Қолдану нұсқаулығы
Торговое название УЛКАРИЛ® 200 УЛКАРИЛ® 400 Международное непатентованное название Ацикловир Лекарственная форма Таблетки, 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - ацикловир 200 мг, 400 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат
Описание
УЛКАРИЛ® 200: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью. УЛКАРИЛ® 400: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой. Фармакотерапевтическая группа Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды Код АТС J05AB01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 - 2 часа. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны. Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата. Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира - 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.
Фармакодинамика
УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди - и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
Показания к применению
инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес - профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и иммунодефицитом - ветряная оспа - опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster - профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга
Способ применения и дозы
Взрослым Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции. При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА® — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза - 800 мг. Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® - 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения - 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения. Детям Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса - дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней. Лечение ветряной оспы Детям старше 6 лет - весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней, - весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней. Пациенты пожилого возраста В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®. Пациенты с почечной недостаточностью При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.) При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА® составляют: - тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов - умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
тошнота, рвота, диарея, боль в животе - лимфоцитопения, эритропения, лейкопения - сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка - повышение концентрации мочевины, креатинина в крови - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов - головная боль, головокружение Редко - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена) - повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница - повышение температуры тела - лимфаденопатия - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия
Противопоказания
повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата - умеренная и тяжелая дегидратация - неврологические нарушения - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения. Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила. Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.
Особые указания
УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира. При применении УЛКАРИЛА® необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира. Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам. Беременность и период лактации Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® кормящим женщинам. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома. Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.
Форма выпуска
и упаковка По 5 (для дозировки 400 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
