Қолдану нұсқаулығы
Торговое название Ибупрофен (Ibuprofenum) Международное непатентованное название Ибупрофен Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 0,2 г
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – ибупрофен – 0,2 г, вспомогательные вещества: при использовании поливинилпирролидона низкомолекулярного поливинилпирролидон низкомолекулярный, крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, при использовании спирта поливинилового спирт поливиниловый, крахмал картофельный, магния стеарат, кальция стеарат, оболочка: метилцеллюлоза водорастворимая, полисорбат 80 (Твин 80), эмульсия КЭ 10-16, титана диоксид.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Фармакотерапевтическая группа Нестероидные противовоспалительные препараты. Производные пропионовой кислоты. Код АТС M01AE01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется. Биодоступность составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь натощак достигается через 0,45-1 ч, при приеме после еды – через 2,0-2,5 ч. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости – через 3 ч. Терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10-50 мкг/мл, токсическая – 100-700 мкг/мл. Биологическая активность ибупрофена связана с S-энантиомером. После абсорбции ибупрофена около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. В крови обратимо связывается с белками плазмы (около 90-99%). Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней концентрации выше, чем в плазме. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием 3 неактивных метаболитов. 60-90% введенной дозы выводится с мочой в виде метаболитов, в меньшей степени выводится с желчью. Экскреция неизмененного ибупрофена составляет менее 1%. Период полуэлиминации ибупрофена составляет 2-2,5 ч, общий клиренс 0,75±0,20 мл/мин/кг. У пожилых пациентов фармакокинетика ибупрофена не изменяется.
Фармакодинамика
Ибупрофен нестероидной противовоспалительное средство, противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Механизм действия связан с ингибированием активности циклооксигеназы I и II типов (индекс селективности ЦОГ-I:ЦОГ-II=5,0-10,0:1). В результате блокируются реакции арахидонового каскада синтеза эйкозаноидов и нарушается образование простагландинов PgE2, PgF2, тромбоксана TxA2, простациклина PgI2. Ибупрофен уменьшает гиперемию, экссудацию и проницаемость капилляров в очаге воспаления; тормозит активность гиалуронидазы, угнетает продукцию АТФ, ограничивая энергетическое обеспечение воспалительного процесса. При ревматических заболеваниях оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, улучшает их функцию. Полное противовоспалительное действие развивается на 5-7 день регулярного применения. При посттравматических и послеоперационных воспалительных процессах быстро купирует как спонтанную боль, так и боль, возникающую при движении. Уменьшает воспалительный отек в области раны. Ибупрофен оказывает болеутоляющее действие, повышает порог возбудимости болевых центров таламуса. Препятствует проведению болевых импульсов с экстра- и проприоцептивных рецепторов по пучкам Голля и Бурдаха. Снижает алгогенное действие брадикинина. В ядрах антиноцицептивной системы ибупрофен усиливает выделение кинурениновой кислоты, которая тормозит проведение болевых импульсов (за счет влияния на AMPA- и NMDA-рецепторы), а также эндогенных опиопептидов. Устраняет боли слабой и средней интенсивности, носящие, как правило, соматический характер: боли в мышцах, суставах, сухожилиях, нервных стволах, головная и зубная боли. Снижает повышенную температуру тела, но не влияет на нормальную температуру тела. Это связано со способностью ибупрофена снижать активность центра терморегуляции гипоталамуса, уменьшать влияние на него эндогенных пирогенов, усиливать теплоотдачу. Жаропонижающий эффект развивается в меньших дозах, чем противовоспалительный и возникает уже через 30 мин после применения ибупрофена, сохраняясь на протяжении 6 ч. Ибупрофен нарушает реакцию склеивания (агрегации) тромбоцитов и приводит к некоторому удлинению времени кровотечения.
Показания к применению
заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит (в том числе ювенильный ревматоидный артрит), ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит, спондилоартриты, остеоартрит - дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: деформирующий остеоартроз - невралгия, миалгия - заболевания внесуставных тканей: тендовагинит, бурсит - ревматические поражения мягких тканей - посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком - болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, панникулите, меналгия, альгодисменорея) - синдром Баре-Льеу (шейная мигрень, синдром позвоночной артерии) - лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспалительных заболеваниях - симптоматическое лечение острой респираторной вирусной инфекции (ОРВИ) , гриппа и других простудных заболеваний - гломерулонефрит и нефротический синдром (для уменьшения выраженности протеинурии) - как дополнительное средство при тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, пневмониях, перикардитах и плевритах, протекающих с выраженным болевым синдромом.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Взрослым назначают по 400-600 мг (2-3 таблетки) 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите – по 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки. При альгодисменорее назначают по 400-600 мг (2-3 таблетки) с интервалом 4-6 часов. Максимальная разовая доза составляет 800 мг (4 таблетки), суточная доза – 2400 мг (12 таблеток). Детям назначают в дозе 5-10 мг/кг/сут в 3-4 приема. Максимальная суточная доза ибупрофена 20 мг/кг, при ювенильном ревматоидном артрите – до 40 мг/кг. 100 мг (½ таблетки) 4 раза в день, максимальная суточная доза 400 мг. Детям 12 лет (36-41 кг) по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в день, максимальная суточная доза 600 мг. Детям старше 12 лет (более 41 кг) по 200 мг (1 таблетка) 4 раза в день, максимальная суточная доза – 800 мг. Курс лечения назначает врач в зависимости от течения заболевания. В качестве жаропонижающего назначают при температуре тела более 38,5°С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе – при температуре более 37,5°С). Если температура тела превышает 39,2°С назначают из расчета 10 мг/кг, при температуре ниже 39,2°С – в дозе 5 мг/кг.
Побочные действия
тошнота, рвота боли в животе, изжога,, диарея, метеоризм, снижение аппетита, боль и дискомфорт в эпигастральной областия,изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит - головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, редко-асептический менингит - кожные аллергические реакции, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, эозинофилия, аллергический ринит - сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления - отечный синдром, нарушение функции почек, аллергический нефрит - анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения - усиление потоотделения. - снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы
Противопоказания
повышенная чувствительность к ибупрофену - аспириновая астма - заболевания периферических артерий - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения - желудочно-кишечное кровотечение - нарушение функции почек, печени - лейкопения, анемия, тромбоцитопения - заболевания зрительного нерва - сахарный диабет - нарушение свертываемости крови - гиперкалиемия - III триместр беременности и период лактации - артериальная гипертензия, сердечная недостаточность III-IV стадии по NYHA - детский возраст до 12 лет. Лекарственные взаимодействия Ибупрофен может повышать концентрации метотрексата, лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с этими препаратами. Ибупрофен, как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) может уменьшать эффект диуретиков, блокаторов кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), что связано с нарушением синтеза простагландинов в почках. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови (в случае необходимости такого сочетания лекарственных средств следует мониторировать уровень калия в плазме). Имеются сообщения об увеличении риска кровотечения в случае совместного применения ибупрофена и антикоагулянтов, фибринолитических препаратов. При совместном применении с антидепрессантами, барбитуратами, зиксорином, рифампицином, фенилбутазоном, фенитоином увеличивается риск развития тяжелых интоксикаций за счет повышения продукции гидроксилированных активных метаболитов ибупрофена. Ибупрофен усиливает сахаропонижающую эффективность пероральных гипогликемизирующих средств, что требует коррекции дозы этих препаратов на фоне применения ибупрофена. Глюкокортикостероиды и минералокортикостероидные гормоны, колхицин усиливают противовоспалительное действие ибупрофена и повышают риск развития поражения желудочно-кишечного тракта. При совместном применении с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой и пликамицином возрастает риск развития гипопротромбинмии. Циклоспорин и препараты золота усиливают нефротоксическое действие ибупрофена. Ибупрофен усиливает нежелательное действие эстрогенов при совместном применении. Ибупрофен ослабляет эффективность урикозурического действия противоподагрических средств. Колестирамин замедляет абсорбцию ибупрофена. Кофеин усиливает анальгетический эффект ибупрофена. Ибупрофен повышает токсичность этанола. При совместном применении ацетилсалициловая кислота ослабляет эффект ибупрофена и увеличивает его токсичность, это связано с вытеснением ибупрофена из связи с белками и его метаболизмом с образованием токсичных гидроксилированных метаболитов. Вишневый и смородиновый сок, сахарный сироп увеличивают скорость всасывания ибупрофена
Особые указания
Беременность. Применение ибупрофена в I II триместре беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Лица с патологией ЖКТ. Во время применения ибупрофена необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, у которых имеются жалобы со стороны органов ЖКТ, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, а также неспецифический язвенный колит или болезнь Крона. На фоне применения ибупрофена у этой группы пациентов может возникнуть (впервые или повторно) желудочно-кишечное кровотечение или изъязвление/перфорация ЖКТ, которые могут не сопровождаться симптомами-предвестниками. Во всех таких случаях препарат должен быть отменен. Лица с патологией системы крови. Ибупрофен временно ингибирует агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении ибупрофена показан систематический контроль периферической крови. Лица с заболеваниями печени. Во время применения ибупрофена возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. При длительной терапии ибупрофеном в качестве меры предосторожности показан лабораторный контроль функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей сохраняются или усиливаются, а также если возникают клинические проявления иных поражений печени, ибупрофен следует отменить. Следует помнить, что гепатит на фоне применения ибупрофена может возникнуть без продромальных проявлений. Лица с патологией сердечно-сосудистой системы. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании нормального почечного кровотока, особая осторожность требуется при использовании ибупрофена у пациентов страдающих нарушениями функции почек и хронической застойной сердечной недостаточностью, у лиц, получающих диуретические средства, а также у больных со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы (например, в период до и после массивных хирургических вмешательств). Во всех этих случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. Влияние на лабораторные показатели. При необходимости определения 17-кетостероидов в моче, прием ибупрофена должен быть прекращен за 48 ч до проведения анализа. Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами Применение препарата влияет на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Контурные упаковки вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в групповую тару.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
