Цетло 5мг тб №10

СОСТАВ: действующее вещество: levocetirizine; 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ОСНОВНЫЕ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: белого или почти белого цвета, овальные, плоские с обеих сторон таблетки, покрытые пленочной оболочкой. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ГРУППА Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакологические. Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина.

Фармакологическое действие

обусловлено блокированием Н 1 рецепторов. Родство с Н 1 -гистаминовых рецепторами в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Он влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина. Абсорбция. Препарат быстро абсорбируется после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с приемом пищи, но скорость абсорбции снижается, максимальная концентрация ( mах ) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приема препарата. С mах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг мл - после повторного применения в дозе 5 мг в сутки. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100%. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%. Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования, в первую очередь, происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. ПОКАЗАНИЯ Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к любым другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата. Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин). Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ВЗАИМОДЕЙСТВИЙ Исследование левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами не проводились. Исследование рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг в сутки) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивался примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько менялся (-11%) при одновременном применении с цетиризином. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции. Нет данных по усилению эффектов седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы в уязвимых пациентов может вызвать дополнительное снижение бдительности и способности к выполнению работы. ОСОБЕННОСТИ ПРИМЕНЕНИЯ С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя. Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Следует избегать применения седативных средств во время приема препарата. ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому, при необходимости применения, кормление грудью следует прекратить. СПОСОБНОСТЬ ВЛИЯТЬ НА СКОРОСТЬ РЕАКЦИИ ПРИ УПРАВЛЕНИИ АВТОТРАНСПОРТОМ ИЛИ ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами во время лечения. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Препарат назначают взрослым и детям старше 6 лет по 1 таблетке 1 раз в сутки. Принимать независимо от приема пищи; таблетку следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Для больных пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли. Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, устойчивые медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функции печени от нормы. Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Общие нарушения: отек. СРОК ГОДНОСТИ 2 года. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.