Доксазозин (Doxazosin)

Состав Одна таблеткa содержит активное вещество - доксазозина мезилата эквивалентно доксазозину 2.00 мг или 4.00 мг соответственно, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат. Показания к применению - доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) Докса-Дюра показана для лечения нарушений мочеиспускания и клинических симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы Докса-Дюру можно применять как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления. У пациентов, одновременно страдающих артериальной гипертензией и доброкачественной гиперплазией предстательной железы, Докса-Дюра эффективно воздействует на оба заболевания. Влияние препарата на нормальный уровень артериального давления незначительное. - артериальная гипертензия Докса-Дюра показана для лечения артериальной гипертензии и при этом у большинства пациентов препарат может использоваться для контроля уровня артериального давления в качестве монотерапии. В том случае, если не удается получить требуемого контроля артериального давления, используя Докса-Дюру в качестве средства монотерапии, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными средствами (тиазидными диуретиками, &beta;-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Противопоказания - повышенная чувствительность к доксазозину, другим хиназолинам (празозин, теразозин) или к любому из вспомогательных компонентов препарата - у пациентов с ортостатической гипотензией в анамнезе - у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы и сопутствующим застоем в верхних отделах мочевыводящих путей, хронической инфекцией мочевыводящих путей или наличием конкрементов в мочевом пузыре - период лактации (относится только к такому показанию, как артериальная гипертензия) - наследственной непереносимостью галактозы, специфической формой дефицита лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы - у пациентов с гипотензией (относится только к такому показанию, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Монотерапия доксазозином противопоказана пациентам с переполненным мочевым пузырем или анурией с прогрессирующей почечной недостаточностью или без нее. -детский и подростковый возраст до 18 лет Взаимодействие Доксазозин обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (98%). Данные исследований in vitro в плазме крови человека свидетельствуют о том, что доксазозин не влиял на связывание изучавшихся препаратов (дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина) с белками плазмы крови. Не было отмечено никаких неблагоприятных лекарственных взаимодействий с тиазидными диуретиками, фуросемидом, &beta;-блокаторами, нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), антибиотиками, пероральными гипогликемическими средствами, урикозурическими препаратами, или антикоагулянтами. Тем не менее, формальные исследования лекарственных взаимодействий не проводились. Одновременное применение доксазозина с ингибитором фосфодиэстеразы 5-го типа у некоторых пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось. Доксазозин усиливает гипотензивное действие других блокаторов альфа-адренорецепторов и прочих антигипертензивных средств. Специальные указания Необходимо с осторожностью начинать терапию Докса-Дюрой В связи с альфа-адреноблокирующими свойствами доксазозина, у пациентов может развиваться ортостатическая гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или, в редких случаях, потерей сознания (обмороком), особенно в начале терапии. В связи с этим, общепринятой клинической практикой является проведение мониторинга артериального давления в начале терапии, с целью сведения к минимуму вероятности развития постуральных эффектов. Пациента следует предупредить о необходимости избегать ситуаций, в которых возможно получение травмы в случае возникновения головокружения или слабости в начале терапии доксазозином. Применение у пациентов с острой сердечной патологией Как и при использовании сосудорасширяющих и антигипертензивных средств, необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина пациентам со следующей острой сердечной патологией: -отек легких вследствие стеноза аортального или митрального клапанов; -сердечная недостаточность с высоким сердечным выбросом; -правосторонняя сердечная недостаточность вследствие тромбоэмболии легочной артерии или наличия выпота в полости перикарда; -левожелудочковая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения. Применение при печеночной недостаточности Доксазозин метаболизируется в печени, следовательно, препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени. Так как отсутствует опыт клинического применения препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, его использование у данных пациентов не рекомендуется. Применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа Одновременное применение доксазозина с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (такими как силденафил, тадалафил и варденафил) следует проводить с осторожностью, поскольку обе группы препаратов обладают сосудорасширяющим действием и могут приводить к развитию симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии рекомендуется начинать лечение ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа только после стабилизации гемодинамики на фоне терапии альфа-адреноблокатором. Рекомендуется начинать лечение ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа в минимальной возможной дозе, с 6-часовым интервалом относительно приема доксазозина. Никаких исследований лекарственных форм доксазозина с продленным высвобождением не проводилось. Применение у пациентов, которым планируется проведение хирургического вмешательства по поводу катаракты Отмечался интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки (вариант синдрома узкого зрачка) во время хирургического вмешательства по поводу катаракты у некоторых пациентов, получающих или ранее получавших лечение тамсулозином. Поступали также отдельные сообщения о развитии данного явления при применении других блокаторов &alpha;1-адренорецепторов; не исключена возможность его класс-специфического характера. Поскольку интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки может приводить к повышению частоты процедурных осложнений при проведении оперативного вмешательства по поводу катаракты, о текущем или недавнем применении блокаторов &alpha; 1 -адренорецепторов следует известить хирурга-офтальмолога до начала операции. Приапизм В постмаркетинговом периоде при приеме некоторых альфа-1 блокаторов, включая доксазозин, сообщалось о явлениях приапизма и продолжительной эрекции. Если приапизм не лечить сразу, то это может привести к повреждению тканей полового члена и постоянной потере потенции, поэтому пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью. Рак предстательной железы Для рака предстательной железы характерны многие из симптомов, присущих ДГПЖ, и эти два заболевания часто встречаются вместе. В связи с этим, до начала лечения препаратом Докса-Дюра следует исключить рак предстательной железы. Вспомогательные вещества Препарат содержит лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, специфической формой дефицита лактазы (дефицит лактазы Лаппа) или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат. Применение в педиатрии Безопасность и эффективность Докса-Дюры у детей не установлена. Во время беременности или лактации Так как отсутствует опыт полноценных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения Докса-Дюры при артериальной гипертензии в период беременности не установлена. Соответственно, применение Докса-Дюры допустимо только лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемое преимущество перевешивает потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных не было отмечено тератогенного эффекта препарата, при его использовании в крайне высоких дозах у животных отмечалось снижение выживаемости плодов. Было показано, что экскреция доксазозина с грудным молоком была очень низкой (менее 1%), однако данные у человека очень ограничены. Риск для новорожденного или младенца не может быть исключен, соответственно, применение Докса-Дюры допустимо только лишь в том случае, если, по мнению врача, ожидаемое преимущество перевешивает потенциальный риск. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Рекомендации по применению Режим дозирования Начальная доза при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы составляет 1 мг (1/2 таблетки Докса-Дюры дозировкой 2 мг) один раз в сутки. В зависимости от уродинамики и симптоматики у конкретного пациента, в дальнейшем доза может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Докса-Дюры дозировкой 2 мг), далее до 4 мг (1 таблетка Докса-Дюры дозировкой 4 мг), и вплоть до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал при постепенном повышении дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Докса-Дюры 2 мг или 1 таблетка Докса-Дюры 4 мг) в сутки. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг (половина таблетки Докса-Дюры дозировкой 2 мг) в сутки на протяжении одной или двух недель, с целью сведения к минимуму риска развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости, через 1-2 недели доза препарата может быть повышена до 2 мг (1 таблетка Докса-Дюры дозировкой 2 мг) в сутки. При недостаточной эффективности, возможно постепенное повышение суточной дозы с учетом реакции пациента на лечение, оцениваемой по достижению целевого уровня артериального давления. Наиболее часто используемая доза составляет 2-4 мг (1 таблетка Докса-Дюры дозировкой 2 мг или 1 таблетка Докса-Дюры дозировкой 4 мг) один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 16 мг в сутки. Применение при почечной недостаточности Фармакокинетика доксазозина у больных почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах. Доксазозин не выводится путем гемодиализа. Применение при печеночной недостаточности Есть только ограниченные данные у пациентов с нарушениями печени и о воздействии лекарственных средств, влияющих на метаболизм печени (например, циметидин). Доксазозин метаболизируется в печени, следовательно, препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с признаками нарушения функции печени. Применение у пациентов пожилого возраста Корректировки дозы не требуется. Метод и путь введения Доксазозин можно принимать независимо от приема пищи утром или вечером. Таблетки следует принимать один раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая водой или безалкогольным напитком. Передозировка Симптомы: передозировка доксазозином может приводить к артериальной гипотензии. Лечение: приём препарата следует прекратить, пациента необходимо уложить на спину с опущенным головным концом кровати. Необходимо провести симптоматическое лечение, направленное на стабилизацию показателей гемодинамики и жизненно важных функций организма. Учитывая высокое связывание доксазозина с белками плазмы, применение диализа не является эффективным. Побочные действия Обычно препарат Докса-Дюра переносится хорошо. Побочные реакции сгруппированы по терминам медицинского словаря нормативно-правовой деятельности (MedDRA) и частоте их возникновения: очень частые (&ge;1/10); частые (&ge;1/100, но <1/10); нечастые (&ge;1/1000, но <1/100); редкие (&ge;1/10000, но < 1/1000); очень редкие (<1/10000), с неизвестной частотой (невозможно установить на основании имеющихся данных). Часто ( ³ 1/100 – <1/10) - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей - головокружение, головная боль, сонливость - вертиго - ощущение сердцебиения, тахикардия - гипотензия, постуральная (ортостатическая) гипотензия - тошнота - бронхит, кашель, одышка, ринит - боль в животе, диспепсия, сухость во рту, тошнота - кожный зуд - боль в спине, миалгия - цистит, недержание мочи - астения, боль в грудной клетке, гриппоподобные симптомы, периферический отек Нечасто ( ³ 1/1000 – <1/100) - аллергическая реакция - анорексия, подагра, повышенный аппетит - тревожность, депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная нервная возбудимость - острое нарушение мозгового кровообращения, гипестезия, обморок, тремор - шум в ушах - стенокардия, инфаркт миокарда - носовое кровотечение - запор, метеоризм, рвота, гастроэнтерит, диарея - отклонение от нормы показателей функциональных печеночных проб - кожная сыпь - артралгия - дизурия, учащенное мочеиспускание, гематурия - импотенция - боль, отек лица - увеличение массы тела Редко ( ³ 1/10000 – <1/1000) - мышечные судороги, мышечная слабость - полиурия - повышенная утомляемость, общее недомогание Очень редко (<1/10000) - лейкопения, тромбоцитопения - постуральное головокружение, парестезия - нечеткость зрения - брадикардия, нарушения ритма сердца - приливы жара - бронхоспазм - холестаз, гепатит, желтуха - крапивница, алопеция, пурпура - повышенный диурез, нарушение мочеиспускания, никтурия - гинекомастия - приапизм (длительная болезненная эрекция полового члена). Необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. С неизвестной частотой -интраоперационный синдром атоничной радужной оболочки -ретроградная эякуляция Форма выпуска Таблетки Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности 4 года Не применять по истечении срока годности!