Висмута трикалия дицитрат (Bismuthi tripotassium dicitrate)

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Ви-Сан, 120 мг, таблетки, покрытые оболочкой КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 2.1 Общее описание Висмута трикалия дицитрат 2.2 Качественный и количественный состав Одна таблетка содержит активное вещество – висмута трикалия дицитрат 304.60 (в пересчете на висмута оксид Bi 2 O 3 ) 120.00 мг Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат 26,76мг, полакрилин калия 21,24мг Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки, покрытые оболочкой Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, возможно присутствие легкого запаха аммиака КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1 Показания к применению Ви-Сан показан взрослым: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки хронический гастрит и гастродуоденит в фазе обострения, в том числе ассоциированный с Helicobacter pylori 4.2 Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Взрослым Ви-Сан назначают по 1 таблетке 4 раза в сутки за 30 минут до приема пищи и на ночь или по 2 таблетки 2 раза в сутки за 30 минут до приема пищи. Максимальная разовая доза 240 мг, максимальная суточная 480 мг. Продолжительность курса лечения 4–8 недель. В течение следующих 8-ми недель не следует применять препараты, содержащие висмут. Для эрадикации Helicobacter pylori целесообразно применение препарата Ви-Сан в комбинации с другими антибактериальными средствами, обладающими антихеликобактерной активностью и ингибиторами протонной помпы, так называемая квадротерапия. Особые группы пациентов Дети Не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет. Способ применения Внутрь Таблетки следует запивать небольшим количеством воды Не принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную. 4.3 Противопоказания гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1 тяжелое нарушение функции почек период беременности и кормления грудью наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы детский и подростковый возраст до 18 лет 4.4 Особые указания и меры предосторожности при применении Применение у детей Противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Длительный прием соединений висмута в высоких дозах не рекомендуется, поскольку были случаи развития обратимой энцефалопатии. Риск развития обратимой энцефалопатии, является минимальным, при условии применения препарата Ви-Сан в рекомендованных дозах. Не рекомендуется применять препарат в комбинации с другими висмут содержащими лекарственными средствами. При применении Ви-Сан возможно окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута. Иногда отмечается потемнение языка. Не рекомендуется во время терапии прием алкоголя. Одна таблетка Ви-Сан содержит лактозы моногидрат 26,76мг, поэтому противопоказан лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы. Ви-Сан содержит 1,4 ммоль или 53,85 мг калия на 1 таблетку. Необходимо учитывать пациентам со сниженной функцией почек и пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления калия. 4.5 Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия В течение получаса после приёма препарата Ви-Сан не рекомендуется применение внутрь других лекарственных средств, а также прием пищи и жидкости, в частности антацидов, молока, фруктов и фруктовых соков. Это связано с тем, что они при одновременном приёме внутрь могут оказывать влияние на эффективность препарата Ви-Сан. Ви-Сан уменьшает всасывание тетрациклина. 4.6 Фертильность, беременность и лактация Не рекомендуется принимать препарат во время беременности и кормления грудью. 4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Не влияет 4.8 Нежелательные реакции Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (&ge; 1/10), часто (&ge; от 1/100 до <1/10), нечасто (&ge; от 1/1000 до <1/100), редко (&ge; 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта Очень часто окрашивание кала в темный цвет вследствие образования сульфида висмута, однако его можно легко отличить от мелены Нечасто тошнота, рвота, запор, диарея Нарушения со стороны иммунной системы Нечасто аллергические реакции: умеренные аллергические кожные реакции Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) анафилактические реакции Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz 4.9 Передозировка Симптомы : диспепсия, сыпь, воспаление слизистых оболочек рта, характерное потемнение в виде голубых линий на деснах, нарушение функции почек. Лечение : отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, солевых слабительных средств. Показан контроль функции почек, концентрации висмута в крови и моче. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию. При нарушении функции почек, сопровождающихся высоким уровнем висмута в плазме крови, можно ввести комплексообразователи – димеркаптоянтарную и димеркаптопропан-сульфоновую кислоты. При тяжелой почечной недостаточности показан гемодиализ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 5.1 Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа : Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD). Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro-oesophageal reflux disease – GORD) другие. Висмута субцитрат. Код АТХ А02ВХ05 Механизм действия Ви-Сан - противоязвенное средство с бактерицидной активностью в отношении Helicobacter pylori . Обладает также противовоспалительным и вяжущим действием. В кислой среде желудка осаждаются нерастворимые висмута оксихлорид и цитрат, образуются хелатные соединения с белковым субстратом в виде защитной пленки на поверхности язв и эрозий. Увеличивая синтез простагландинов Е, образование слизи и секрецию гидрокарбоната, стимулирует активность цитопротекторных механизмов, повышает устойчивость слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта к воздействию пепсина, соляной кислоты, ферментов и солей желчных кислот. Приводит к накоплению эпидермального фактора роста в зоне дефекта. Снижает активность пепсина и пепсиногена. 5.2 Фармакокинетические свойства Абсорбция Ви-Сан является поверхностно-активным веществом, ничтожно малые количества висмута, производные субцитрата висмута, абсорбируются в ходе лечения (менее 0.2 % дозы). Распределение Висмут главным образом откладывается в почках, остальные органы также содержат следы висмута. Биотрансформация Ви-Сан откладывается в желудке в нерастворимые комплексные соединения висмута, возможно в оксихлорид висмута и цитрат висмута. Элиминация Основная часть висмута, принимаемого внутрь, выводится с калом. Клиренс мочи при небольшом количестве абсорбированного висмута составляет приблизительно 50 мл/мин. Однако, большая часть абсорбированного висмута выводится в период полураспада, составляющий 5–11 дней. 5.3 Данные доклинической безопасности Фармакология безопасности В отличие от перорального применения при подкожном или внутрибрюшинном введении субцитрат висмута проявлял выраженную кардиотоксичность у крыс и собак в дозах, которые при пероральном применении не проявляли токсичность. Однако вышеизложенные данные фармакологической безопасности имеют ограниченную клиническую значимость, учитывая введение доз, многократно превышающих дозы, применяемые у человека, парентеральный путь введения (у человека препарат применяется перорально, при котором отмечается низкая абсорбция), а также многолетний опыт применения субцитрата висмута в клинической практике без каких-либо заметных или серьезных результатов в отношении безопасности. Токсикология Проведены исследования токсичности при однократном и многократном введении субцитрата висмута при пероральном введении продолжительностью до 6 месяцев. При пероральном введении доз, превышающих рекомендуемую клиническую дозу для человека до 102 раз, у мышей, крыс или собак побочных эффектов не наблюдалось. Исследования острой и хронической токсичности с повторным введением доз в течение до 1 месяца у мышей и крыс показали, что пероральное введение субцитрата висмута в дозах, значительно превышающих терапевтическую дозу для человека, не вызывало смертности или выраженной токсичности. В 90-дневном исследовании на крысах, проводившемся с более ранним составом субцитрата висмута, единственным значительным выявленным результатом являлось снижение массы тела у самцов крыс с 7-й недели, что, однако, не сопровождалось какими-либо макро- или микроскопическими патологическими изменениями внутренних органах. Полученные результаты позволяют, сделать вывод, что при пероральном введении крысам в течение 13 недель субцитрат висмута является относительно нетоксичным веществом. В исследованиях репродуктивной токсичности, проведенных на крысах, нежелательных эффектов на фертильность и спаривание не выявлено. Тератогенных или эмбриотоксических эффектов в исследованиях на крысах и кроликах не отмечено. В исследованиях пери- или постнатальной токсичности на крысах ни один из параметров для оценки возможных эффектов на потомство не показал существенного отличия от реакции контрольной группы. Субцитрат висмута в тесте Эймса in vitro не обладал мутагенным потенциалом. В 2-летнем исследовании на крысах канцерогенность не выявлена. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 6.1 Перечень вспомогательных веществ Целлюлоза микрокристаллическая Лактозы моногидрат Кросповидон Полакрилин калия Полиэтиленгликоль (Макрогол 6000) Кремния диоксид коллоидный безводный Тальк Магния стеарат состав оболочки OPADRY® QX белый : полиэтиленгликоль/макрогол, тальк, титана диоксид (Е171), глицерол монокаприлокапрат, поливиниловый спирт 6.2 Несовместимость Не применимо 6.3 Срок годности 3 года Не применять по истечении срока годности. 6.4 Особые меры предосторожности при хранении Хранить в оригинальной упаковке, в сухом месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! 6.5 Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги Полиамид/Алюминий/ Поливинилхлорид (ПА/АЛ/ПВХ) и фольги алюминиевой. По 3 или 6, или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона. Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций по медицинскому применению вкладывают по количеству упаковок. 6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним Нет особых требований для утилизации Любой неиспользованный продукт или отходы должны быть утилизированы в соответствие с местными требованиям. 6.7 Условия отпуска из аптек Без рецепта