Эуфиллин 2,4%-5мл амп №10 (Химфарм)

1. НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА Эуфиллин, 2.4 % 5 мл, раствор для инъекций 2. КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ 2.1 Общее описание Аминофиллин 2.2 Качественный и количественный состав 5 мл раствора содержит активное вещество - аминофиллин (в пересчете на сухое вещество) 120.0 мг Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1. 3. ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА Раствор для инъекций Прозрачный, бесцветный или со слабым желтоватым оттенком раствор. 4. КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ 4.1

Показания к применению

 бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)  астматический статус (дополнительная терапия) 4.2 Режим дозирования и способ применения Режим дозирования Взрослым вводят внутривенно медленно (в течение 4–6 мин) по 120–240 мг (5–10 мл 2,4% раствора), которые предварительно разводят в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения снижают или переходят на капельное введение, для чего 10–20 мл 2,4% (240–480 мг) раствора разводят в 100–150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят до 3 раз в сутки не более 14 дней. Максимальная разовая доза для взрослых – 250 мг; суточная – 500 мг. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10–20 мл 0,9 % раствора NaCl, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано внутривенное капельное введение – 720–750 мг. Особые группы пациентов Дети Детям до 14 лет не рекомендуют назначать препарат из-за возможных нежелательных реакций. При необходимости введения препарата по жизненным показаниям детям вводят внутривенно в разовой дозе 2–3 мг/кг, суточная – 250-500мг. Пациенты пожилого возраста Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.

Способ применения

Внутривенно струйно или внутривенно капельно. 4.3

Противопоказания

 гиперчувствительность к эуфиллину и теофиллину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1  выраженная артериальная гипотензия и гипертензия  острая сердечная недостаточность  острый период инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность  гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия  пароксизмальная тахикардия, экстрасистолии, тахиаритмия  язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения  тяжелые нарушения функции печени и/или почек  эпилепсия  алкоголизм  гипертиреоидизм, тиреотоксикоз, гипернатриемия  отек легких  период лактации  геморрагический инсульт  кровоизлияние в сетчатку глаза  детский возраст до 14 лет 4.4

Особые указания

и меры предосторожности при применении Внутривенное введение должно проводиться под тщательным контролем кровообращения, дыхания и общего состояния пациента (число сердечных сокращений, артериального давления, число дыханий). Не рекомендуется применять при распространенном атеросклерозе. Коррекция режима дозирования эуфиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, лихорадке, острых респираторных заболеваниях. Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:  язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе  кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе  распространенный атеросклероз сосудов  повышенную судорожную готовность  неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции)  сепсис, длительную гипертермию  гастроэзофагеальный рефлюкс  гипертрофию предстательной железы При замене применяемой лекарственной формы эуфиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай, шоколад, какао, мате). С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами. 4.5 Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата. У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина. При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой. При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация. Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков. Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих центральную нервную систему (нейротоксичность). Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии. Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов. 4.6 Фертильность, беременность и лактация Беременность Эуфиллин проникает через плацентарный барьер. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали эуфиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина. Применение эуфиллина при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Кормление грудью Теофиллин выделяется с грудным молоком. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить. Фертильность Нет данных. 4.7 Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами Учитывая нежелательные реакции лекарственного средства, следует с осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. 4.8 Нежелательные реакции Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Часто  головокружение, головная боль, бессонница, повышенная возбудимость, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение Редко  тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита  кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу  гипогликемия, усиление диуреза Очень редко  тахикардия (в т. ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, вплоть до коллапса (при быстром внутривенном введении)  кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия Нежелательные реакции уменьшаются при снижении дозы препарата. Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)  уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения  беспокойство, клонические и тонические генерализованные судороги  ощущение сердцебиения, экстрасистолия, гипертония, сердечно-сосудистая недостаточность, аритмия желудочков  экзантема, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, изменения уровня электролитов в сыворотке крови, особенно гипокалиемия, повышение уровня кальция и креатинина в сыворотке крови, гипергликемия и гиперурикемия  альбуминурия, гематурия Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz 4.9

Передозировка

Симптомы: возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме–внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы). 5. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 5.1. Фармакодинамические свойства Фармакотерапевтическая группа: Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Аминофиллин. Код АТХ R03DA05 Механизм действия Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает в тканях накопление цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием. 5.2 Фармакокинетические свойства Абсорбция Биодоступность - 90–100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Распределение Объем распределения находятся в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Биотрансформация Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у пациентов циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5–10 мкг/мл. Метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450 и в виде метаболитов выводится с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10 %. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде – 50 %. Элиминация Период полувыведения у некурящих пациентов с бронхиальной астмой составляет 6–12 часов; у курящих – 4–5 часов; у детей – 1–5 часов, у новорожденных и недоношенных – 10-45 часов. Период полувыведения увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени. 5.3. Данные доклинической безопасности Нет данных 6. ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА 6.1. Перечень вспомогательных веществ Вода для инъекций. 6.2. Несовместимость Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов. 6.3

Срок годности

3 года Не применять по истечении срока годности. 6.4 Особые меры предосторожности при хранении Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! 6.5

Форма выпуска

и упаковка По 5 мл препарата разливают в ампулы стеклянные шприцевого наполнения с точкой или кольцом излома. На каждую ампулу наклеивают этикетку. По 5 ампул с препаратом упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона. Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона. Допускается упаковка без вложения в пачку: контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона, количество инструкций по медицинскому применению помещают по количеству упаковок. 6.6 Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним Нет особых требований для утилизации. Любой неиспользованный продукт или отходы должны быть утилизированы в соответствие с местными требованиям. 6.7

Условия отпуска из аптек

По рецепту