Карлон 10мг тб №20 //

Торговое название КАРЛОН 5 КАРЛОН 10 Международное непатентованное название Эналаприл Лекарственная форма Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит активное вещество - эналаприла малеат 5 мг, 10 мг, вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (авицел РН 102), аэросил, натрия гидрокарбонат, магния стеарат

Описание

Круглые таблетки с плоской поверхностью белого цвета c фаской и риской на одной стороне, надписью NOBEL и/или без надписи Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Код АТС C09AА02 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении около 70 % эналаприла всасывается в желудочно-кишечном тракте. Эналаприл метаболизируется в печени в активную форму - эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдается через 3 – 4 часа. Эналаприл распределяется в тканях и жидких средах. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. На 50 – 60 % эналаприл связывается с белками плазмы. Период полураспада эналаприла составляет 11 часов. При хронической почечной недостаточности этот период удлиняется. 60-70 % эналаприла малеата при однократном приеме 10 мг выводится с мочой, 30 %- с фекалями через 24-48 часа в виде эналаприла и эналаприлата. Антигипертензивный эффект продолжается в течение 24 часов. Однако максимальный терапевтический эффект достигается после нескольких недель.

Фармакодинамика

КАРЛОН является ингибитором АКФ продолжительного действия, который применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности. Активный метаболит эналаприла – эналаприлат, предотвращает превращение неактивного ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие. В результате происходит снижение концентрации плазменного и тканевого ангиотензина II. Вследствии ингибирования АКФ снижается артериальное давление, за счет вазодилатации артерий и вен. Он не оказывает существенного влияния на сердечный выброс и на ударный объем. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), уменьшает постнагрузку и преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Препарат уменьшает гипертрофию левого желудочка. При применении препарата снижается тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшается внутриклубочковая гемодинамика, что препятствует развитию диабетической нефропатии.

Показания к применению

артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная - профилактика бессимптомной дисфункции левого желудочка для предупреждения развития симптомов сердечной недостаточности - хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Препарат назначается перорально. Прием пищи не влияет на всасывание препарата из желудочно-кишечного тракта. Лечение артериальной гипертензии Начальная доза - 5 мг один раз в день. Обычно назначаемая поддерживающая доза эналаприла малеата 10-20 мг в день, при однократном приеме или разделив на две дозы. Если артериальная гипертензия большой степени, то доза может быть увеличена до максимального количества - 40 мг в день. Рекомендовано прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до начала применения препарата. Если отмена диуретиков невозможна, то начальная дозировка КАРЛОНа составляет 2.5 мг в день. Почечная недостаточность Почечная функция Клиренс креатинина мл/мин Начальная доза мг/день Нормальная функция почек > 80 мл/мин 5мг Легкая степень ПН £ 80 >30 мл/мин 5 мг ПН средней и тяжелой степени £ 30 мл/мин 2.5 мг Диализная терапия - 2.5 мг в дни проведения диализа При гемодиализе Пациентам, находящимся на диализной терапии рекомендовано 2.5 мг эналаприла в дни проведения диализа, а в дни между диализом препарат принимать при повышенном артериальном давлении. Хроническая сердечная недостаточность Карлон может быть использован в составе комплексной терапии Начальная доза - 2.5 мг один раз в день. Обычно доза КАРЛОНа при хронической сердечной недостаточности составляет 2.5-20 мг дважды в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. При хронической сердечной недостаточночти заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении – 6 мес. и более. Бессимптомная дисфункция левого желудочка Начальная доза - 2.5 мг два раза в день. Основная дозировка: доза может быть увеличена до 20 мг в день в несколько приемов, в зависимоти от переносимости препарата пациентом. Продолжительность лечения зависит от эффективности терапии. Лечение длительное, если не возникнут обстоятельства, требующие отмены препарата.

Побочные действия

чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс - головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, сонливость - нарушение вестибулярного аппарата, нарушение слуха и зрения, шум в ушах - сухость во рту, снижение аппетита, анорексия, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота - кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха - непродуктивный сухой кашель, одышка, ринорея, ларингит, фарингит, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит - кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница - фотосенсибилизация - серозит, васкулит, миозит, артралгии, артрит - стоматит, глоссит - нарушение функции почек, протеинурия Редко - боли в области сердца, загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок Очень редко - спутанность сознания, нервозность, депрессия, парестезии - алопеция - снижение либидо, приливы - гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение содержания гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия

Противопоказания

гиперчувствительность к данному препарату - отек Квинке в анамнезе после применения ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента - двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки - гиперкалиемия - порфирия - первичный гиперальдостеронизм - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия При одновременном применении КАРЛОН 5 и КАРЛОН 10 с : - другими антигипертензивными веществами, такими как бета блокаторы, метилдофа, антагонисты кальция и диуретики, усиливается антигипертензивное действие препарата - адреноблокаторами, пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача - пропранололом, может снижаться биодоступность КАРЛОНа, но это не имеет клинического значения - препаратами лития, замедляется его выведение и концентрация лития в крови может увеличиваться - нестероидными противовоспалительными препаратами, приводит к ослаблению гипотензивного действия - вазодилататорами, содержащими нитраты, или анестетики может потенцировать гипотензивный эффект - диуретиками, вероятность развития гиперкалиемии снижается. При общей анестезии увеличивается риск возникновения артериальной гипотензии.

Особые указания

В результате ингибирования ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, у некоторых пациентов могут наблюдаться изменения функции почек. У пациентов с сердечной недостаточностью, чья почечная функция может влиять на активность ренин – ангиотензин – альдостероновой системы, лечение ингибиторами АКФ, включая КАРЛОН, может привести к олигурии и/ или смерти. У некоторых пациентов с артериальной гипертензией и сердечными заболеваниями, без видимых реноваскулярных нарушений, может наблюдаться повышение уровня мочевины и креатинина в крови, обычно незначительное и быстропроходящее, особенно если КАРЛОН применяется с диуретиками. Особенно часто наблюдается у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью. В этих случаях необходимо отменить препарат или снизить дозу диуретиков и/или КАРЛОНа. Повышение уровня калия (более чем 5,7 мEq/л) наблюдается в 1 % случаев у пациентов с артериальной гипертензией. В большинстве случаев это были отдельные показатели, которые изменялись в ходе лечения. У 0.28 % пациентов гиперкалиемия была обусловлена отменой препарата. В ходе клинических испытаний у 3.8 % пациентов с сердечной недостаточностью наблюдалась гиперкалиемия, но это не послужило причиной отмены препарата. Факторы риска развития гиперкалиемии включают: почечную недостаточность, сахарный диабет и совместное применение препаратов, содержащих соли калия, которые должны использоваться осторожно с препаратом КАРЛОН. Уровень плазменного калия обычно в пределах нормы, однако наблюдаются случаи гиперкалиемии. КАРЛОН может увеличить уровень калия в крови у пациентов с почечной недостаточностью. Дополнительно препараты калия не рекомендованы, пациентам с почечной недостаточностью, так как это может привести к повышению калия в крови. Однако, при неизбежности совместного использования этих веществ, необходима осторожность и конроль уровня калия в крови. Предположительно, из-за подавления разрушения эндогенного брадикинина, при применении ингибиторов АКФ, наблюдается продолжительный сухой кашель, который всегда проходит после отмены препаратов. Кашель, связанный с применением ингибиторов АКФ, следует учитывать при дифференциальной диагностике кашля. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы - выраженная артериальная гипотензия Лечение - внутривенное введение изотонического раствора натрия хлорида. Карлон может быть выведен из общего кровотока путем гемодиализа.

Форма выпуска

и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы-производителя

Условия хранения

Хранить при температуре от 15º С до 30°С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту