Қолдану нұсқаулығы
Торговое название Мобенак Международное непатентованное название Ацеклофенак Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - ацеклофенака 100 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливилпирролидон К-30, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат. состав оболочки: Instacoat IС-S-223 белый: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Уксусной кислоты производные. Код АТС M01AB16 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание Ацеклофенак быстро всасывается после перорального применения. Биодоступность препарата составляет практически 100%. Пиковые концентрации в плазме достигаются приблизительно через 1,25 – 3 часа после приема. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации, при этом не оказывая влияния на степень всасывания. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет более 99,7%. Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет приблизительно 60% от концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет около 30 литров. Выведение Среднее время полувыведения составляет 4-4.3 часа. Скорость клиренса достигает 5 литров в час. Примерно две трети дозы выводятся с мочой, главным образом, в виде связанных гидроксиметаболитов. Лишь 1% однократной пероральной дозы выводится в неизменном виде. Ацеклофенак метаболизируется CYP2C9 до основного метаболита 4-OH-ацеклофенака, влияние которого на клиническую активность незначительно. Диклофенак и 4-OH-диклофенак обнаруживаются во многих метаболитах. Характеристики у особых групп пациентов У пожилых не наблюдалось изменения фармакокинетических свойств ацеклофенака. У пациентов с нарушением функции печени после однократного приема ацеклофенака наблюдалось замедление его выведения. При многократном приеме препарата в дозировке 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у пациентов с легким и умеренным циррозом печени и нормальной функцией печени. У больных с легкой и средней степени нарушением функции почек после однократного приема препарата не отмечалось клинически значимых различий в фармакокинетических параметрах.
Фармакодинамика
Ацеклофенак - действующее вещество препарата Мобенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Показания к применению
симптоматическая терапия боли и воспаления при остеоартрозе, ревматоидном артрите и болезни Бехтерева - состояния, сопровождающиеся болью (зубная боль, внесуставной ревматизм, заболевания опорно-двигательного аппарата), в т. ч. периартрит, люмбаго, дорсалгии (в качестве анальгетика)
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Мобенак можно принимать с пищей. Рекомендуемая доза - 100 - 200 мг/сут: по 1 таблетке 1 - 2 раза в день. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 200 мг (одна таблетка 100 мг - утром и одна – 100 мг – вечером). При нарушении функции печени - 100 мг/сут. С осторожностью принимать препарат пожилым пациентам, а так же с нарушениями функции почек. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.
Побочные действия
Применение некоторых нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), в высоких дозах и при длительном применении может приводить к повышению риска развития артериальных тромботических нарушений (например, к инфаркту миокарда или инсульту). Часто (>1/100, <1/10) - головокружение - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея - повышение печеночных ферментов Нечасто (>1/1000, <1/100) - рвота, метеоризм, запор, изъязвления в ротовой полости, гастрит - зуд, экзантема, дерматит, крапивница - повышение уровня мочевины и креатинина в крови Редко ( >1/10000, <1/1000) - анемия - анафилактические реакции (включая шок) - нарушения зрения - артериальная гипертензия (в том числе осложненная), сердечная недостаточность - одышка - мелена (включая геморрагическую диарею), изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения - отек лица Очень редко/ отдельные случаи (<1/10000) - гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, агронулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, гиперкалиемия - депрессия, необычные сны, бессонница - парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгезия (извращение вкуса) - вертиго, звон в ушах - учащенное сердцебиение, артериальная гипертензия - приливы, васкулит - бронхоспазм, пневмонит - кровавая рвота, язва желудка, панкреатит - гепатит - геморрагическая сыпь, экзема, тяжелые кожно-слизистые реакции, синдром Стивенса-Джонсана, синдром Лайелла - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный Нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме крови - повышенная утомляемость, судороги в ногах - повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение веса
Противопоказания
гиперчувствительность к ацеклофенаку или к любому из вспомогательных компонентов препарата - пациентам, у которых препараты с аналогичным действием (например, ацетилсалицилаты и другие нестероидные противовоспалительные средства) вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или крапивницу - эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта или подозрение на желудочно-кишечные кровотечения - тяжелая сердечная недостаточность или тяжелые нарушения функции печени или почек - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Лекарственные взаимодействия Метаболизм ацеклофенака протекает при помощи цитохрома P450 2C9. Исследования указывают на то, что ацеклофенак может подавлять данный фермент. Следовательно, существует вероятность фармакокинетического взаимодействия с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае других препаратов в группе НПВП, существует риск фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами, выводимыми за счет активной секреции почек, таких как метотрексат и литий. Ацеклофенак-действующее вещество препарата Мобенак практически полностью связывается с альбумином в плазме, поэтому следует учитывать вероятность замещающих взаимодействий с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками. Следует избегать следующих комбинаций НПВП подавляют секрецию метотрексата почечными канальцами, может произойти легкое метаболическое взаимодействие, приводящее к снижению клиренса метотрексата. Следовательно, при терапии высокими дозами метотрексата всегда следует избегать назначения НПВП. Некоторые НПВП приводят к торможению клиренса лития с почками, что приводит к повышению сывороточных концентраций лития. В случае невозможности частого контроля уровня лития, следует избегать данной комбинации. НПВП подавляют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может усилить активность антикоагулянтов и повысить риск желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимающих антикоагулянты. При невозможности проведения тщательного контроля, следует избегать назначения ацеклофенака в комбинации с пероральными антикоагулянтами группы кумарина, тиклопидином, тромболитиками и гепарином Следующие комбинации могут потребовать коррекции дозы и соблюдения осторожности при применении Вероятность взаимодействия между НПВП и метотрексатом следует учитывать и при применении низких доз метотрексата, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. При необходимости применения комбинированной терапии необходимо проводить мониторинг функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении метотрексата с НПВП в течение 24 часов, поскольку может повыситься концентрация метотрексата, что может привести к повышению токсичности препарата. Считается, что применение НПВП совместно с циклоспорином или такролимусом может привести к повышению риска нефротоксичности в связи со снижением синтеза простациклина в почках. Следовательно, во время комбинированной терапии необходим контроль функции почек. Одновременная терапия аспирином и нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению частоты побочных эффектов, поэтому при таких комбинациях следует проявлять осторожность. НПВП могут снижать диуретический эффект фуросемида, буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может привести к увеличению концентрации калия, следовательно, необходим контроль уровня калия в сыворотке. НПВП также может снижать эффект некоторых антигипертензивных лекарственных средств. Ингибиторы АПФ или антагонисты к рецептору ангиотензина II типа в комбинации с НПВП могут привести к нарушению функции почек. Риск острой почечной недостаточности, как правило, обратимой, усиливается у отдельных категорий пациентов с компрометированной функцией почек, например, у пожилых или у пациентов с обезвоживанием. Следовательно, при применении НПВП в такой комбинации следует проявлять осторожность, пациенты должны получать достаточно жидкости, рекомендуется контроль функции почек. Ацеклофенак при одновременном применении с бендрофлуазидом не приводил к изменению артериального давления, однако нельзя исключить взаимодействия ацекофенака с другими антигипертензивными препаратами, например, бета-блокаторами. Другие возможные взаимодействия Существуют отдельные отчеты о гипогликемических и гипергликемических эффектах НПВП. Следовательно, при назначении Мобенака следует рассмотреть возможность коррекции дозировки препаратов, которые могут привести к гипогликемии.
Особые указания
Нежелательные реакции можно свести к минимуму за счет максимально короткого курса терапии, направленного на достижение контроля над симптомами. Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы В отношении пациентов с артериальной гипертензией и/или легкой – умеренной застойной сердечной недостаточностью требуется надлежащий врачебный контроль, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отеки. Использование некоторых НПВП, в т.ч. Мобенака (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может приводить к небольшому повышению риска артериальных тромботических реакций (например, инфаркта миокарда или инсульта). Достаточных данных для исключения подобного риска в отношении ацеклофенака нет. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, подтвержденной ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий и/или инсультом ацеклофенак можно применять только после тщательного анализа состояния пациента. Также следует внимательно оценить возможность более длительного применения препарата у пациентов с факторами риска инсульта (например, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). У больных с язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта, цереброваскулярными кровотечениями, системной красной волчанкой (СКВ), порфирией, расстройствами гемопоэза и свертываемости крови ацеклофенак следует применять с осторожностью и под строгим медицинским контролем. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени или почек, а также у пациентов с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, следует принимать меры предосторожности. У таких больных применение НПВП может привести к снижению функции почек и задержке жидкости. Также следует с осторожностью применять препарат у пациентов, которым проводится терапия диуретиками или находящихся в группе риска с точки зрения гиповолемии. Следует с осторожностью подходить к терапии пожилых пациентов, более подверженных побочным реакциям. Последствия у таких пациентов, например, желудочно-кишечные кровотечения и/или перфорация, зачастую являются более тяжелыми и могут произойти без предварительных симптомов и при неотягощенном анамнезе в любой момент во время терапии. У пожилых пациентов выше вероятность нарушения функции почек, печени, сердца и сосудов. За всеми пациентами, принимающими НПВП в течение длительного времени, необходимо наблюдение в качестве меры предосторожности (например, регулярное отслеживание показателей крови, функции почек и печени). Применение Мобенака, как и любого другого препарата, ингибирующего синтез циклооксигеназ / простагландина, может повлиять на фертильность, поэтому применение данного средства не рекомендовано женщинам, планирующим беременность. У женщин, испытывающих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии Мобенаком. Беременность и лактация Во время первого и второго триместра беременности Мобенак допускается применять только в случаях, когда в этом существует очевидная необходимость. В случае применения Мобенака женщиной, планирующей беременность, или во время первого и второго триместра беременности следует придерживаться минимально возможной дозировки и продолжительности терапии. Неизвестно, выделяется ли ацеклофенак с грудным молоком. Во время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами Пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в случае возникновения головокружения, повышенной утомляемости или других нарушений со стороны центральной нервной системы в период приема НПВП.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в желудке, головокружение, сонливость и головная боль. Лечение: при необходимости: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости применяют антациды и другие средства симптоматической терапии.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги. По 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
