Қолдану нұсқаулығы
Торговое название Каптоприл Международное непатентованное название Каптоприл Лекарственная форма Таблетки 0,025 г
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - каптоприл в пересчете на 100 % вещество 0,025 г, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600±2700, кальция стеарат, аэросил.
Описание
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета, с одной или двумя рисками и фаской. Фармакотерапевтическая группа Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензина Ангиотензин-конвертирующего фермента ингибиторы Код АТС С09А А01 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При применении внутрь препарат быстро и почти полностью (не менее 75 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. В присутствии пищи биодоступность снижается на 30 - 40 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25 - 30 %. Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Экскретируется в основном почками как в виде метаболитов, так и в неизмененной форме (до 50 %). В течение 24 часов выводится 95 % всосавшегося препарата. Максимальное снижение артериального давления после перорального приема наблюдается через 60 - 90 минут. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Фармакодинамика
Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.
Показания к применению
эссенциальная артериальная гипертензия - симптоматическая артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии) - нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии - диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для взрослых. Принимают внутрь за 1 час до еды. Артериальная гипертензия. Лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг 2 раза в сутки (здесь и далее для обеспечения дозы 12,5 мг следует применять препараты каптоприла с возможностью такой дозировки). Необходимо обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного необходимо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием для дальнейшей терапии). Обычная поддерживающая доза при легкой и умеренной артериальной гипертензии (диастолическое давление - 95-114 мм рт.ст.) составляет 25 мг (иногда 12,5 мг) 2 раза в сутки. При курсовом лечении дозу при необходимости увеличивают через 2-4 недели, максимально – до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При тяжелой артериальной гипертензии (диастолическое давление 115 мм рт. ст. и выше) часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25 - 50 мг/сут). Дозу диуретика можно увеличивать с интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии. У больных пожилого возраста начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (здесь и далее для обеспечения дозы 6,25 мг следует применять препараты каптоприла с возможностью такой дозировки). Сердечная недостаточность. Начальная доза - 6,25 мг 3 раза в сутки с постепенным (по мере необходимости) увеличением дозы до 25 мг 2 или 3 раза в сутки. При хронической сердечной недостаточности применяют вместе с диуретиками и/или в комбинации с препаратами наперстянки (чтобы предотвратить начальное избыточное снижение давления, перед назначением каптоприла диуретик отменяют или уменьшают дозу). Максимальная суточная доза составляет 150 мг. Инфаркт миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5 - 75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата), включительно до максимальной - 150 мг/сутки. При развитии артериальной гипотензии может понадобиться снижение дозы препарата. Диабетическая нефропатия. Каптоприл применяют в дозе 75 - 100 мг/сутки в 2-3 приема. При общем клиренсе белка более 500 мг/сутки препарат следует принимать в дозе 25 мг 3 раза в сутки. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выведение альбумина 30-300 мг/сут) принимают 50 мг 2 раза в сутки. При необходимости комбинируют с другими антигипертензивными препаратами: диуретиками, бета-адреноблокаторами, препаратами центрального действия или вазодилататорами. Нарушение функции почек. При легкой степени нарушения (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) больным с диабетической нефропатией применяют в суточной дозе 75-100 мг, разделенной на несколько приемов. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза не должна превышать 6,25 мг 2 раза в день. Далее дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта, однако не чаще, чем один раз в 1-2 недели, и не превышая максимальной суточной дозы 75 мг.
Побочные действия
головокружение, головная боль, чувство усталости, астения - ортостатическая гипотензия - ухудшение функции почек - сухой кашель - гиперкалиемия - протеинурия - аллергические реакции (кожная сыпь) Редко - тахикардия - боль в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз тошнота, снижение аппетита - нейтропения - ангионевротический отек, отек Квинке, бронхоспазм Очень редко - у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату или к другим ингибиторам АПФ - отек Квинке (в том числе в анамнезе после применения ингибиторов АПФ, наследственный) - стеноз устья аорты или наличие других препятствий оттока крови из левого желудочка - двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией - гиперкалиемия - состояние после трансплантации почки - первичный гиперальдостеронизм - беременность (может вызвать тяжелую дисплазию и даже смерть плода) - кормление грудью (на период лечения прекращают) - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены) Лекарственные взаимодействия При одновременном применении Каптоприла с диуретиками, вазодилататорами, ганглиоблокаторами и бета-адреноблокаторами гипотензивное действие Каптоприла усиливается; с индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) - возможно снижение гипотензивного действия Каптоприла; с пробенецидом - возможно замедление выведения Каптоприла с мочой; с солями лития - возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови, сопровождающееся симптомами интоксикации литием. Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, добавками калия к диете, калийсодержащими заменителями соли может приводить к гиперкалиемии. Применение Каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.
Особые указания
Перед началом лечения Каптоприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей, так как существует опасность возникновения выраженной артериальной гипотензии. Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при условии предыдущей отмены (за 4-7 суток) диуретика или увеличении поступления NaCl (примерно за 1 неделю до начала применения), или путем назначения каптоприла в начале лечения в меньших дозах (6,25-12,5 мг/сут). Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. С осторожностью применяют Каптоприл у пациентов с выраженными заболеваниями почек. Очень редко при приемe каптоприла у пациентов с нарушенем функции печени возможно развитие холестатической желтухи с последующим некрозом печени. Начальную дозу каптоприла корректировать не надо. Обязательный ежемесячный контроль печеночных трансаминаз и билирубина. С особой осторожностью следует применять Каптоприл у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Количество лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже чем 4 тыс/мкл, есть показания к проведению общего анализа крови, ниже 1 тыс/мкл - применение препарата прекращают. В период лечения Каптоприлом показана диета с низким содержанием натрия. При приеме Каптоприла может быть ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Необходимо быть осторожным при управлении транспортными средствами или при выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, так как возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы Каптоприла. Эффективность и безопасность применения Каптоприла у детей не установлены.
Передозировка
Симптомы: проявляется выраженной гипотензией, с возможным развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления. Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.
Форма выпуска
и упаковка Таблетки по 0,025 г. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
