Амоксициллин (amoxicillin)

Торговое название Оспамокс® Международное непатентованное название Амоксициллин Лекарственная форма Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг и 1000 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество - амоксициллина тригидрат 574мг или 1148мг (эквивалентного 500 мг или 1000 мг амоксициллина) соответственно вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К-25, натрий крахмал гликолят, целлюлоза микрокристаллическая, состав оболочки: титана диоксид, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза Описание Продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до слегка кремового цвета, с насечками на обеих сторонах, покрытые пленочной оболочкой. Фармакотерапевтическая группа Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Код АТС J01CA04 Фармакологические свойства Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и почти полностью ( до 93%) всасывается, создавая максимальную концентрацию ( 1,5 мкг/мл и 3,5- 5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного гематоэнцефалического барьера, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения удлиняется до 4-12,6 ч. В зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч. Фармакодинамика Оспамокс угнетает синтез клеточной стенки возбудителя, вызывает лизис бактерий. Благодаря широте спектра действия, препарат активен в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Клинически значимые грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к амоксициллину включают, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella Spp., Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamydia. Кроме того, амоксициллин активен в отношении всех микроорганизмов, чувстви¬тельных к пенициллину G, например, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не продуцирующих пенициллиназу и Neisseria, Erysipelothrix rhysiopathiae, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Actinomycetes, Streptobacilli, Spirillium minus, Pastereulla multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia) и др., а также различных анаэробных микроорганизмов (в том числе пептококков, пептострептококков, клостридий и фузобактерий). Показания к применению - инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов - острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, коклюш (период инкубации и начальные стадии) - острый и хронический пиелонефрит, пиелит, простатит, эпидидимит, цистит, уретрит, бессимптомная бактериурия во время беременности - гонорея - гинекологические инфекции (септический аборт, аднексит, эндометрит и т.д.) - брюшной тиф, паратиф, особенно осложненный септицемией (в комбинации с аминогликозидами) - сальмонеллoносительство - шигеллез - инфекции желчных путей (холангит, холецистит) - инфекции костей и суставов - лептоспироз - острый и латентный листериоз - кратковременная (24-48 часов) профилактическая терапия у больных, подвергающихся хирургическим вмешательствам (например, в полости рта) - инфекционный эндокардит, например, энтерококковый (изолированно или в комбинации с аминогликозидами) - бактериальный менингит (в зависимости от результатов определения чувствительности микроорганизмов, особенно у детей) Способ применения и дозы Доза зависит от чувствительности возбудителя и локализации инфекционного процесса. В целом, общую суточную дозу следует разделить на 2 (до 3-4) приема. Дозы у детей, рассчитанные на кг массы тела, не должны превышать мак-симальные дозировки для взрослых. Средние дозы Дети: 30-60 мг/кг/сутки. Подростки и взрослые: 1500-2000 мг/сутки Особые рекомендации Для детей предусмотрена лекарственная форма в виде суспензии 125мг/5мл; 250 мг/5 мл; 500 мг/5 мл. с 6 – до 10 лет Дети и подростки: 10-14 лет по 1 таблетке 2 раза в день 500 мг 14-18 лет по 1,5 таблетки 2 раза в день 750 мг Взрослые: по 1 таблетке 2 раза в день 1000 мг Оспамокс высокоэффективен и очень хорошо всасывается, поэтому даже тяжелые инфекции поддаются терапии пероральными препаратами. Однако, при тяжелом течении заболевания суточные дозы следует увеличить: Дети и подростки: до 100 мг/кг/сутки Взрослые: до 6000 мг/сутки Применение препарата в дозе 200 мг/кг массы тела и 8000 мг/сутки у детей и взрослых, соот¬ветственно, не сопровождалось какими-либо осложнениями. При острых инфекциях желудочно-кишечного тракта (брюшной тиф, паратиф) и желчных путей, сопровождающихся лихорадкой, и гинекологических инфекциях взрослым следу¬ет назначать Оспамокс в дозе 1500-2000 мг 3 раза в сутки или 1000-1500 мг 4 раза в сутки. Лептоспироз: Взрослые: 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней. Хроническое носительство сальмонеллы: Взрослые: 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 недель. Профилактика вторичного эндокардита при малых хирургических вмешательствах: Взрослые должны принять 3000-4000 мг препарата за 1 час до вмешательства. При необходимости повторную дозу назначают через 8-9 часов. У детей доза должна быть в два раза меньше. Средний курс лечения 5–7 дней Лечение следует продолжать в течение 2 - 5 дней после исчезновения симптомов. Для предупреждения осложнений стрептококковые инфекции следует лечить по крайней мере 10 дней (рекомендации ВОЗ). Дозировки у пациентов с нарушенной элиминацией препарата: У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии - максимальная доза 2 г/сут. Побочные действия Часто - дисбактериоз, кандидамикоз влагалища - изменение вкуса - рвота Иногда - крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания - ринит, конъюнктивит - ангионевротический отек - затрудненное дыхание - тахикардия Редко - головная боль, головокружение - тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, депрессия - периферическая невропатия, артралгия - эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия - эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) - тошнота, диарея, псевдомембранозный колит - повышенная утомляемость - глоссит, стоматит - интерстициальный нефрит Очень редко - лихорадка - многоформная эритема - отек Квинке - тромбоцитопения, агранулоцитоз - лейкопения и эозинофилия - эпилептические судороги В единичных случаях - анафилактический шок - реакция Яриша-Герксхеймера, обусловленная лизисом бактерий Противопоказания - гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда. У больных с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам следует учитывать возможность перекрестной аллергии. - мононуклеоз и лимфолейкоз - тяжелых инфекции желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся постоянной диареей или рвотой, не следует назначать амоксициллин внутрь из-за ухудшения всасывания - почечная недостаточность - беременность и период лактации - детский возраст до 6 лет Лекарственные взаимодействия Одновременный прием аллопуринола способствует возникновению кожной сыпи. Механизм этого явления мало изучен. Оспамокс оказывает воздействие только на размножающиеся микроорганизмы, поэтому его не следует сочетать с бактериостатическими антибиотиками, например, с тетрациклинами и хлорамфениколом. При наличии положительных тестов на чувствительность, могут быть использованы комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды). Одновременное применение пробенецида (например, по 0,5 г 4 раза в сутки внутрь, противопоказано детям в возрасте до 2 лет) приводит к длительному повышению концентрации препарата в крови за счет нарушения выведения его почками. Напротив, распределение в тканях и диффузия Оспамокса могут снизиться под влиянием пробенецида. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции Одновременный прием антацидов снижает всасывание Оспамокса. Не ферментные пробы, используемые для выявления глюкозы в моче, могут быть ложноположительными. Оспамокс может также влиять на результаты определения уробилиногена. Особые указания При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования и увеличение интервалов между приемами препапатов. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. В случае возникновения аллергических реакций следует отменить препарат и назначить обычное лечение адреналином, антигистаминными средствами и глюкокортикоидами. При появлении макулопапулезной сыпи, лечение можно продолжать, лишь в случае угрожающих жизни состояний под строгим контролем. При проведении терапии, крайне важное значение имеют адекватное потребление жидкости и поддержание достаточного диуреза. Больным с холангитом или холециститом антибиотики можно назначать лишь при легкой степени течения заболевания и при отсутствии холестаза. Целесообразно определять в динамике число клеток крови, с целью выявления антителозависимых реакций гематопоэтической системы и гемолитической анемии. Перед началом лечения гонореи, у больных с предполагаемыми первичными сифилитическими поражениями, необходимо провести исследование в темном поле. Всем другим пациентам с предполагаемым сопутствующим сифилисом, следует проводить серологические исследования в динамике в течение, по крайней мере, 4 месяцев. Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с потенциально опасными механизмами Не выявлены. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор и судороги. Лечение: необходимо вызвать рвоту или произвести промывание желудка, а также применить активированный уголь. Амоксициллин удаляется из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза. Форма выпуска и упаковка По 6 и 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 (6 таблеток), 1, 2 или 100 (10 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25° C. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 4 года Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек По рецепту