Способ применения и дозы
Внутрь, в течение 72 часов после незащищенного контрацепцией полового акта, по 1 таблетке Фемипревента 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 часа до применения препарата и 2 часа после него. Препарат может применяться в любую фазу менструального цикла.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10) - боль внизу живота, тошнота - слабость - головная боль - кровянистые выделения Часто (≥1/100 , <1/10) - рвота, диарея - головокружение - нагрубание молочных желез, задержка менструации более чем на 7 дней
Противопоказания
наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и вспомогательным веществам - надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия - острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность - наличие тяжелой экстрагенитальной патологии - нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами) - хронические обструктивные заболевания легких (в том числе бронхиальная астма) - тяжелая артериальная гипертензия - нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность - беременность и лактация - детский и подростковый возраст до 18 лет -наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (в препарате содержится лактоза) Лекарственные взаимодействия Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3А4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Более того, рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, и некоторые противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия. Следует избегать одновременного применения мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов: индометацина, метиндола, ибупрофена, напроксена, бутадиона, реопирина, диклофенака, вольтарена, аспирина, цитрамона, седалгина, целебрекса, так как они могут снизить эффективность препарата.
Особые указания
Перед применением препарата во избежание осложнений необходимо проконсультироваться с врачом - После применения препарата и до конца текущего менструального цикла не рекомендуются последующие половые акты без применения контрацептивных средств. При дальнейших половых актах следует использовать барьерный метод контрацепции. -Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИД; не рекомендуется применять препарат в качестве плановой, постоянной контрацепции после каждого полового акта, а также ежемесячно - Доза препарата не достаточна для того, чтобы вызвать аборт. - После применения препарата возможно нарушение менструального цикла С осторожностью препарат назначают при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности. При инфекционном эндокардите и с искусственным сердечным клапаном проводится профилактическое лечение антибиотиками. Беременность и лактация Не принимать во время беременности и лактации. Дети и подростковый возраст до 18 лет Не применять. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами Не влияет.
Передозировка
Прием мифепристона в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность Симптомы: надпочечниковая недостаточность с выраженной общей интоксикацией, сонливостью, рвотой, тошнотой и характерной почечной коликой. Лечение: следует вызвать рвоту; если это не удается - провести промывание желудка, назначить активированный уголь, солевое слабительное.
Форма выпуска
и упаковка По 1 таблетке помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
