Бисопролол-Тева 10мг тб №30

Торговое название Бисопролол-Тева Международное непатентованное название Бисопролол Лекарственная форма Таблетки, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - бисопролола гемифумарат 5 мг или 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон (Коллидон CL), краситель желтый РВ 22812**, краситель бежевый РВ 27215**, магния стеарат * - Действующее издание **

Состав

красителя желтого РВ 22812: Лактозы моногидрат - 87 %, железа(II) оксид желтый Е172 - 13 % **

Состав

красителя бежевого РВ 27215: Лактозы моногидрат – 60 %, железа(II) оксид желтый Е 172 -38 %, железа(II) оксид красный Е172 – 2 %.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, бледные с желтыми вкраплениями, с вытесненной цифрой «5» и риской с одной стороны и гладкие с обратной стороны (для дозировки 5 мг). Круглые двояковыпуклые таблетки, бледные с бежевыми вкраплениями, с вытесненной цифрой «10» и риской с одной стороны и гладкие с обратной стороны (для дозировки 10 мг). Фармакотерапевтическая группа Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные. Бисопролол. Код АТХ С07АВ07 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%. Распределение Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг. Метаболизм и выведение Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Бсипролол - высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, бисопролол, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз. Как известно, у бисопролола нет отрицательного инотропного эффекта. Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект бисопролола достигается после 2-недельного лечения. При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов. Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Показания к применению

артериальная гипертензия - ишемическая болезнь сердца(стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект. Лечение артериальной гипертензии Рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 5 мг один раз в день. При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максиальная рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 20 мг один раз в день. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия) Рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 5 мг один раз в день. При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день. Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза Бисопролол-Тева составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка

при печеночной и/или почечной недостаточности Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Существует только ограниченный опыт использования Бисопролол-Тева у диализных пациентов, который не указывает на необходимость коррекции режима дозирования. Пожилые люди Коррекция дозировки не требуется. Продолжительность лечения Продолжительность лечения не ограничена и зависит от течения и тяжести заболевания. Нельзя резко прекращать лечение Бисопролол-Тева, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к острому ухудшению состояния здоровья пациента. Если приостановка лечения необходима, доза должна снижаться постепенно (например, вдвое уменьшая дозу один раз в неделю).

Побочные действия

Часто (³ 1/100, < 1/10) - головокружение*, головная боль* - тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе - ощущение холода или онемения в конечностях, усиление имеющейся перемежающейся хромоты - усталость*, слабость Нечасто (³ 1/1000, < 1/100) - брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, ухудшение имеющейся сердечной недостаточности - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивной болезнью органов дыхания в анамнезе - мышечная слабость, мышечные спазмы, судороги, артропатия - ортостатическая гипотония - астения - депрессия, нарушения сна Редко (³ 1/10 000, < 1/1000) - ночные кошмары, галлюцинации - нарушения слуха - обморок - уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз) - реакции гиперчувствительности (зуд, прилив, экзантема), покраснение, сыпь - аллергический ринит, появление антинуклеарных антител с необычными клиническими симптомами, такими как синдром волчанки, которые исчезают с завершением лечения - гепатит - нарушения потенции - повышение уровня печеночных ферментов (АлАТ, AсАT), триглицеридов, гипогликемия Очень редко (< 1/10 000 ) - псориаз или вызывать похожую на псориаз экзантему, выпадение волос. - конъюнктивит - конъюнктивит *Данные симптомы возникают чаще в начале лечения. Они, как правило, носят малоинтенсивный характер и обычно исчезают в течение 1-2 недель.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата - острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию - кардиогенный шок - атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора) - синдром слабости синусового узла (Sick-Sinus-Syndrom) - синоатриальная блокада - симптоматическая брадикардия с менее чем 60 ударами/минута перед началом лечения - симптоматическая гипотензия (систолическое кровяное давление ниже 100 мм рт. ст.) - тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе - поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно - нелеченная феохромоцитома - метаболический ацидоз - комбинации с флоктафенином и сультопридом - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (кроме ингибиторов МАО тип В) - непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция галактозы-глюкозы - детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) - беременность и период лактации С осторожностью - гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы - строгая диета - продолжающаяся десенсибилизирующая терапия - первая степень АВ-блокады - стенокардия Прицметала - периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии) - пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска. Лекарственные взаимодействия Одновременный прием других препаратов может повлиять на эффект и переносимость препарата. Подобные взаимодействия также могут происходить, если с момента принятия другого препарата прошло слишком мало времени. Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы принимаете какие-либо другие препараты. Не рекомендуется одновременное применение со следующими препаратами: Антагонисты кальция типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с препаратом Бисопролол-Тева могут приводить к снижению сократительной способности сердечной мышцы, и задерживать проведение атриовентрикулярных импульсов. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-блокаторами, может привести к глубокой гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. Гипотензивные препараты центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к сокращению ЧСС и сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-блокаторов может увеличить риск развития «рикошетной» гипертензии. С осторожностью применять со следующими препаратами: Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): влияют на время атриовентрикулярной проводимости, а также может увеличиваться отрицательный инотропный эффект. Блокаторы кальциевых каналов по типу дигидропиридина (например, нифедипин): совместное применение может увеличить риск гипотензии, а также не исключается нарушение нагнетательной функции желудочков у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон): возможно усиление влияния на время атриовентрикулярной проводимости. Парасимпатомиметики: комбинированная терапия может увеличить время атриовентрикулярной проводимости и повысить риск брадикардии. Местное применение бета-блокаторов (например, глазные капли для лечения глаукомы) может усилить системный эффект бисопролола. Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабетических средств может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может скрыть симптомы гипогликемии. Анестезирующие препараты: ослабление рефлекторной тахикардии и повышение риска гипотензии. Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, повышение времени атриовентрикулярной проводимости. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): могут снижать гипотензивный эффект Бисопроло-Тева. β-симпатомиметики (например, добутамин, орципреналин): сочетание с бисопрололом может снизить эффект обоих агентов. Могут быть необходимы более высокие дозы адреналина для лечения аллергических реакций. Симпатомиметики, которые активируют α- и β-рецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно увеличение кровяного давления и обострение перемежающейся хромоты. Такие взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-блокаторов. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, а также другие антигипертензивные средства: усиленный гипотензивный эффект. При совместном применении следующих препаратов должны быть приняты во внимание следующие замечания: Мефлохин: повышенный риск брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (кроме ингибироров МАО-В): повышенный гипотензивный эффект бета-блокаторов, а также риск гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект. Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков. Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии. Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов. Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза. Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов. Особенности влияния лекарственного препарата на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами Бисопролол-ратиофарм не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотония, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Лечение: при передозировке терапия бисопрололом должна приостанавливаться, и должно быть начато подходящее и симптоматическое лечение. Ограниченные, но имеющиеся доступные данные позволяют предположить, что бисопролол выводиться путем диализа. Брадикардия: Внутривенное введение атропина. При неадекватном ответе, с осторожностью могут применяться орципреналин или другие агенты с положительными хронотропными свойствами. В некоторых случаях может быть необходима трансвенозная имплантация электрокардиостимулятора. Гипотензия: Внутривенная инфузия и введение вазопрессоров. Также эффективным может быть внутривенный глюкагон. АВ-блокада (второй или третьей степени): Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, а также им необходимо вливание орципреналина. При необходимости следует имплантировать переходные кардиостимуляторы. Острое ухудшение сердечной недостаточности: Внутривенное введение диуретиков, положительных инотропных средств, а также вазодилаторов. Бронхоспазм: введение бронходилататоров, например, орципреналин, β2-симпатомиметики и/или эуфиллин. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Форма выпуска

и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 3 или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту