Аскорбиновая кислота

Торговое название Аскорбиновая кислота Международное непатентованное название Аскорбиновая кислота Лекарственная форма Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл Состав Активное вещество: Аскорбиновая кислота – 50 г Вспомогательные вещества: Натрий двууглекислый (натрия гидрокарбонат) – 23,85 г Натрия сульфит безводный (натрия сульфит) – 2,0 г Вода для инъекций – до 1 л. Описание Прозрачная слегка окрашенная жидкость. Фармакотерапевтическая группа Витамины. Аскорбиновая кислота, включая комбинации с другими препаратами. Аскорбиновая кислота в чистом виде. Аскорбиновая кислота. Код АТХ A11GA01 Фармакологические свойства Фармакокинетика Связь с белками плазмы крови – 25%. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10 – 20 мкг/мл, запасы в организме – около 1,5 г при приеме ежедневных рекомендуемых доз. Аскорбиновая кислота после парентерального введения легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; накапливается в основном в органах с повышенным уровнем обменных процессов, в частности в тканях надпочечников. В тканях находится как в свободном состоянии, так и в виде соединений. Выводится из организма с мочой как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Выводится почками, грудным молоком в виде неизмененного аскорбата и метаболитов. Употребление алкоголя и курение ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая ее запасы в организме. Фармакодинамика Аскорбиновая кислота (витамин С) – водорастворимый витамин, который способствует оптимальному протеканию тканевого обмена. Принимает активное участие в окислительно-восстановительных реакциях, образовывая с дегидроаскорбиновой кислотой систему переноса протона водорода, проявляет свойства антиоксиданта, за счет чего обеспечивает стабильность клеточных мембран. Принимает участие в синтезе основного вещества соединительной ткани сосудистой стенки, таким образом, предотвращая развитие геморрагического диатеза. В организме человека не синтезируется. При недостаточном поступлении аскорбиновой кислоты с продуктами питания развивается кровоточивость десен, слизистых оболочек. Принимает участие в обмене глюкозы, катаболизме холестерина, синтезе стероидных гормонов. При стрессовых реакциях содержание аскорбиновой кислоты в организме и в ткани надпочечников в частности существенно снижается, что подтверждает участие аскорбиновой кислоты в реакциях адаптации. Способна оказывать антианемическое воздействие за счет влияния на обмен железа. Восстанавливает тривалентное железо в двувалентное, которое транспортируется с током крови. Показания к применению - лечение гипо- и авитаминоза С (при необходимости быстрого восполнения витамина С и невозможности перорального применения). - цинга Способ применения и дозы Аскорбиновую кислоту применяют по назначению врача. Назначают внутривенно струйно или капельно и внутримышечно. Внутривенно струйно вводят на протяжении 1-3 минут. Для внутривенного капельного введения разовую дозу препарата растворяют в 50-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят путем медленной внутривенной инфузии со скоростью 30-40 капель за минуту. Внутримышечно вводят глубоко в мышцу. Дозы устанавливают индивидуально, с учетом характера и тяжести заболевания. Взрослым при гиповитаминозе С и геморрагическом диатезе обычно назначают 50-150 мг в сутки. При цинге и кровотечениях суточную дозу повышают до 300-500 мг. Максимальная разовая доза 200 мг, суточная – 1 г. Детям в возрасте до 12 лет назначают внутривенно в суточной дозе 5-7 мг/кг массы тела в виде 5 % раствора (0,5-2 мл). Обычно для детей суточные дозы составляют: в возрасте до 6 месяцев – 30 мг, 6-12 месяцев – 35 мг, 1-3 года – 40 мг, 4-10 лет – 45 мг, 11-14 лет – 50 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Особые группы больных. Для пациентов с рецидивирующим образованием камней в почках суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-200 мг. Для пациентов с тяжелой или терминальной почечной недостаточностью (больные, находящиеся на диализе) суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 50-100 мг. Для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы суточная доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 100-500 мг. Побочные действия Аскорбиновая кислота, как правило, хорошо переносима, однако возможно развитие следующих побочных явлений. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы: при длительном использовании в высоких дозах – тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразования, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия. Неврологические расстройства: головная боль, ощущение усталости, при длительном применении в высоких дозах – нарушение сна, повышение возбудимости центральной нервной системы, головокружение, бессонница. Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, диарея, спазмы желудка, боль в желудке. Расстройства со стороны мочеиспускательной системы: гипероксалатурия; при длительном применении в высоких дозах – повреждения гломерулярного аппарата почек, формирование почечных камней с оксалата кальция. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – кожная сыпь, гиперемия кожи, зуд. Нарушения обмена веществ, метаболизма: гипервитаминоз С, при длитель-ном применении в высоких дозах – угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена, задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка и меди. Сосудистые расстройства: снижение проницаемости капилляров, ухудшение трофики тканей; при длительном использовании в высоких дозах – дистрофия миокарда, повышение артериального давления, развитие микроангиопатий. Общие расстройства: при внутривенном введении возможно ощущение жжения. Беременность: при внутривенном введении в высоких дозах – угроза прерывания беременности. Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок, аллергические реакции. Противопоказания - повышенная индивидуальная чувствительность к аскорбиновой кислоте или к любому из вспомогательных компонентов препарата - сахарный диабет - гиперкоагуляция - склонность к тромбозам, тромбофлебит - мочекаменная болезнь (в т. ч. гипероксалурия) - почечная недостаточность - прогрессирующие злокачественные заболевания - гемохроматоз - талассемия - полицетемия - лейкемия - сидеробластная анемия - серповидноклеточная анемия - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Лекарственные взаимодействия Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови салицилатов (повышает риск кристалурии), этинилэстрадиола, бензилпеницилина и тетрациклинов, снижает уровень пероральных контрацептивов в крови. Увеличивает выведение препаратов, которые имеют щелочную реакцию (в том числе алкалоидов). В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Тетрациклины и ацетилсалициловая кислота усиливают выведение аскорби-новой кислоты с мочой. При одновременном назначении с салицилатами и сульфаниламидами короткого действия повышается риск образования мочевых конкрементов. Высокие дозы аскорбиновой кислоты могут снижать рН мочи, вследствие чего снижается канальцевая реабсорбция амфетамина и тетрациклических антидепрессантов, применяющихся одновременно. Повышает экскрецию железа у пациентов, которые принимают дефероксамин. Уменьшает антикоагулянтное действие производных кумарина и гепарина, эффективность антибиотиков. Повышает обезвреживание и общий клиренс этилового спирта. Уменьшает хронотропное действие изопреналина и терапевтическое действие производных фенотиазина. При одновременном использовании с барбитуратами, примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой. При использовании в больших дозах аскорбиновой кислоты и одновременном употреблении алкоголя может развиваться дисульфирамоподобная реакция. Аскорбиновая кислота обладает высоким окислительно-восстановительным потенциалом, вследствие чего может изменять химический состав других препаратов. Поэтому при рассмотрении возможности применения с другими лекарственными средствами необходимо убедиться в их совместимости. Препарат несовместим с солями железа, окислителями и солями тяжелых металлов, в частности меди. Раствор для инъекций аскорбиновой кислоты несовместим с аминофиллином, блеомицина сульфатом, эритромицин лактобионатом, нафциллином натрия, нитрофурантоином натрия, конъюгированными эстрогенами, бикарбонатом натрия и диэтаноламином сульфафуразола. Нерегулярная несовместимость, в зависимости от рН или концентрации растворов, наблюдалась с хлорамфеникола натрия сукцинатом. Несовместимость Несовместим с солями железа, окислителями и солями тяжелых металлов, меди, эуфиллин, сульфат блеомицин, эритромицин, лактобионат, нафциллин натрия, нитрофурантоин натрия, бикорбанат натрия, сульфафуразол, диэтаноламин, хлорамфеникол, натрия сукцинат. Особые указания При применении в больших дозах необходим контроль функции почек, артериального давления (стимуляция аскорбиновой кислотой образования кортикостероидов), а также функции поджелудочной железы (угнетение инсулярного аппарата). Терапию в больших дозах нельзя проводить больным со склонностью к рецидивирующей мочекаменной болезни. Больным с почечной недостаточностью для снижения риска кристалурии необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости (1,5-2 л в день). Употребление больших доз аскорбиновой кислоты может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований: ложноположительный тест на наличие сахара в моче и отрицательный тест на наличие скрытой крови в кале, а также снижение результатов при исследованиях концентрации лактатдегидрогеназы и аминотрансфераз в сыворотке крови билирубина, активности «печеночных» трансаминаз. Пациентам с повышенным содержанием железа в организме следует приме-нять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Больным, которые находятся на диете с низким содержанием натрия, не сле-дует назначать высокие дозы препарата. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с опухолями, которые быстро пролиферируют и интенсивно метастазируют, может усилить протекание процесса. Пациентам, которые проходят курс химиотерапии, препарат следует назначать не ранее чем через 1-3 дня (в зависимости от периода полувыведения противоопухолевого препарата) после химиотерапии, поскольку нет клинических данных о возможном взаимодействии. Беременность и период лактации Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в II-III триместрах беременности – примерно 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которые принимает беременная женщина, и потом у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции «отмены». Поэтому в период беременности не следует назначать препарат в повышенных дозах, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте в период кормления грудью – 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у новорожденного. Аскорбиновая кислота проникает в грудное молоко. Теоретически существует угроза для ребенка при употреблении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (в период кормления грудью не рекомендуется превышать ежедневную потребность в аскорбиновой кислоте). При необходимости назначения повышенных доз препарата следует прекратить кормление грудью. Дети Применение препарата детям см. в разделе «Способ применения и дозы». Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат в рекомендованных дозах не оказывает воздействия на способность управлять автотранспортом или работать с другими техническими механизмами. Передозировка Большие дозы аскорбиновой кислоты могут вызывать желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, а также приводить к гипероксалурии и образованию оксалатных конкрементов. Дозы свыше 600 мг в сутки проявляют диуретический эффект. При внутривенном введении в высоких дозах может возникнуть угроза прерывания беременности. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, тромбоэмболических осложнений, нефролитиаза. Лечение: прекращение применения препарата, симптоматическая терапия. Форма выпуска и упаковка Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл в ампулы нейтрального стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробку из картона. При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают. Условия хранения В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 1 год 6 месяцев. Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту.