Қолдану нұсқаулығы
Торговое название Римекор Международное непатентованное название Триметазидин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество - триметазидина дигидрохлорид 20 мг, вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7 % - 98,3 %, повидон 3 % - 4 %), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол-4000 (полиэтиленгликоль-4000), азорубин (Е 122).
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Ядро от белого до почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа Прочие препараты для лечения заболеваний сердца. Триметазидин. Код АТХ C01EB15 Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - 90 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 2 часа (максимальная концентрация после однократного приема 20 мг триметазидина около 55 нг/мл). Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию в ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4,5-5 часов. Связь с белками плазмы крови – 16 %. Выводится из организма почками (около 60 % в неизменённом виде). При повторном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 24-36 часов и остается стабильной на фоне лечения.
Фармакодинамика
Римекор оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Нормализует энергетический метаболизм клеток, подвергшихся гипоксии или ишемии. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и креатинфосфата. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления.
Показания к применению
взрослым в качестве дополнительной терапии для симптоматического лечения больных со стабильной стенокардией, которая недостаточно контролируется или при непереносимости антиангинальных препаратов первой линии
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды. Рекомендуемый режим дозирования – по 1 таблетке (20 мг) три раза в день. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (что соответствует 60 мг триметазидина). Длительность лечения определяется врачом и зависит от характера заболевания, достигнутого эффекта и переносимости препарата. Результаты лечения рекомендуется оценить через 3 месяца; при отсутствии эффекта препарат следует отменить. Особые популяции Пациенты с нарушением функции почек Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) препарат рекомендуется назначать по одной таблетке (20 мг) два раза в день, т.е. 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером во время еды. Пожилые пациенты У пациентов пожилого возраста может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) препарат рекомендуется назначать по одной таблетке (20 мг) два раза в день, т.е. 1 таблетка утром и 1 таблетка вечером во время еды. Следует соблюдать осторожность при подборе дозы у пациентов пожилого возраста. Применение в детском возрасте Эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлена.
Побочные действия
Часто головокружение, головная боль абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота сыпь, кожный зуд, крапивница астения Редко сердцебиение, экстрасистолия, тахикардия артериальная гипотензия; ортостатическая гипотензия, которая может быть связана с недомоганием, головокружением или падением пациента, особенно у тех больных, которые получают антигипертензивные препараты гиперемия Частота неизвестна расстройства сна (бессонница, сонливость) симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивая походка, синдром беспокойных ног, другие двигательные расстройства обычно обратимые после прекращения приема препарата запор острый генерализованный экзантематозный пустулез, ангионевротический отек агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура гепатит
Противопоказания
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина ˂ 30 мл/мин) выраженные нарушения функции печени наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы беременность и период лактации детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) Лекарственные взаимодействия Данных о взаимодействии с другими препаратами нет.
Особые указания
Триметазидин не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), поэтому их следует регулярно контролировать, особенно у пожилых пациентов. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных расстройств, таких как, паркинсонизм, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивая походка, необходимо отменить прием препарата. Эти случаи имеют низкую частоту и, как правило, обратимы после прекращения приема препарата. У большинства пациентов восстановление происходит в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после прекращения приема препарата необходимо обратиться к неврологу. Может произойти падение пациента, связанное с неустойчивостью походки или гипотензией, в частности, у пациентов, принимающих антигипертензивные препараты. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых увеличено время выведения триметазидина из организма: умеренные нарушения функции почек пациенты пожилого возраста старше 75 лет. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости, что может повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнение работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Передозировка
До настоящего времени о случаях передозировки препарата не сообщалось.
Форма выпуска
и упаковка По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
