Қолдану нұсқаулығы
Торговое название Гликлазид МВ Международное непатентованное название Гликлазид Лекарственная форма Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг и 60 мг
Состав
Одна таблетка содержит: активное вещество - гликлазид 30.0 мг или 60.0 мг, вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, гид-рок-сипропилметилцеллюлоза, натрия стеарила фумарат, тальк, лактозы мо-ногидрат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической по-верхностью и фаской (для дозировки 30 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоскоцилиндрической поверхностью, фаской и риской (для дозировки 60 мг). Фармакотерапевтическая группа Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препара-ты для перорального приема. Производные сульфонилмочевины. Гликла-зид. Код АТХ А10ВВ09 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь гликлазид полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень абсорбции. Концентра-ция гликлазида в плазме прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов после приема и достигает плато, которое сохраняется с 6-го по 12-й час. Ин-диви-дуальная вариабельность относительно низка. Взаимосвязь между при-нятой дозой до 120 мг и кривой концентрации препарата в плазме представ-ляет собой линейную зависимость от времени. С белками плазмы связывается приблизительно 95% препарата. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится, глав-ным образом, с мочой. Выведение осуществляется в основном почками в ви-де метаболитов, менее 1% выводится с мочой в неизменном виде. Активные метаболиты в плазме отсутствуют. Период полувыведения (Т1/2) гликлазида составляет в среднем 16 часов (от 12 до 20 часов). У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармако-кинетических параметров. Разовая суточная доза 60 мг обеспечивает эффективную концентрацию гликлазида в плазме на протяжении более 24 часов.
Фармакодинамика
Гликлазид МВ - пероральный гипогликемический препарат из группы про-изводных сульфонилмочевины II поколения, который отличается от анало-гичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид МВ снижает уровень глюкозы в крови, стимулируя секрецию ин-сулина β-клетками островков Лангерганса. После 2 лет лечения у большин-ства больных сохраняется повышение уровня постпрандиального инсулина и секреция С-пептидов. При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи и введением глюкозы. Гликлазид МВ оказывает влияние на микроциркуляцию. Снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на два механизма, которые могут быть во-влечены в развитие осложнений при сахарном диабете: на частичное инги-бирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации фак-торов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндо-телия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Показания к применению
сахарный диабет 2-го типа у взрослых, когда соблюдение диеты, физиче-ская нагрузка и снижение веса оказываются недостаточными для поддер-жания нормального уровня глюкозы в крови
Способ применения и дозы
Для приема внутрь. Препарат предназначен только для лечения взрослых. Суточная доза Гликлазида МВ может варьировать от 30 мг до 120 мг. Реко-мендуется принимать 1 раз в день во время завтрака, таблетку(и) глотать целиком, не разжевывая. При пропуске приема препарата нельзя увеличивать дозу на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу данного препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от метаболической реакции пациента. Рекомендуемая начальная доза – 30 мг в день. В случае эффективного контроля уровня глюкозы в крови, эту дозу можно использовать в качестве поддерживающей терапии. Если адекватного контроля уровня глюкозы не получено, дозу можно по-этапно увеличивать до 60 мг, 90 мг или 120 мг в день. Интервал между по-следовательными повышениями дозы препарата должен составлять не менее 1 месяца, за исключением случаев, когда после двух недель терапии уровень глюкозы в крови не снижается. В таких случаях дозу можно увеличивать уже через две недели после начала лечения. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 120 мг. Переход с другого гипогликемического препарата на Гликлазид МВ При переходе следует учитывать дозировку и период полувыведения преды-дущего препарата. Переходный период обычно не требуется. Прием Гликла-зида МВ следует начинать с 30 мг с последующей корректировкой в зависи-мости от метаболической реакции. При переходе с других препаратов группы сульфонилмочевины с длитель-ным периодом полувыведения, во избежание аддитивного действия двух препаратов, может потребоваться безмедикаментозный период продолжи-тельностью в несколько дней. В таких случаях переход на таблетки Гликла-зида МВ следует начинать с рекомендуемой начальной дозы 30 мг с после-дующим поэтапным увеличением дозы в зависимости от метаболической ре-акции. Применение в комбинации с другими противодиабетическими препаратами Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. Пациентам, у которых уровень глюкозы в крови недостаточно контролируется приемом Гликлазида МВ, под контро-лем врача может назначаться одновременная терапия инсулином. Лица пожилого возраста (старше 65 лет) Рекомендуемые дозы препарата лицам пожилого возраста идентичны тако-вым в отношении взрослых до 65 лет. Почечная недостаточность Рекомендуемые дозы препарата при почечной недостаточности легкой и умеренной степени выраженности идентичны таковым для лиц с нормаль-ной почечной функцией. Пациентам с повышенным риском развития гипогликемии При недостаточном или неправильном питании; при тяжелых или слабо ком-пенсированных эндокринных расстройствах (гипопитуитаризм, гипотиреоз, недостаточность адренокортикотропного гормона); после отмены предше-ствующей продолжительной и/или высокодозированной кортикостероидной терапии; при тяжелых сосудистых заболеваниях (тяжелой форме коронарной болезни сердца, тяжелом нарушении проходимости сонной артерии, диф-фузных сосудистых расстройствах), рекомендуется назначать прием препа-рата с минимальной суточной дозы 30 мг.
Побочные действия
гипогликемия (в случаях нерегулярного приема пищи и особенно в случаях пропуска ее приемов): головная боль, острое чувство голода, тошнота, рво-та, быстрая утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, сла-бая концентрация внимания, снижение способности оценивать обстановку и замедленные реакции, депрессия, помутнение сознания, расстройства зрения и речи, афазия, дрожь, парезы, снижение чувствительности, головокружение, ощущение беспомощности, утрата самоконтроля, бредовое состояние, судо-роги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, которая может завершиться комой или привести к летальному исходу. Воз-можно присоединение адренергических симптомов, таких как липкий пот, тревожность, тахикардия, повышенное артериальное давление, боль в обла-сти сердца и аритмия. Обычно эти симптомы исчезают после приема углеводов (сахара). В то же время, искусственные подсластители таким эффектом не обладают. При тяжелых и затяжных приступах гипогликемии, даже если ее удается временно устранить приемом сахара, необходимо срочно оказать медицин-скую помощь или, при необходимости, госпитализировать больного. - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, ощущение тяжести в желудке, запоры, боли в животе, рвота. Данные симп-томы встречаются реже при назначении Гликлазида МВ во время завтрака. - аллергические реакции: зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, ангионевротический отек, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). - нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопе-ния, тромбоцитопения, гранулоцитопения, панцитопения (обратимы после отмены препарата). - нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение актив-ности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинамино-трансферазы, щелочной фосфатазы), гепатит (отдельные случаи), гипонатри-емия. При возникновении холестатической желтухи следует прекратить лече-ние. - нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, осо-бенно в начале лечения, в связи с изменениями уровня глюкозы в крови.
Противопоказания
известная повышенная чувствительность к гликлазиду или одному из вспо-могательных компонентов препарата, а также к другим препаратам группы сульфонилмочевины или сульфонамидам - сахарный диабет 1 типа - диабетический кетоацидоз, прекоматозное состояние и диабетическая кома - тяжелая почечная или печеночная недостаточность - терапия миконазолом - период беременности и лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Назначение препаратов сульфонилмочевины пациентам с дефицитом глюко-зы-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD) может привести к гемолитической ане-мии. Поскольку Гликлазид МВ принадлежит к классу препаратов сульфо-нилмочевины, следует соблюдать осторожность при его назначении пациен-там с дефицитом G6PD и рассмотреть альтернативные возможности лечения препаратами других классов. Лекарственные взаимодействия Препараты, усиливающие действие Гликлазида МВ (повышение риска раз-вития гипогликемии) Противопоказанные сочетания: Миконазол (при его системном введении или нанесении на слизистую рото-вой полости в форме геля): усиливает гипогликемическое действие Гликлази-да МВ (возможно развитие гипогликемии вплоть до гипогликемической ко-мы). Не рекомендуется применять: Фенилбутазон усиливает гипогликемический эффект производных сульфо-нилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Алкоголь усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от употребления алкоголя и приема лекарственных препаратов, в состав которых входит спирт. Сочетания, требующие соблюдения осторожности: Одновременное применение следующих препаратов может усугубить гипо-гликемический эффект препарата Гликлазид МВ и в некоторых случаях при-вести к наступлению гипогликемии: другие противодиабетические средства (инсулины, акарбоза, бигуаниды), бе-та-блокаторы, флуконазол, ингибиторы ангиотензинпреобразующего фер-мента (каптоприл, эналаприл), антагонисты рецептора Н2, необратимые ин-гибиторы моноаминоксидазы (MAO I), сульфонамиды и нестероидные про-тивовоспалительные препараты. Препараты, ослабляющие действие Гликлазида МВ Не рекомендуется применять: Одновременный прием с даназолом не рекомендуется ввиду риска повыше-ния уровня глюкозы в крови. Если отказаться от применения даназола не-возможно, то разъясните больному важность контроля концентрации глюко-зы в крови и моче. Иногда требуется откорректировать дозу Гликлазида МВ на время терапии даназолом и после нее. Сочетания, требующие соблюдения осторожности: Хлорпромазин в высоких дозах (более 100 мг в день) повышает уровень глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, кожное и ректальное введение) и тетракозактрин повышают уровень глюко-зы в крови с возможным развитием кетоацидоза, вследствие снижения толе-рантности к углеводам глюкокортикостероидами. β2-адреностимуляторы - ритодрин, сальбутамол, тербуталин (системное применение) вызывают повышение уровня глюкозы. Уделите особое внимание важности самоконтроля уровня глюкозы в крови. Если необходимо, переведите больного на терапию инсулином. При необходимости использовать вышеперечисленные комбинации, необхо-димо уделять особое внимание контролю уровня глюкозы в крови. Может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы Гликлазида МВ как в период комбинированной терапии, так и после отмены дополни-тельного препарата. Совместный прием Гликлазида МВ с антикоагулянтными препаратами (вар-фарин и др.) может привести к усилению антикоагулянтного действия подоб-ных препаратов. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Особые указания
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия, причем в некоторых случаях в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного вве-дения раствора глюкозы в течение нескольких дней. Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуаль-ный подбор доз, а также предоставление пациенту полной информации о предлагаемом лечении. Особенно чувствительны к действию гипогликемических препаратов пациен-ты пожилого возраста, лица, не получающие сбалансированного питания, больные с общим ослабленным состоянием, а также страдающие надпочеч-никовой или гипофизарной недостаточностью и нарушениями со стороны щитовидной железы. Иногда бывает сложно распознать развитие гипогликемии у лиц пожилого возраста и больных, получающих терапию бета-адреноблокаторами. При назначении Гликлазида МВ больным пожилого возраста необходимо проводить тщательный контроль уровня глюкозы крови. Назначение препа-рата должно быть постепенным и в течение первых дней терапии необходимо контролировать уровень глюкозы крови натощак и после еды. Препарат может быть назначен только тем больным, питание которых регу-лярно и включает завтрак. Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном питании или потребле-нии пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкока-лорийной диете, после продолжительных или энергичных физических упражнений, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипо-гликемических препаратов одновременно. Тяжелая почечная или печеночная недостаточность может оказывать влияние на распределение гликлазида в организме. Печеночная недостаточность так-же может способствовать снижению интенсивности глюконеогенеза. Указан-ные эффекты повышают риск развития гипогликемических состояний. Состо-яние гипогликемии, развивающееся у таких больных, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответ-ствующей терапии. Недостаточный контроль уровня глюкозы крови Эффективность контроля уровня глюкозы в крови у больных, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть снижена в следующих случаях: повышение температуры тела, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных обстоятельствах может воз-никнуть необходимость прекратить терапию препаратом Гликлазид МВ и назначить инсулинотерапию. У некоторых больных эффективность каких-либо пероральных гипоглике-мических препаратов, в том числе Гликлазида МВ, имеет тенденцию сни-жаться после продолжительного периода лечения. Данный эффект может быть обусловлен прогрессированием сахарного диабета или снижением ре-акции на препарат. Этот феномен известен как вторичная лекарственная резистентность которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого эффекта. Прежде чем диа-гностировать у больного вторичную недостаточность лекарственной тера-пии, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение больным предписанной диеты. Лабораторные тесты Необходимо регулярно определять уровень глюкозы и гликированного ге-моглобина в крови. Информация для пациента Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске разви-тия гипогликемии, ее симптомах и условиях, способствующих ее развитию. Па-циента необходимо информировать о потенциальном риске и преимуще-ствах предлагаемого лечения, рассказать о других типах терапии. Также необходимо объяснить, что такое первичная и вторичная лекарственная ре-зистентность. Пациенту необходимо разъяснить важность и последовательность соблюде-ния диеты, необходимость регулярных физических упражнений и контроля уровня глюкозы в крови. Также необходимо, чтобы пациент сообщил следующую информацию, если предстоит хирургическая операция, была получена травма, поднялась тем-пература, есть инфекционные заболевания, есть намерение завести ребенка. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами Больные должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и соблюдать осторожность во время управления автомобилем или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия от умеренной до тяжелой степени тяжести. Лечение: симптомы гипогликемии умеренной тяжести без потери сознания или признаков неврологических расстройств, устраняют приемом углеводов, корректировкой дозы и/или изменением питания. Строгий медицинский кон-троль необходимо продолжать, пока доктор не убедится, что пациент стаби-лизирован и вне опасности. Тяжелые эпизоды гипогликемии, сопровождающиеся комой, судорогами или другими неврологическими расстройствами, требуют неотложной помощи и немедленной госпитализации. При наступлении гипогликемической комы или подозрении на нее, следует немедленно ввести глюкагон и 50 мл концентри-рованного раствора глюкозы (20-30 % внутривенно), а затем продолжать инфузию 10% раствора глюкозы со скоростью, обеспечивающей поддержа-ние концентрации глюкозы в крови на уровне более 1 г/л. Пациент должен находиться под строгим наблюдением врача. Гемодиализ неэффективен.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой. По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по меди-цинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
