Фамотидин (FAMOTIDIN)

Торговое название Квамател® Международное непатентованное название Фамотидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, 40 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - фамотидин 20 мг или 40 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон К 90, натрия карбоксиметилкрахмал,типа А, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, состав пленочной оболочки: железа (III) оксид красный (Е172), кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, сепифильм 003 (макрогол-40 ОЕ стеарат(или моно и диэфира стеариновой кислоты и ПЭГ-40 ОК) (Е 431), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), метилгидроксипропилцелюлоза (Е464)). Описание Выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового (для дозировки 20 мг) или темно-розового (для дозировки 40 мг) цвета, с маркировкой F20 (для дозировки 20 мг) или F40 (для дозировки 40 мг) на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов. Код АТС A02B A03 Фармакологические свойства Фармакокинетика Кинетика фамотидина имеет линейный характер. Всасывание: фамотидин быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь составляет 40-45%. Биодоступность не меняется в зависимости от присутствия еды в желудке, однако немного снижается при приеме антацидных препаратов, этот эффект не имеет клинической значимости. У пациентов пожилого возраста клинически-значимого, связанного с возрастом изменения биодоступности фамотидина нет. Биотрансформация при первом прохождении через печень оказывает слабый эффект на биодоступность препарата. Распределение: после приема внутрь, максимум концентрации в плазме достигается через 1-3 часа. При повторном приеме кумулятивного эффекта не возникает. Связывание с белками плазмы относительно низкое, составляет 15–20%. Биотрансформация: фамотидин метаболизируется в печени. Единственный найденный метаболит - сульфоксид. Элиминация: время полувыведения 2,3-3,5 часов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью время полувыведения может превышать 20 часов. Фамотидин выводится почками (65-70%) и с калом (30-35%). Почечный клиренс составляет 250-450 мл/мин, что свидетельствует о наличии небольшой канальцевой секреции. 25-30% препарата при пероральном приеме выводится в неизмененном виде почками. Небольшое количество может выводиться в виде сульфоксида. Фармакодинамика Фамотидин – действующее вещество препарата Квамател®, является блокатором H2 гистаминовых рецепторов. Основное фармакологическое действие фамотидина - снижение желудочной секреции. Фамотидин снижает как концентрацию кислоты, так и объем желудочной секреции, в то время как изменение в секреции пепсина пропорционально количеству желудочного сока. У здоровых добровольцев и у больных с гиперсекрецией Квамател® ингибирует базальную и стимулированную секрецию, а также секрецию, стимулированную пентагастрином, бетазолом, кофеином, инсулином и физиологическим рефлексом блуждающего нерва. Длительность снижения секреции дозами 20 и 40 мг составляет 10-12 часов. Однократный вечерний пероральный прием по 20 и 40 мг ингибирует базальную и стимулированную секрецию кислоты. Ночная секреция желудочной кислоты ингибируется на 86-94 % как минимум на 10 часов. Те же дозы, принимаемые с утра, снижают стимулированную пищей секрецию кислоты. Эта супрессия составляет соответственно 76-84% от начальной секреции через 3-5 часов после приема и 25-30% через 8 и 10 часов. Квамател® принятый натощак или после еды не оказывает влияние на уровень гастрина в сыворотке крови. Квамател® не влияет на пассаж пищи через желудок, экзокринную функцию поджелудочной железы, печеночный и портальный кровоток. Квамател® не влияет на ферментную систему цитохрома Р-450 печени. В клинических фармакологических исследованиях антиандрогенных эффектов не выявлено. После лечения Квамателом® уровень гормонов сыворотки не изменялся. Показания к применению - лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки - гастроэзофагеальнорефлюксная болезнь (ГЭРБ) - синдром Золингера-Эллисона - профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии (синдром Мендельсона) Способ применения и дозы Таблетку Кваматела® проглатывают целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Рекомендованная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки, перед сном или 20 мг 2 раза в сутки (утром и вечером). Длительность лечения составляет 4-8 недель. Профилактика рецидива язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Применяют 20 мг 1 раз в сутки, на ночь в течении 4-8 недель. Гастроэзофагеальнорефлюксная болезнь 20 мг дважды в день (одну таблетку утром и одну вечером) в течение 6-12 недель. В сучаях, когда ГЭРБ сопровождается эзофагитом пищевода, рекомендованная доза Кваматела® составляет 20-40 мг в течение 12 недель. Синдром Золингера-Эллисона Начальная доза обычно составляет 20 мг каждые 6 часов у пациентов, прежде не применявших антисекреторную терапию. Затем доза должна быть скорректирована в зависимости от состояния больного. Пациенты, ранее принимавшие другой H2 -гистаминоблокатор, могут перейти на прием Кваматела® с использованием доз более высоких, чем 20 мг, через каждые 6 часов. Профилактика аспирации желудочного содержимого при проведении общей анестезии: 40 мг вечером накануне операции или утром в день операции. Способ применения и дозы у особых групп пациентов Почечная недостаточность Поскольку Квамател® в основном экскретируется почками, следует с осторожностью его применять у больных с почечной недостаточностью. В случае если клиренс креатинина <30 мл/мин, а уровень сывороточного креатинина 3 мг/мл, максимальная суточная доза должна быть снижена до 20 мг или увеличен интервал между приемом доз до 36-48 часов. Применение у детей Безопасность и эффективность этого препарата у детей не установлена. Применение у пожилых пациентов Коррекция дозы в зависимости от возраста не требуется. Побочные действия Редко (&ge;1/10000 - <1/1000) - головная боль, головокружение - диарея, запор Очень редко (<1/10000) - агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, тромбоцитопения - депрессия, галлюцинации, возбуждение, чувство тревоги, спутанность сознания - аритмия, атриовентрикулярный блок - анорексия, сухость во рту, тошнота, рвота, дискомфорт в брюшной полости - холестатическая желтуха, изменения показателей печеночных ферментов - акне, алопеция, сухость кожи - зуд, утрикарные высыпания, токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, анафилактическая реакция, бронхоспазм - артралгия - мышечные спазмы - невысокая лихорадка Крайне редко - гинекомастия (обратима при отмене препарата) Противопоказания - гиперчувствительность к любому компоненту препарата - наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция - детский и подростковый возраст до 18 лет - беременность и период лактации (в связи с отсутствием опыта применения) Лекарственные взаимодействия Квамател® увеличивает всасывание амоксициллина и клавулоновой кислоты. В случае, если препарат Квамател® назначается одновременно с лекарственными препаратами, на всасывание которых влияет уровень кислотности в желудке, то следует учесть возможные изменения всасывания этих препаратов. Вызывая повышение рН желудка, Квамател® может уменьшить всасывание кетоконазола при одновременном введении данных препаратов. В связи с этим кетоконазол можно применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток Квамател®. Одновременный прием Кваматела® и препаратов, которые снижают желудочную кислотность или нейтрализуют кислоту в желудке (антациды), снижает всасывание таблеток Квамател®. Поэтому антациды рекомендуется применять не менее чем за 2 ч до приема таблеток Квамател®. Квамател® не влияет на ферментативную систему цитохрома Р-450 печени. Особые указания Терапия Квамателом® может маскировать симптомы злокачественной опухоли, поэтому злокачественный процесс необходимо исключить до начала терапии препаратом. В случае печеночной недостаточности Квамател® необходимо принимать с осторожностью, в меньших дозах. Поскольку в случае использования H2-гистаминоблокаторов возможна перекрестная реактивность, необходимо осторожное применение Кваматела® у пациентов, имеющих в анамнезе гиперчувствительность к другим блокаторам H2-рецепторов. В случае непереносимости лактозы следует учесть, одна таблетка Квамател® 20 мг содержит 105 мг лактозы, а одна таблетка Квамател® 40 мг - 90 мг лактозы. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая побочные эффекты при применении препарата способность управлять транспортными средствами и другими механизмами требует осторожности. Передозировка Опыта лечения передозировки препарата нет. Применение фамотидина в дозе до 800 мг/сут в течение свыше одного года не вызывало никаких серьезных нежелательных явлений. Форма выпуска и упаковка По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхоридной или фольги алюминиевой. По 1 (для дозы 40мг) или 2 (для дозы 20мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту