Instructions for use
Торговое название Эмоксипин Международное непатентованное название Нет Лекарственная форма Раствор для инъекций, 1%, 1 мл Cостав Одна ампула содержит активное вещество: эмоксипин 10,0 мг, вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 0,1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор Фармакотерапевтическая группа Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Препараты для лечения заболеваний нервной системы прочие. Код АТХ N07XX Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При ретробульбарном введении эмоксипин почти мгновенно появляется в крови; в течение первых двух часов его концентрация резко снижается и через 24 часа препарат в крови отсутствует. В тканях глаза концентрация эмоксипина выше, чем в крови. При внутривенном введении в дозе 10 мг/кг отмечен низкий период полуэлиминации (период полувыведения - 18 мин, что свидетельствует о высокой скорости элиминации препарата из крови). Величина константы элиминации - 0,041 мин; общий клиренс СI - 214,8 мл/мин; кажущийся объем распределения V каж. - 5,2 л. Препарат быстро проникает в органы и ткани, где происходит его депонирование и метаболизм. Обнаружено 5 метаболитов эмоксипина, представленных деалкилированными и конъюгированными продуктами его превращения. Метаболиты эмоксипина экскретируются почками. В значительных количествах в печени обнаруживается 2-этил- 6-метил-3-оксипиридин-фосфат.
Фармакодинамика
Ангиопротектор, уменьшает проницаемость сосудистой стенки, является антигипоксантом и антиоксидантом. Уменьшает вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, повышает содержание циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ) в тромбоцитах. Обладает ретинопротекторными свойствами, защищает сетчатку от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний, улучшает микроциркуляцию в тканях глаза. Эмоксипин оказывает благоприятное влияние на систему свертывания крови: тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает общий индекс коагуляции, удлиняет время свертывания крови. Стабилизирует мембраны клеток кровеносных сосудов и эритроцитов, повышает резистентность эритроцитов к механической травме и гемолизу. Обладает ангиопротекторными свойствами. Улучшает микроциркуляцию. Эффективно ингибирует свободно-радикальное окисление липидов биомембран, повышает активность антиоксидантных ферментов. Стабилизирует цитохром Р-450, обладает антитоксическим действием. В экстремальных ситуациях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов и гипоксией, оптимизирует биоэнергетические процессы. Препарат защищает сетчатку глаза от повреждающего действия света высокой интенсивности, способствует рассасыванию внутриглазных кровоизлияний. Эмоксипин редуцирует признаки церебральной гемодисфункции. Повышает устойчивость мозга к гипоксии и ишемии. При нарушениях мозгового кровообращения (ишемических и геморрагических) способствует коррекции вегетативных дисфункций, облегает восстановление интегративной деятельности мозга, улучшает мнестические функции. Эффективен при состояниях, сопровождающихся усилением перекисного окисления липидов (в том числе глаукома, панкреатит и др.).
Показания к применению
центральные хориоретинальные дистрофии, дистрофические изменения сетчатки при миопии высокой степени - диабетическая ретинопатия, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей, глаукома (в послеоперационном периоде) - оптиконейропатии различного генеза, гемофтальмы, гифемы, кератиты, кератоконус, увеиты, защита роговицы (при ношении контактных линз) - лазерные и солнечные ожоги, лазерокоагуляция, травма, воспаление и ожог роговицы - катаракта (в составе комплексной терапии, в т.ч. профилактика у лиц старше 40 лет) - оперативные вмешательства на глазах, состояние после операции по поводу глаукомы с отслойкой сосудистой оболочки. - в хирургии: острый панкреатит (при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии).
Способ применения и дозы
Ретробульбарно, парабульбарно, субконъюнктивально. Дозы, продолжительность курса лечения определяются индивидуально. В офтальмологии у больных с центральными хориоретинальными дистрофиями, дистрофическими изменениями сетчатки при миопии высокой степени, при диабетической ретинопатии, окклюзии центральной вены сетчатки и ее ветвей, глаукоме, оптиконейропатиях назначают ретробульбарно (парабульбарно) по 0,5–1 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней. Максимальная разовая доза – 10 мг. Курсовая доза при поражении одного глаза – 100–150 мг, при двустороннем поражении – 200–300 мг). При гифемах, кератитах, кератоконусе, увеитах назначают субконъюнктивально по 0,2–0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 10–15 дней. Максимальная разовая доза – 5 мг. Длительность лечения может продолжаться до 30 дней. Возможно повторение курса 2–3 раза в год. Для защиты сетчатки при лазерокоагуляции (в т.ч. при ограничивающей и разрушающей коагуляции опухолей) – парабульбарно или ретробульбарно по 0,5–1 мл 1% раствора за 24 ч и за 1 ч до коагуляции (максимальная разовая доза – 10 мг), затем – по 0,5 мл 1% раствора 1 раз в сутки в течение 2–10 дней. Коррекции дозы у пожилых и истощенных больных не требуется. При необходимости возможно проведение повторных курсов лечения через 2-4 недели. В хирургии: у больных с острым панкреатитом при выполнении малоинвазивных вмешательств под УЗ контролем и лапароскопии применяют во время операции следующим образом: 10 мл 1% раствора эмоксипина разводят в шприце с 10 мл раствора натрия хлорида изотонического и равномерно инфильтруют парапанкреатическую клетчатку и сальниковую сумку, а также вводят в полости после аспирации панкреатического скопления жидкости.
Побочные действия
в месте введения возможны боль, ощущение жжения, зуд, покраснение, уплотнение параорбитальных тканей - повышение артериального давления, возбуждение или сонливость - аллергические реакции (в т.ч. зуд и покраснение кожи).
Противопоказания
индивидуальная непереносимость - беременность (безопасность не изучена) - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Негативных проявлений при применении эмоксипина на фоне терапии другими лекарственными препаратами не описано. -Токоферола ацетат потенцирует антиоксидантный эффект эмоксипина. Эмоксипин не рекомендуется смешивать с другими инъекционными средствами в одном шприце.
Особые указания
Необходимо в ходе лечения постоянно контролировать артериальное давление и свертываемость крови. Период лактации Возможно применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для ребенка. Применение в педиатрии Эффективность и безопасность не установлены. Применение в пожилом возрасте Рекомендуется к применению в пожилом возрасте по показаниям. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При лечении препаратом желательно воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: сонливость и седация, кратковременное повышение артериального давления. Лечение: отмена препарата, симптоматическое лечение, в т.ч. назначение гипотензивных препаратов под контролем артериального давления. Специфического антидота нет.
Форма выпуска
и упаковка По 1,0 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения
Хранить защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
