ницерголин (nicergoline)

Торговое название СЕРМИОН® Международное непатентованное название Ницерголин Лекарственная форма Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций во флаконе 4мг, в комплекте с растворителем. Таблетки, покрытые оболочкой 5мг, 10мг и 30мг Состав активное вещество - ницерголин 4 мг, вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, винная кислота растворитель содержит: натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций. Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит активное вещество - ницерголин 5мг, 10мг или 30мг соответственно, вспомогательные вещества - кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза; сахарная оболочка (для таблеток 5мг и 10мг): сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг); или пленочная оболочка (для таблеток 30мг): гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (Е172), силикон. Описание Лиофилизат: порошок или пористая масса белого цвета Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета. Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета. Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые непрозрачной оболочкой желтого цвета. Фармакотерапевтическая группа Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи. Ницерголин Код АТX C04A Е02 Фармакологические свойства Фармакокинетика После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ±14 нг/мл) и MDL (41 ±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно ( 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Фармакодинамика Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие. Показания к применению - острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом); - острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока); - в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально). Способ применения и дозы Таблетки 5 мг, 10 мг и 30 мг - Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (не более 3-х месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии). Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Внутримышечно: 2 - 4 мг (2 - 4 мл) два раза в сутки. Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или раствора декстрозы 5% -10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день. Внутриартериально: 4 мг в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; препарат вводят в течение 2 минут. Восстановленный раствор рекомендуется использовать сразу после приготовления. Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания и назначаются врачом. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения. Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин 2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах. Побочные действия Редко: - выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения - головокружение - диспептические явления - ощущение жара - кожные высыпания - сонливость или бессонница - гиперемия туловища и лица - возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены. Противопоказания - недавно перенесенный инфаркт миокарда - острое кровотечение - выраженная брадикардия - нарушение ортостатической регуляции - повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата - тяжелые нарушения функции печени - детский и подростковый возраст до 18 лет. С осторожностью Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты. Лекарственные взаимодействия Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств. Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента. Особые указания Препарат Сермион® не рекомендуется детям до 18 лет. В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение. После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появления гипотонии. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения. Беременность и лактация В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания. Передозировка Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств, стимулирующих выделение медиатора норадреналина из окончаний адренергических нервов под постоянным контролем артериального давления (прямые симпатомиметические средства – норадреналин, адреналин, симпатол (мезатон), непрямые симпатомиметические средства – тирамин, фенамин (амфетамин), эфедрин, имизин (имипрамин, мелипрамин)). Форма выпуска и упаковка Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 4 мг в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с порошком, 4 ампулы с растворителем вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения Лиофилизат - при температуре не выше +25°С. Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения Лиофилизат - 4 года растворитель - 5 лет Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту