Метамизол натрия

Торговое название Анальгин Международное непатентованное название Метамизол натрия Лекарственная форма Таблетки 500 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - метамизол натрия 500 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, сахар-рафинад, кальция стеарат. Описание Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, горьковатого вкуса, плоскоцилиндрические, с риской и фаской Фармакотерапевтическая группа Анальгетики. Пиразолоны. Код АТС N02ВВ02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь абсорбируется быстро. В системный кровоток неизмененный анальгин не поступает, т.к. в стенке кишечника он полностью подвергается гидролизу с образованием активного метаболита 4-метиламиноантипирина (4-МАА), который с током крови поступает в печень, где деметилируется до второго активного метаболита – 4-аминоантипирина (4-АА), а также биотрансформируется до неактивных метаболитов – 4-формиламиноантипирина (4-FAA) и 4-ацетиламиноантипирина (4-AcAA). В крови обратимо связывается с белками плазмы (4-МАА на 58%, 4-АА на 48%). Эффективная концентрация суммы метаболитов анальгина составляет 10 мкг/мл и достигается через 20-40 мин после приема, максимальная концентрация достигается через 2 ч после приема. Токсическое действие проявляется при концентрации метаболитов свыше 20 мкг/мл. При многократном применении препарата его фармакокинетика не изменяется. Кумуляции препарата не отмечается. Общий системный клиренс активных метаболитов 4-МАА и 4-АА составляет 182,915,1 мл/мин и 55,2±6,4 мл/мин соответственно. Период их полуэлиминации (T½) составляет 2,5-3,0 ч и 6-8 ч соответственно. Выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизменного активного вещества не отмечается. Фармакодинамика Анальгин оказывает выраженное анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов. В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, их эндоперекисей, брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы анальгин усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на NMDA-рецепторы). Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Одновременно усиливает теплоотдачу, снижает активность термоустановочного центра гипоталамуса. Показания к применению - болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите) - заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас, остеохондроз - невралгии, миалгии - боли при травмах, ожогах, опоясывающем лишае - лихорадочный синдром при острых инфекционно-воспалительных, укусах насекомых (комары, москиты, пчелы, оводы) Способ применения и дозы Применяют внутрь после еды. Взрослым и детям старше 14 лет назначают по 250-500 мг (½-1 таблетки) 2-3 раза в день. Максимальная разовая доза – 1000 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза – 3000 мг (6 таблеток). Детям в возрасте 8-14 лет назначают в разовой дозе – 250 мг с кратностью приема 2-3 раза в сутки не более 3-х дней. Детям до 8 лет анальгин в данной лекарственной форме не рекомендуют. Детям и подросткам от 8 до 18 лет применять только по назначению врача. Побочные действия - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения - гипотония, не связанная с реакциями повышенной чувствительности - олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит - кожные аллергические реакции, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), отек Квинке - анафилактические/анафилактоидные реакции, бронхоспазм - тошнота, рвота, анарексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запоры - парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия Противопоказания - повышенная чувствительность к анальгину и другим производным пиразолона (пропифеназон, фенилбутазон, феназон-содержащие средства) - острая печеночная порфирия - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - угнетение кроветворения (агранулоцитоз, цитотоксическая или инфекционная нейтропения) - тяжелые нарушения функции печени и/или почек - анамнестические данные о приступах бронхиальной астмы, крапивницы, острого ринита, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств, иных препаратов, подавляющих продукцию простагландинов - наличие в анамнезе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - беременность и период грудного вскармливания Лекарственные взаимодействия При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов. Действие анальгина усиливается при совместном применении с барбитуратами, кодеином, Н2-блокаторами гистаминовых рецепторов, анаприлином (в связи с замедлением инактивации препарата). Повышает риск развития лейкопении при совместном применении с тиамазолом и цитостатическими средствами. Анальгин вытесняет пероральные сахаропонижающие средства из связи с белком и, тем самым, увеличивает их эффект. Усиливает активность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов и индометацина вследствие вытеснения их из связи с белками крови. Анальгин усиливает седативный эффект этилового спирта. Анальгин понижает концентрацию циклоспорина А в плазме крови. При одновременном применении с производными фенотиазина возможно развитие выраженной гипертермии. Трициклические антидепрессанты, комбинированные оральные контрацептивы и аллопуринол замедляют метаболизм анальгина и повышают его токсичность. При одновременном применении с миотропными спазмолитиками (дротаверин, папаверин, питофенон) и м-холиноблокаторами (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) наблюдается взаимное усиление анальгезирующей, спазмолитической и жаропонижающей активности данной комбинации. Кофеин усиливает действие препарата. Особые указания Длительное применение анальгина При необходимости регулярного применения анальгина свыше 5 дней следует еженедельно контролировать картину периферической крови. Острая боль в животе Не рекомендуется применение анальгина при купирования острой боли в животе до выяснения ее причины. Использование у лиц с патологией сердечно-сосудистой системы Необходим тщательный контроль гемодинамики, особенно у пациентов с уровнем систолического давления ниже 100 мм рт ст, заболеваниями почек в анамнезе (пиелонефрит и гломерулонефрит), а также у лиц с алкогольной зависимостью. Выведение с мочой продуктов биотрансформации анальгина может вызывать красное окрашивание мочи, которое не имеет клинического значения и исчезает после отмены препарата. Агранулоцитоз В случае неожиданного ухудшения общего состояния пациента на фоне лечения анальгином, проявляющегося повышением температуры, воспалением слизистых оболочек полости рта и глотки (некротический стоматит, гнойно-некротическая ангина), носа (гайморит), повышением СОЭ, прием анальгина следует немедленно прекратить, т.к. данные симптомы могут быть связаны с развитием агранулоцитоза. Использование в педиатрии Не рекомендуется применение анальгина у детей до 8 лет в данной лекарственной форме и ввиду повышенного риска развития нарушений функции почек. Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами Прием анальгина не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами в период применения препарата, но следует соблюдать осторожность при длительном его применении. Передозировка Возникает при уровне метаболитов анальгина более 20 мкг/мл в плазме крови. Симптомы: рвота, гипотермия, артериальная гипотония, сердцебиение, одышка, сонливость, спутанность сознания и бред, нарушение функции печени и почек, судороги. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля и назначение солевых слабительных для предотвращения всасывания препарата в желудке и кишечнике. Форсированный диурез и ощелачивание мочи путем введения натрия гидрокарбоната ускоряют выведение анальгина. Проводят поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Специфического антидота не существует. Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке. Контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в групповую упаковку. Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта