Қолдану нұсқаулығы
Торговое наименование ДИАКАРБ Международное непатентованное название Aцетазоламид Лекарственная форма Таблетки 250 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество: ацетазоламид 250 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натриевая соль кроскармеллозы, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Фармакотерапевтическая группа Противоглаукомные препараты и миотики; ингибиторы карбоангидразы. Код АТС S01EC01 Фармакологическое свойства
Фармакокинетика
Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов.
Фармакодинамика
Диакарб является мощным ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов ионов Nа+ и Н+ в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Nа+, повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Nа+ на ионы К+, что приводит к большим потерям калия и развитию гипокалиемии. Диакарб повышает экскрецию бикарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Диакарб вызывает выведение с мочой фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим расстройствам. Через 3 дня от начала применения Диакарб теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный Диакарб возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы. Экстраренальное действие Диакарба используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы ресничатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что понижает внутриглазное давление. Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии. Ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость. Диакарб используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сплетениях желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости. Диакарб изменяет кислотно-основное состояние в сторону метаболического ацидоза, что используется для лечения дыхательных расстройств, в том числе синдрома апноэ во сне центрального генеза.
Показания к применению
отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств - хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома, закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы) - эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами) при малых припадках (petit mal) у детей и больших (grand mal) у взрослых, при смешанных формах - острая высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно) - повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков). Применять строго по назначению врача.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу. Глаукома Дозу препарата следует определять индивидуально в соответствии с величиной внутриглазного давления. Открытоугольная глаукома: 250 мг (1 таблетка) 1 - 4 раза в сутки. Дозы выше 1000 мг (4 таблетки) не повышают терапевтического эффекта. Вторичная глаукома: 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых больных терапевтический эффект проявляется после дозы 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии). При острых приступах закрытоугольной глаукомы: начальная доза составляет 500 мг (2 таблетки), затем дозу снижают до 125 мг (1/2 таблетки) или 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки. Эпилепсия Дозировки для взрослых: 250 – 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв. При одновременном применении диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости. Дозировки у детей: 2 – 3 года: 50 – 125 мг/сутки в 1 – 2 приема; 4 – 18 лет: 125 – 250 мг однократно утром. У детей не следует применять дозы выше, чем 750 мг в сутки. Отеки при недостаточности кровообращения Начальная доза препарата составляет 250 - 375 мг (1 - 1 ½ таблетки) 1 раз в сутки утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или два дня подряд с однодневным перерывом. При лечении сердечной недостаточности Диакарб назначают на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов, препаратов калия, диеты со сниженным содержанием натрия). Отеки, обусловленные приемом лекарственных средств Рекомендуется 250 - 375 мг (1 - 1 ½ таблетки) 1 раз в сутки или два дня подряд с однодневным перерывом. Острая высотная болезнь Рекомендуется применение препарата в дозе 500 - 1000 мг (2 - 4 таблетки) в сутки в равных дозах. В случае быстрого восхождения - 1000 мг (4 таблетки) в сутки в равных дозах. Препарат следует применять за 24 - 48 часов до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо. Внутричерепная гипертензия Рекомендуется применение Диакарба в дозе 250 мг (1 таблетка) в сутки или 125 -250 мг (1/2 – 1 таблетка) каждые 8 -12 часов. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг (3 таблетки) в сутки в равных дозах. При неэффективности повторных люмбальных пункций возможно применение препарата в дозировке 500 мг 3 раза в сутки. Лечение Диакарба сочетают с ограничением солевого и водного режима. Продолжительность курс лечения определяется врачом.
Побочные действия
парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, сонливость и дезориентация, вялый паралич, светобоязнь - потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, нарушение вкуса, диареи и полиурии - метаболический ацидоз и нарушения электролитного баланса - временная близорукость - крапивница, анафилаксия - печеночная и почечная колика, почечная недостаточность, нефролитиаз, мочекаменная болезнь - повышенная температура - вялый паралич и повышенная чувствительность к свету - гематурия, глюкозурия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения, сыпь в форме полиморфной эритемы - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Противопоказания
при сниженном уровне натрия и калия в сыворотке крови - нарушение функции печени и почек - недостаточность надпочечников - гиперхлорэмический ацидоз - хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (в длительной терапии) - повышенная чувствительность к компонентам препарата или к сульфонамидам - болезнью Адиссона - беременность и период лактации
Лекарственное взаимодействие
Диакарб может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов. - Одновременное применение Диакарба и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы. - Во время одновременного приема гликозидов наперстянки или препаратов, повышающих артериальное давление крови, необходимо модифицировать дозирование Диакарба. - Диакарб изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих Диакарб одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами (фенитоином, примидоном). - Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочные действия. - Диакарб может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может быть необходимо изменение дозирования инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов. - Диакарб увеличивает выведение лития и может ослабить его действие. - Диакарб может увеличивать концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Особые указания
Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких. Препарат алкализирует мочу. Диакарб следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии. Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови. Особенности влияния лекарственного средства на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов Во время приема препарта пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: усиление симптомов побочных действий. Лечение: симптоматическое. В случае ацидоза применяются бикарбонаты. Гемодиализ удаляет ацетазоламид из организма.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
