Конвулекс 50мг-1мл сироп фл 100мл

Торговое название Конвулекс® Международное непатентованное название Вальпроевая кислота Лекарственная форма Сироп для детей

Состав

100 мл сиропа содержат активное вещество - натрия вальпроат 5 г вспомогательные вещества: ликазин 80/55, сахарин натрия, натрия цикламат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия хлорид, малиновый ароматизатор (9/372710) и персиковый ароматизатор (9/030307), вода очищенная.

Описание

Бесцветный или слегка желтоватый сироп с малиновым ароматом и сладким персиковым вкусом. Фармакотерапевтическая группа Противоэпилептическое средство. Код АТС N03AG01 Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Вальпроат натрия быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. Прием пищи не снижает скорость абсорбции. Максимальный уровень концентрации в плазме отмечается через 1-3 ч. Равновесная концентрация достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов дозирования. Терапевтическая концентрация препарата в плазме крови колеблется в пределах 40-100 мг/л. Вальпроевая кислота связана с белками плазмы на 90-95% при концентрации в плазме крови до 50 мг/л и на 80-85% при концентрации 50-100 мг/л, при уремии, гипопротеинемии и циррозе связывание с белками снижено. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной не связанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация в грудном молоке составляет 1-10% концентрации в плазме крови матери. Препарат подвергается глюкуронированию и окислению в печени, метаболиты и неизмененная вальпроевая кислота (1-3% от дозы) выводятся почками, небольшие количества выводятся с фекалиями и с выдыхаемым воздухом. Период выведения препарата составляет 10-15 ч, у детей 6-10 ч, при сочетании с другими лекарственными средствами период полувыведения может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов, у больных с нарушением функции печени и пожилых больных может быть значительно длительнее.

Фармакодинамика

Конвулекс – противоэпилептическое средство, оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие. Механизм действия обусловлен преимущественно ингибированием фермента ГАМК-трансферазы и повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в центральной нервной системе (ЦНС). ГАМК препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы ГАМК A, а также влиянию на вольтаж-зависимые Na-каналы. Действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект ГАМК. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия. Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Показания к применению

эпилепсия любого генеза -эпилептические припадки (в том числе генерализованные и парциальные, а также на фоне органических заболеваний мозга)

Способ применения и дозы

Сироп Конвулекс специально предназначен для применения у детей благодаря приятному вкусу. Сироп содержит сахарозаменитель и не приводит к образованию кариеса. Препарат принимают внутрь, 2-3 раза в день, во время или после еды. У детей начальная доза составляет 10-20 мг/кг в сутки с постепенным увеличением до 20-30 мг/кг в сутки. У детей, которым требуется доза выше 40 мг/кг в сутки, должны отслеживаться биохимические и гематологические параметры. Дети с массой тела более 20 кг. Начальная суточная доза составляет 300 мг, с постепенным увеличением дозы до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков), что обычно составляет 20-30 мг/кг массы тела в день. Средние суточные дозы: Возраст Масса тела Средняя доза (кг) мг/день мл/день 3-6 месяцев ≈ 5.5-7.5 150 3мл 6 – 12 месяцев ≈ 7.5-10 150-300 3-6мл 1-3 года ≈ 10-15 300-450 6-9мл 3-6 лет ≈ 15-20 450-600 9-12мл 7-11 лет ≈ 20-40 600-1200 12-24мл Инструкция по применению дозирующего устройства. 1.Опустить поршень в шприц вниз, до упора, затем поместить шприц в стеклянную бутылочку. 2. Поднять поршень вверх, пока отметка на поршне не будет соответствовать предписанной дозировке (градуировка в мл и мг). При необходимости процесс повторить до достижения общего назначенного количества. 3.При помощи нажатия поршня вниз, примените измеренную дозу прямо в рот ребенка, или в ложку. Убедитесь, что предписанная доза получена. 4. После каждого использования, закройте бутылочку, и тщательно ополосните шприц водой. Храните и шприц и бутылочку в картонной коробке.

Побочные действия

Конвулекс хорошо переносится больными.

Побочные эффекты

возможны в основном при уровне препарата в плазме выше 100 мг/л или при сочетанной терапии. - тошнота, рвота, анорексия или повышение аппетита, диарея, гастралгии, гепатит - тремор - диплопия, мелькание "мушек" перед глазами - анемия, тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, агрегации тромбоцитов и свертываемости крови, сопровождающееся удлинением времени кровотечения, петехиальными кровоизлияниями, кровоподтеками, гематомами, кровоточивостью, агранулоцитоз, лимфоцитоз - снижение или увеличение массы тела -гиперкреатининемия, гипераммониемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительной повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЛДГ (дозозависимое) - периферические отеки, выпадение волос (как правило, восстанавливается после отмены препарата) - васкулит - ухудшение слуха, парестезия - поликистоз яичников - энурез у детей Редко - запоры - изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, ступор, нарушение сознания, кома - лейкопения, панцитопения - нарушения функции печени - системная красная волчанка - летаргия, спутанность сознания - головная боль, нистагм - кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация Очень редко - энцефалопатия, кома - панкреатит, вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2-12 нед) - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема - обратимый синдром Фанкони

Противопоказания

повышенная чувствительность к вальпроату или любому из наполнителей - выраженные нарушения функции печени и/или поджелудочной железы - печеночная порфирия - случай тяжелого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе, связанный с приемом медикаментов - тромбоцитопения - геморрагический диатез - комбинированный прием со зверобоем - комбинированный прием с мефлохином Лекарственные взаимодействия При одновременном применении вальпроевой кислоты с препаратами, угнетающими ЦНС (трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) и нейролептики), возможно усиление депрессии ЦНС. Этанол и др. гепатотоксичные средства увеличивают вероятность развития поражений печени. Трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, нейролептики и другие препараты, снижаюшие порог судорожной активности, уменьшают эффективность вальпроевой кислоты. Конвулекс усиливает эффекты, в т.ч. побочные, других противоэпилептических препаратов (фенитоин, ламотриджин), антидепрессантов, нейролептиков, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков, этанола. Добавление вальпроата к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса. При одновременном применении вальпроевой кислоты с барбитуратами или примидоном отмечается повышение их концентрации в плазме крови. Увеличивает период полувыведения (T1/2) ламотриджина (ингибирует ферменты печени, вызывает замедление метаболизма ламотриджина, вследствие чего T1/2 его удлиняется до 45-55 ч - у детей). Снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется. При сочетании с салицилатами наблюдается усиление эффектов вальпроевой кислоты (вытеснение из связи с белками плазмы). Конвулекс усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и непрямых антикоагулянтов. При сочетании с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, мефлохином снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови (ускорение метаболизма). Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50% (необходима коррекция дозы). Вальпроевая кислота не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.

Особые указания

Особая осторожность требуется при назначении Конвулекса следующим категориям больных: - с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга - с нарушениями функции почек - с врожденными энзимопатиями - умственно отсталым детям - при гипопротеинемии Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности противоэпилептическими средствами). Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 нед, после чего возможна постепенная отмена др. противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения др. противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 нед. Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен у детей, особенно при проведении комбинированной противосудорожной терапии. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение уровня амилазы в крови, определение времени кровотечения, показателей коагулограммы. Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы. При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения. Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств. Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению эпилептических припадков.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома. Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), активированный уголь, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание дыхания и функций сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска

и упаковка Сироп для детей 50 мг/мл, в стеклянных флаконах по 100 мл, дозирующий полиэтиленовый шприц, вместе с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках, в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет После первого вскрытия флакона, срок хранения 6 месяцев. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту