Цефазолин 1,0г Акос фл №1 (Синтез)

Торговое название Цефазолин-АКОС Международное непатентованное название Цефазолин Лекарственная форма Порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 0,5 и 1г

Состав

Активное вещество - Цефазолина натриевая соль 0,5 г или 1,0 г

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета Фармакотерапевтическая группа Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины АТС код J01DA04 Фармакологические свойства Фармакокинетака Препарат вводится парентерально. При внутривенном введении максимальная концентрация С mах равна 185 мкг/мл, период полувыведения Т1/2 — 1,8 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация достигается через 1 час и составляет 37-64 мкг/мл (в зависимости от введенной дозы), период полувыведения составляет 2 часа, терапевтически значимые концентрации цефазолина в крови и тканях сохраняются в течение 3-4 часов. Около 85 % вводимой дозы связывается с белками плазмы. Объем распределения — О,12л/кг. Цефазолин не подвергается биотрансформации. Цефазолин легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный (но не ГЭБ), секретируется (в незначительном количестве) с грудным моло- ком. Легко проникает в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется, в основном, почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (90%), в незначительном количестве с желчью. При нарушении функции почек Т112 удлиняется до 20-40 ч. Фармако динамика Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.

Показания к применению

инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями (сепсис, перитонит, эндокардит) -инфекции дыхательных путей -инфекции мочеполового тракта (в том числе, сифилис и гонорея) -инфекционные поражения костей и суставов -профилактика послеоперационных осложнений.

Способ применения и дозы

Устанавливается индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Препарат вводится внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Взрослым назначают от 500 мг до 1 г четыре раза в день при неосложненных инфекциях, от 500 мг до 1 г четыре раза в день при инфекциях средней тяжести. Максимальная суточная доза составляет 6 г. для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений назначают 1 г цефазолина за 30 минут до операции; 0,5 — 1 г во время операции и по 0,5-1 г каждые 6-8 часов в течение суток после операции. Средняя суточная доза для детей составляет 20-50 мг/кг массы тела, при тяжелом течении инфекций доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. У пациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК (клиренс креатинина) более 55 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1,5 мг%) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1,6-3 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 часов. При КК 11-34 мл/мин (или сывороточном креатинине 3,1-4,5 мг%) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; интервалы между введениями составляют 12 часов. При КК менее 10 мл/мин (или сывороточном креатинине более 4,6 мг%) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 часа. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции. Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% растворе новокаина. для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы; инфузию проводят в течении 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту). для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Средняя суточная доза для детей — 20-50 мг/кг; при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения — 4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин - 60 % от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин — 25 % средней суточной дозы с интервалом 12 ч. детям с КК 5-20 мл/мин — 10 % средней суточной дозы каждые 24 ч. Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 500 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 2,5 мл воды для инъекций. Для внутривенного введения, полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения, препарат разводят 50-100 мл 5 % или 10 % раствора глюкозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, 5 % декстрозы в лактате Рингера, раствора Рингера,5 % раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.

Побочные действия

гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная Эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джосона) - судороги - нарушение функции почек (у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами – 6 г) - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко – холестатическая желтуха, гепатит - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит) - положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени - при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.

Противопоказания

гиперчувствительность - беременность и лактация - детям до 1 месяца С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит Лекарственные взаимодействия Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При размораживании раствор сохраняет стабильность в течение 10 дней при хранении в холодильнике (5 град. С) или 48 ч – при комнатной температуре. Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами Цефазолин не оказывает влияния на способность водить автомобиль и работать с техникой.

Передозировка

При введении высоких доз у пациентов с нарушеной функцией почек возможно появление головокружения, тошноты, рвоты, судороги, нарушение сознания. Лечение. Отмена препарата, гемодиализ и гемоперфузия, симтоматическая терапия. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска

и упаковка Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г и 1,0 г во флаконах вместимостью 10 мл. По 1 и 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 50 флаконов вместе с 5 инструкциями по применению помещают в коробку картонную для поставки в стационары.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше + 25 ºС Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту