Қолдану нұсқаулығы
Торговое название Амлодипин Канон Международное непатентованное название Амлодипин Лекарственная форма Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - амлодипина бесилата 6,93 мг или 13,86 мг, в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг, вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с риской и фаской. Фармакотерапевтическая группа Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин. Код ATX С08СА01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%) независимо от приема пищи. Максимальная концентрация препарата в крови через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Объем распределения - около 20 л/кг. Биодоступность - 60-65%. Связь с белками плазмы крови - более 95%. Период полувыведения препарата - 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется, в основном, в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов, при нарушении функции почек - не изменяется; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыве¬дения у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточнос¬ти - до 60 часов. При гемодиализе не удаляется.
Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные-клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротическим действием, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Показания к применению
В лечебных целях в качестве моно или комплексной терапии: -артериальная гипертензия -стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Способ применения и дозы
Начальная доза. При артериальной гипертензии и стенокардии - 5 мг в сутки. При необходимости может быть увеличена до максимальной суточной дозы. Максимальная суточная доза -10 мг. Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг. У пожилых лиц не требуется коррекция дозы, но необходимо более тщательное наблюдение. Курс лечения устанавливает врач для каждого пациента индивидуально.
Побочные действия
Частота: частые - более 1 %, нечасто - менее 1 %, редко - менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень, приливы крови к лицу. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия, спутанность сознания. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто - рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеноч¬ных» трансаминаз, гепатит. Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения. Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка,£инит^очень редко - кашель. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница. Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, нарушение сексуальной функции, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина -коллапс, кардиогенный шок -тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) -нестабильная стенокардия, за исключением вазоспастической стенокардии -выраженный аортальный стеноз -гипертонический криз -дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция -беременность и период лактации -детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) Лекарственные взаимодействия Совместим с антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь. Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают. Не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно индометаци- ном. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и нитраты усиливают антиангинальное и гипотензивное действие. Альфа 1 -адреноблокаторы, нейролептики, изофлуран - усиливают гипотензивный эффект. Гипотензивный эффект ослабляют симпатомиметики и эстрогены. При совместном применении с антиаритмическими препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), может увеличиться выраженность отрицательного инотропного действия. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин Канон не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина, варфарина, фенитоина, циклоспорина. Препараты кальция могут уменьшить эффект олокаторов медленных кальциевых каналов (БМКК). Противовирусные препараты (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе, амлодипина. Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола. Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывают
