дипиридамол (dipyridamole)

Торговое название Курантил® N 25 Международное непатентованное название Дипиридамол Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – дипиридамол 25 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натриевая соль гликолята крахмала(тип А), желатин, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), симетикона эмульсия. Описание Плоскоцилиндрические желтые таблетки, покрытые оболочкой, с почти плоскопараллельными поверхностями. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на кроветворение и кровь. Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Код АТС В01А С07 Фармакологические свойства Фармакокинетика После перорального введения дипиридамол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (большей частью — в желудке и частично — в тонкой кишке). После перорального приема максимальная концентрация дипиридамола в плазме достигается через 1 час. Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы. Он накапливается в сердце и в эритроцитах, а метаболизируется — в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 20–30 минут. Выводится дипиридамол с желчью в виде моноглюкуронида. Фармакодинамика Курантил® N 25 оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов и улучшает микроциркуляцию. Препарат обладает мягким сосудорасширяющим действием. Дипиридамол подавляет поглощение аденозина тромбоцитами, эндотелиальными клетками и эритроцитами in vitro и in vivo; эффект ингибирования зависит от дозы при терапевтических концетрациях 0.5–1.9 мкг/мл. Результатом ингибирования является повышение локальных концетраций аденозина, который взаимодействует с А2-рецептором тромбоцитов, стимулируя аденилатциклазу, что приводит к повышению количества циклического 3',5'-аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах. По такому механизму снижается агрегация тромбоцитов в ответ на такие факторы как фактор активации тромбоцитов (ФАТ), коллаген и аденозиндифосфат (АДФ). Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) в различных тканях. В то время как дипиридамол слабо подавляет цАМФ-ФДЭ, его терапевтические количества приводят к ингибированию циклической гуанозинмоносфатфосфодиэстеразы (цГМФ-ФДЭ) и усиливают активацию цГМФ при помощи ЭРФ (эндотелиальный релаксирующий фактор, в настоящее время описывается как оксид азота). Как производное пиримидина, Курантил® N 25 является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, in vitro повышает сниженную выработку интерферона альфа (?) и гамма ( ?) лейкоцитами крови. Курантил® N 25 повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям. Показания к применению - лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу - дисциркуляторная энцефалопатия - профилактика артериальных и венозных тромбозов, а также их осложнений - профилактика тромбоэмболии после операции протезирования клапанов сердца - профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности - в составе комплексной терапии при нарушениях микроциркуляции - для профилактики и лечения гриппа, а также острых вирусных респираторных инфекций в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора Способ применения и дозировка Если не предписано иное, то действуют следующие указания по дозировке: Для уменьшения агрегации тромбоцитов рекомендуется прием 75–225 мг /сутки (3-9 таблеток Курантила® N 25, покрытых оболочкой), распределенных на несколько приемов. Для профилактики гриппа и других острых вирусных респираторных инфекций, особенно в период эпидемий, рекомендуют прием по следующей схеме: 50 мг /сутки (2 таблетки Курантила® N 25, покрытые оболочкой) 1 раз в 7 дней в течение 4-5 недель. Для профилактики рецидивов у пациентов, часто болеющих респираторными вирусными инфекциями, Курантил® N 25 рекомендуется принимать следующим образом: 100 мг /сутки (2 раза по 2 таблетки Курантила® N 25, покрытые оболочкой, с интервалом в 2 часа) 1 раз в неделю в течение 8-10 недель. Терапию следует начинать с постепенно нарастающих доз, и таблетки, покрытые оболочкой, принимать натощак, не раскусывая и не разламывая их, а также запивая жидкостью. Продолжительность лечения и дозу следует устанавливать в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости. Курантил® N 25 подходит для проведения длительного лечения. Побочные действия Иногда -рвота, понос, головокружение, тошнота, головная боль и боли в мышцах (обычно эти побочные эффекты исчезают при более длительном применении Курантила® N 25) - артериальная гипотензия, чувство жара, тахикардия, особенно у лиц, принимающих другие сосудорасширяющие средства - реакции повышенной чувствительности например по типу быстро преходящей кожной сыпи, крапивница. В единичных случаях возможно повышение склонности к кровотечениям во время или после хирургических вмешательств. Противопоказания - недавно перенесенный инфаркт миокарда - нестабильная стенокардия - распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий - субаортальный стеноз - декомпенсированная сердечная недостаточность - артериальная гипотензия, коллапс - тяжелые нарушения сердечного ритма - геморрагические диатезы - заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки и др.) - повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Ксантиновые производные (содержатся, например, в кофе и чае) могут ослаблять сосудорасширяющее действие Курантила® N 25. Необходимо учитывать, что при одновременном применении Курантила® N 25 и антикоагулянтов или ацетилсалициловой кислоты усиливаются антитромботические свойства последних. Дипиридамол может усиливать действие гипотензивных препаратов. Дипиридамол может ослаблять холинергические свойства ингибиторов холинэстеразы. Особые указания При использовании Курантила® N 25 в терапевтических дозах побочные эффекты, как правило, носят легкий и преходящий характер. Курантил® N 25 не следует назначать пациентам, страдающим наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы в организме или синдромом малабсорбции глюкозы-галактозы. Беременность и период лактации При беременности Курантил® N 25 следует применять только после того, как врачом тщательно взвешены ожидаемая польза и возможный риск. Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автомобилей и управлению потенциально опасными механизмами Даже при правильном применении Курантил® N 25 может косвенно нарушать способность к вождению транспортных средств и обслуживанию машин, поскольку в результате падения кровяного давления может наступить изменение реакции. Передозировка Симптомы Общая вазодилатация, сопровождающаяся гипотонией, стенокардитические жалобы, тахикардия, чувство тепла, покраснение лица, слабость и головокружение. Лечение Симптоматическая терапия при пероральной интоксикации: - удаление токсина (промывание желудка, вызывание рвоты) - меры по уменьшению всасывания Дилатирующее действие Курантила® N 25 можно купировать медленным внутривенным введением аминофиллина (50-100 мг в течение 60 сек). Если после этого стенокардитические жалобы сохраняются, то можно дать нитроглицерин под язык. Форма выпуска и упаковка По 120 таблеток, покрытых оболочкой, в флаконе из бесцветного стекла вместимостью 30 мл, закрытом полиэтиленовой пробкой. Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языке помещен в картонную коробку. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°C! Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать лекарственное средство после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту