винпоцетин (vinpocetine)

Торговое название Кавинтон® Cavinton® Международное непатентованное название Винпоцетин Лекарственная форма Таблетки 5 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - 5 мг винпоцетина вспомогательные вещества: магния стеарат; коллоидный кремнезем безводный; тальк; крахмал кукурузный; лактоза моногидрат. Описание Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой "CAVINTON" на одной стороне, и без гравировки на другой, диаметром около 9 мм. Фармакотерапевтическая группа Другие психостимуляторы и ноотропные средства Код АТС N06BX18 Показания к применению - состояния после мозгового инсульта - сосудистая деменция - вертебробазилярная недостаточность - атеросклероз сосудов головного мозга - посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия - для снятия неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения - хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза - снижение слуха перцептивного характера - болезнь Меньера - звон в ушах Способ применения и дозы Принимать внутрь после приёма пищи. Суточная доза 15-30 мг (3 раза в день по 5-10 мг). При заболеваниях печени и/или почек коррекции доз не требуется. Побочные действия - 0,1%: депрессия ST, удлинение QT, тахикардия, экстрасистолия, однако связи между побочными действиями и лечением Кавинтоном не доказано - 0,8%: изменение кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи. Со стороны центральной нервной системы - (0,9%): нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания) - 0,6%: тошнота, изжога, сухость во рту Противопоказания - повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата - острая стадия кровоизлияния в мозг беременность и период лактации - возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Одновременное применение винпоцетина и альфа-метил-допы иногда вызывало Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь биодоступность составляет около 70%.Всасывание проис- - 0,2%: аллергические реакции ходит в желудочно-кишечном тракте. При прохождении через стенку кишкечника не подвергается метаболизму. Максимальная концентрация в крови отмечается в среднем через 1 час, максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после приёма внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белка- - ишемическая болезнь сердца ми. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределе- - нарушения сердечного ритма ние в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепечёночном метаболизме винпоцетина. Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30% в процессе метаболизма первичного прохождения винпоцетина через печень. Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требует- При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг препарата кинетика носит линейный характер. Время полувыведения 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение апо-винкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки. Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения. Фармакодинамика Винпоцетин оказывает многостороннее благоприятное действие на метаболизм и кровообращение головного мозга, реологические свойства крови. Нейропротективное действие: винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулин-зависимой фосфодиэсте- зима ФДЭ и повышение уровней цАМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения. Избирательно усиливает кровообращение головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность), не оказывает эффекта «обкрадывания» и усиливает кровоснабжение, прежде всего в ишимизированной области мозга с низкой перфузией, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цито- гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты. Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций. Улучшает метаболические процессы головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает переносимость нейронов гипоксии; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный аэробный путь. Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы. Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает деформационную способность эритроцитов и снижает чувствительность эритроцитов к 02, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина. В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, когнитивную функцию. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами центрального нервного действия, противоаритмическими средствами и а нти коагулянта ми. Особые указания Наличие синдрома пролонгированного интервала ОТ и приём препаратов, вызывающих удлинение ОТ, требуют проведения периодического контроля электрокардиограммы. В случае непереносимости лактозы следует принять во внимание, что одна таблетка Кавинтона содержит 140 мг лактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механиз- Данных, подтверждающих неблагоприятное влияние винпоцетина на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами, нет. Но учитывая возможность развития побочных действий со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность. Передозировка Доза 60 мг/день является безопасной. Одноразовый приём 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов. При передозировке возможно усиление побочных действий. Лечение симптоматическое. Форма выпуска и упаковка 25таблетох в 6листерег2 блистера в картонной коробке с приложенной инструкцией по применению. Условия хранения Хранить при температуре от +15°С до +30° С, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности! Условия отпуска из аптек По рецепту